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一级分类:皮肤科用药 二级分类:常用抗病毒药物 三级分类: | |
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本品为HIV蛋白酶抑制药,可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,影响病毒的终末形成。本品对HIV-1有良好的抑制作用,治疗后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD4细胞计数升高。 | |
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口服吸收良好但较慢,生物利用度为40%~50%,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,血浆药物浓度峰值为0.34~1.7μg/ml。在体内分布广泛,在多数组织中浓度高于血浆药物浓度,尤以脾脏、肠系膜淋巴结浓度为最高。血浆半衰期为3.5~5h,血浆蛋白结合率较高。在肝脏氧化代谢,由细胞色素P450参与代谢,代谢物由粪便中排出。医.学全在线www.lindalemus.com | |
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用于获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)与HIV-1感染患者。 | |
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本品具抑制细胞色素P450系统的作用,虽较弱,但与许多具类似作用的药物有相互作用。轻或中度肝脏疾病者慎用。 | |
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口服:每次0.5~0.75g,每天2次,或每次0.5~1g,每天3次连续21~28天。 | |
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国外报道,10例HIV感染者(CD4细胞计数≤500/mm^3),口服本品每次0.3g,每天3次,连续14天。结果患者的血浆HIV-RNA水平下降,CD4细胞计数由380/mm^3上升至646/mm^3。另一报道,33例单独应用司坦夫定或联合本品治疗的HIV感染者的随机抽样研究表明,曾接受本品治疗每次0.5~1.0g,每天3次,联合应用司坦夫定治疗的患者,血浆HIV-RNA水平下降大于单独应用司坦夫定治疗的患者,CD4细胞计数在治疗后上升105~130/mm^3,单独应用司坦夫定治疗的患者CD4细胞在治疗后上升72/mm^3。另经过16周三联疗法(奈非那韦每次0.75g,每天3次;拉米夫定每次0.15g,每天2次;齐多夫定每次0.2g,每天3次联合应用),12例早期HIV患者中11例在治疗后血浆HIV-RNA水平下降至可测水平。医学全在/线www.lindalemus.com | |