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| 一级分类：皮肤科用药 二级分类：常用抗病毒药物 三级分类： | |
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| 本品是口服有效的非核苷类反转录酶抑制剂，可以在反转录酶抑制剂三联疗法中使用，用于HIV-1感染患者的治疗。本品对HIV-1病毒有良好的抑制作用，但对HIV-2病毒无活性。本品通过与HIV-1反转录酶上的特定位点可逆性结合，终止RNA和DNA依赖性DNA聚合酶的活性，从而阻止病毒复制。 | |
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| 口服吸收良好。健康志愿者单剂量100～600mg顿服，血浆药物浓度达峰时间为5h，血浆峰浓度为0.51～2.87μg/ml。与高脂肪食物同服可增加吸收，在剂量不超过1600mg时，血浆峰浓度与药-时曲线下面积等参数随剂量而改变。HIV感染者一日服用剂量200mg、400mg或600mg后，血浆达峰时间为3～5h，6～10天内达稳态浓度，峰浓度为4.05μg/ml。在体内可通过血-脑脊液屏障，并微量进入脑脊液或乳汁中，浓度为血浆浓度的0.26%～1.19%，血浆蛋白结合率为99.5%～99.75%。在肝经细胞色素P450系统代谢，CYP3A4和CYP2B6是主要的同工酶，长期服用可诱导自身代谢，使药物蓄积程度下降22%～42%，半衰期缩短。医/学全在线www.lindalemus.com本品血浆消除半衰期在单剂量时为52～76h，多剂量时为40～55h。约14%～34%的药物以代谢物形式由尿液中排出，16%～61%以原形药物由粪便中排出。 | |
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| 与其他病毒反转录酶抑制剂联合应用，用于HIV-1感染。 | |
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| 1.轻至中度肝功能不全者，乙型或丙型肝炎患者，应检测肝酶，如转氨酶升高达正常值的5倍，则应考虑停药。2.严重肾功能不全者，应进行密切监测。3.有精神病史和药物滥用倾向者慎用。 | |
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| 本品使用可出现皮疹，如严重须中断治疗；还可引起神经系统反应(如头晕、失眠、注意力不集中等)以及精神病反应，胃肠道不适，疲劳及肝酶升高。 | |
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| 与蛋白酶抑制剂和(或)核苷类反转录酶抑制剂合用。医学.全在线www.lindalemus.com成人每天600mg。儿童3岁以下或体重13kg以下，不推荐使用。体重13～15kg，每天200mg；15～20kg，每天250mg；20～25kg，每天300mg；25～32.5kg，每天350mg；32.5～40kg，每天400mg；40kg或17岁以上，每天600mg。 | |
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| 本品和齐多夫定、拉米夫定联合应用，与后二者加蛋白酶抑制剂英地那韦合用比较显示，本品在临床效果和耐受性方面都优于英地纳韦。48周的临床研究中，病毒数量降至可计数水平以下(＜400/ml)的患者，本品组为98%，英地那韦组为86%。超敏感分析(＜50/ml)分别为90%和79%。进一步分析显示患者原有的病毒数量对本品治疗无影响。而英地纳韦当病毒数量超过300000/ml时，疗效较差。本品对病毒的抑制作用很强，作为病毒反转录酶抑制剂联合应用时，对病毒的抑制作用可持续两年以上。医.学全在线www.lindalemus.com | |
