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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 皮肤科用药 > 正文:泛昔洛韦的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

泛昔洛韦

泛昔洛韦副作用;别名:泛维尔、法昔洛韦、海正韦克、丽珠风、Famvir、FCV;泛昔洛韦适应症:1.免疫功能正常者的带状疱疹感染和复发性生殖器单纯疱疹感染的治疗。2.免疫功能正常和免疫缺失两类患者复发性黏膜和皮肤单纯疱疹的治疗。;泛昔洛韦药理学作用:本药是喷昔洛韦(penciclovir)的前体药,和阿昔洛韦一样,它也是鸟苷类似物,可通过干扰病毒DNA聚合酶的活性抑制疱疹病毒DNA合成。由于激活本药的第一步是转化成单磷酸盐,而单磷酸盐易被胸苷激酶催化,故本药极易被病毒胸苷激酶催化,而不易被人体酶催化,因此几乎对人体DNA无影响。体外试验证实,本药和喷昔洛韦对人疱疹病毒的作用谱与阿昔洛韦相似,二者对抗单纯疱疹水痘带状疱疹病毒的活性均好。大多数临床分离到的耐阿昔洛韦的单纯疱疹和水痘带状疱疹毒株同样也耐受喷昔洛韦。体外实验证实,少数耐阿昔洛韦的毒株对喷昔洛韦敏感,且喷昔洛韦对乙肝病毒有活性。PCV的体外抗病毒活性与ACV相似,但PCV在细胞内浓度高、半衰期长,其磷酸化率、稳定性、磷酸盐衍生物的浓度及对病毒DNA多聚酶的亲和力均高于ACV。
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:常用抗病毒药物 三级分类: 
 药品英文名
Famciclovir
 药品别名
泛维尔、法昔洛韦、海正韦克、丽珠风、Famvir、FCV
 药物剂型
片剂:125mg,250mg,500mg。
 药理作用
本药是喷昔洛韦(penciclovir)的前体药,和阿昔洛韦一样,它也是鸟苷类似物,可通过干扰病毒DNA聚合酶的活性抑制疱疹病毒DNA合成。由于激活本药的第一步是转化成单磷酸盐,而单磷酸盐易被胸苷激酶催化,故本药极易被病毒胸苷激酶催化,而不易被人体酶催化,因此几乎对人体DNA无影响。体外试验证实,本药和喷昔洛韦对人疱疹病毒的作用谱与阿昔洛韦相似,二者对抗单纯疱疹水痘带状疱疹病毒的活性均好。大多数临床分离到的耐阿昔洛韦的单纯疱疹和水痘带状疱疹毒株同样也耐受喷昔洛韦。体外实验证实,少数耐阿昔洛韦的毒株对喷昔洛韦敏感,且喷昔洛韦对乙肝病毒有活性。PCV的体外抗病毒活性与ACV相似,但PCV在细胞内浓度高、半衰期长,其磷酸化率、稳定性、磷酸盐衍生物的浓度及对病毒DNA多聚酶的亲和力均高于ACV。
 药动学
本药由胃肠道吸收迅速,口服后0.7~0.9h血药浓度即达峰值,该峰值若按本药剂量计分别为:服用单剂500mg,为4mg/ml(范围为3.3~4.7mg/ml);服用250mg、500mg和750mg,各为1.6~1.9mg/ml、3.3~3.4mg/ml和5.1~5.3mg/ml。本药吸收后通过去乙酰化和氧化作用在小肠壁和肝脏内迅速转变为喷昔洛韦,生物利用度为75%~77%。它在血浆中浓度很低,主要分布于组织中。本药在体内的总蛋白结合率小于20%,分布容积在静脉给药后为1.08L/kg。多数喷昔洛韦通过肾小管的分泌和肾小球的过滤以原形由尿排出,其中口服后最初6h排出60%,总排出73%,静脉给药可排出94%。本药口服后肾脏清除率为每小时27.7L,老年受试者的肾脏清除率较正常值低22%。此外,另有27%的喷昔洛韦可经粪便排出。本药的血清半衰期约2.5h,类似于阿昔洛韦,但前者的细胞内半衰期要长10~20倍。医学全在/线www.lindalemus.com本药可被透析清除,血液透析后血药浓度减少76%。喷昔洛韦在血浆中的半衰期为2~3h,在水痘-带状疱疹病毒感染的细胞内半衰期为7.2h。在母乳中的浓度可达血浆浓度水平。喷昔洛韦以原形由尿中排出。
