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一级分类:皮肤科用药 二级分类:免疫调节剂 三级分类:免疫抑制剂 | |
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羟氯奎林、羟氯奎、羟基氯喹、羟基氯奎、羟氯喹啉、Hydroxychloroquine、Hydroxychloroquinum | |
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羟氯奎能稳定溶酶体膜,抑制白细胞趋化,抑制IL-1的产生,破坏DNA的功能,抑制蛋白质的合成和减少细胞复制,并有抗光敏作用。 | |
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口服后约74%被小肠吸收,在视网膜、脉络膜及虹膜睫状体中的浓度较高(1×10^-3mol/L),而在脂肪组织中的浓度很低(1×10^-8mol/L),因此计算药物剂量时,最好根据理想(无脂肪)体重而不是绝对体重。终末半衰期约为40天,要达到96%药量稳定约需6个月左右,因此,药动学因素似乎是起效慢的部分原因,故药物剂量的调节不应太频繁。该药主要从肝脏和肾脏排出,少量从肠道和皮肤排出。 | |
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治疗前应进行肝肾功能检测,并进行眼科检查,以后每隔6~12个月进行1次包括视敏度、检眼镜检查和中心性视野测定的眼科检查,每年检查肝肾功能,若肝肾有损害时应减小剂量。医学全在/线www.lindalemus.com | |
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1.本品对角膜和视网膜有损害,可致角膜和视网膜变性,视野缩小,视敏度降低等,但程度比氯喹轻。这种不良反应的发生与单位体重每天治疗剂量有密切关系,研究表明若羟氯奎的用量低于每天6.5mg/kg,最大剂量小于每天400mg,则出现眼毒性的可能性很小。出现严重不可逆眼部损伤者累积剂量多已达200~300g,公认的眼科安全累积量为100g。2.皮肤方面:脱发、白发、色素沉着、红皮病、红斑、丘疹等,有可能使银屑病加剧。3.精神神经方面:可引起精神病、癫痫大发作、耳鸣、耳聋、头痛、情感紊乱、重症肌无力等。4.胃肠道不适和恶心很常见。5.致畸作用:对胎儿眼睛和内耳有毒性作用。6.偶有骨髓抑制和白细胞减少,在6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的患者中可引起溶血。 | |
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1.抗酸药可降低羟氯奎的生物利用度,因而这两种药的给药时间应间隔至少4h,但西咪替丁能抑制羟氯奎的代谢而使药物水平升高。2.在使用羟氯奎时,血浆中的地高辛水平可能会增高,应监测地高辛的血浆浓度。 | |
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某医院皮肤科观察了羟氯奎对148例光线性皮肤病的疗效,慢性光化性皮炎显效率4.7%,总有效率为32.7%。多形日光疹显效率为26.1%,总有效率为82.6%。外源性光敏性皮炎6例,3例显效,3例有效。迟发性皮肤卟啉病6例,2例显效,3例有效,1例无效。痘疮样水疱病5例,4例有效,1例无效。日光性荨麻疹1例,有效。慢性光化性皮炎一般4周起效,而迟发性皮肤卟啉病多于4~6个月后起效。医.学全在线www.lindalemus.com多形性日光疹2~4周起效。国外有人用羟氯奎每天200~400mg治疗10例扁平苔藓,9例完成6个月治疗,其中5例损害几乎全部消退,3例显著好转,1例有一定程度的好转。 | |