 适应证
1.免疫功能正常者的带状疱疹感染和复发性生殖器单纯疱疹感染的治疗。2.免疫功能正常和免疫缺失两类患者复发性黏膜和皮肤单纯疱疹的治疗。
 禁忌证
对本药或同类药物过敏者禁用。2岁以下儿童禁用。
 注意事项
1.交叉过敏:对其他鸟嘌呤类抗病毒药(如阿昔洛韦、更昔洛韦伐昔洛韦)过敏者也可对本药过敏。2.药物对儿童的影响:本药对18岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定。3.药物对妊娠的影响:妊娠期用药的安全性尚不明确,因此孕妇应避免使用本药。4.药物对哺乳的影响:哺乳期用药的安全性尚不明确,因此哺乳期妇女应避免使用本药。5.本药对初发的生殖器单纯疱疹、眼科带状疱疹、散发带状疱疹或有带状疱疹的免疫缺失患者的功效尚不明确。
 不良反应
1.消化系统:恶心、腹泻腹痛、消化不良、厌食、呕吐便秘、胀气。2.神经、精神系统:头痛、疲劳、疼痛。医学全/在线www.lindalemus.com偶见头晕、失眠嗜睡,感觉异常。3.皮肤反应:皮疹、皮肤瘙痒。4.生殖系统:动物实验报道有乳腺癌、睾丸变化及生殖力降低的情况发生。但在与安慰剂对比的临床试验中,本药的不良反应较少发生。
 用法用量
1.口服给药:(1)急性带状疱疹:应在出疹后的72h内服用,推荐剂量为500mg,每天3次,连用7天。(2)生殖器疱疹:①初发:推荐剂量为每次250mg,每天3次,5天为1个疗程;②复发:推荐剂量每次125mg,每天2次,5天为1个疗程。2.外用:0.1%~2.0%,涂搽患处。3.肾功能不全时剂量:在治疗急性带状疱疹时,可参考上量并适当延长两次给药的间隔时间,
 药物相应作用
1.与丙磺舒或其他主要由肾小管主动分泌清除的药物联用时,本药的血药浓度可升高。2.与由醛氧化酶代谢的药物联用时可能发生相互作用。
 专家点评
本品是喷昔洛韦的前体药,通过干扰病毒DNA聚合酶的活性抑制疱疹病毒DNA合成。据报道临床对再发的生殖器单纯疱疹感染的防治有效。对免疫受损患者的水痘、原发性生殖器单纯疱疹感染或单纯疱疹及水痘带状疱疹感染是否有效尚待探讨。据报道泛昔洛韦能减轻带状疱疹的急性体征和症状,能缩短带状疱疹后神经痛的持续时间。北京协和医院、上海皮肤病医院等进行的一项随机、双、对照的多中心试验,治疗组入选122例,口服本品每次250mg,每天3次,连续7天;对照组111例口服阿昔洛韦每次200mg,每天5次,连续7天。结果服药第8天治疗组症状消退率为39.7%、水疱消退率为56.47%;对照组分别为44.1%和44.4%。医学全.在线www.lindalemus.com服药后第8天两组有效率为62.3%和55.9%,服药后第1~5天为95.1%和91.1%。在生殖器疱疹复发的患者中,同安慰剂相比,应用本品作抑制性治疗能有效地延长症状复发的间隔时间,同时还能缩短病毒脱落的持续时间,加快皮损愈合,在缩短多发性生殖器疱疹损害引起症状的持续时间上,本品比安慰剂有效。
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