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| 一级分类：皮肤科用药 二级分类：常用抗病毒药物 三级分类： | |
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| 9-[1，3-二羟基-2-(丙氧基)甲基]鸟嘌呤、丙氧鸟苷、甘昔洛韦、羟甲基无环鸟苷、赛美维、Cymevene、Ganciclovirum、Cytovene | |
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| 1.注射剂(粉)：125mg，250mg，500mg；2.注射剂：500mg(1ml)；3.胶囊：250mg。 | |
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| 本药为鸟嘌呤类抗病毒药，与阿昔洛韦(ACV)是同系物，其抗病毒作用与ACV相似，但作用更强，尤其对艾滋病患者的巨细胞病毒有强大的抑制作用。本药进入细胞内后迅速被磷酸化形成单磷酸化合物，然后经细胞激酶的作用转化为三磷酸化合物，本药在已感染巨细胞病毒的细胞内，其磷酸化的过程较正常细胞中更快。本药三磷酸盐可竞争性抑制DNA多聚酶，并掺入病毒及宿主细胞的DNA中，从而抑制DNA合成。本药对病毒DNA多聚酶的抑制作用比对宿主细胞DNA多聚酶强。临床上已出现对本药耐药的巨细胞病毒株，其机制是本药在细胞内不能形成活性三磷酸化合物。 | |
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| 口服吸收差。一次口服3g血药浓度峰值可达1～1.2mg/L，静脉滴注5mg/kg(1h内)则为8.3～9mg/L。空腹服药后，生物利用度为5%，进食后服药则为6%～9%。本药在体内广泛分布于各种组织中，并可透过胎盘及进入眼组织。在脑脊液内的浓度为同时期血药浓度的7%～67%，分布容积达0.74L/kg。蛋白结合率低(为1%～2%)。本药经静脉滴注的半衰期为2.5～3.6h，口服则为3.1～5.5h，肾功能减退者可分别延长至9～30h(静注)和15.7～18.2h(口服)。药物在体内不代谢，主要以原形经肾排泄，可经血液透析或腹膜透析清除。体内稳态分布容积为0.74±0.15L/kg，脑脊液浓度为血浆浓度的24%～70%。口服标记药物约有86±3%在粪便中和5%在尿液中回收。 | |
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| 1.主要用于免疫缺陷患者包括获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)患者并发巨细胞病毒视网膜炎的治疗。2.注射剂可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒病。3.注射剂也可用于巨细胞病毒血清试验阳性的获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)患者预防发生巨细胞病毒疾病。4.也可试用于单纯疱疹病毒感染、带状疱疹、尖锐湿疣等。 | |
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| 1.严重中性粒细胞减少(少于0.5×10＾9/L)或严重血小板减少(少于25×10＾9/L)的患者。2.对本药过敏者。3.孕妇禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)儿童；(2)对无环鸟苷过敏者；(3)孕妇。2.交叉过敏：对其他鸟嘌呤类抗病毒药(如阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦)过敏者也可对本药过敏。3.药物对哺乳的影响：哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。4.对肾功能减退的患者，建议用药期间监测血药浓度。用药期间应经常检查血细胞数。医/学全在线www.lindalemus.com5.育龄妇女应用本药时应采取有效避孕措施，育龄男性用本药时应采用避孕工具至停药后至少3个月。6.由于本药可引起中性粒细胞减少和血小板减少，并易引起出血和感染，故用药期间应注意口腔卫生。7.可静脉滴注给药，不可肌内注射。每次至少静脉滴注1h以上，需给予充足水分以减少药物毒性。8.口服制剂应于进餐后服用以增加吸收。9.口服仅适用于有免疫缺陷(包括艾滋病)，且并发巨细胞病毒视网膜炎的患者经本药注射剂治疗病情已稳定后的维持治疗，此时患者的病情重新迅速进展的可能性很小并可避免长期留置静脉导管给药的不便。但口服制剂治疗后距离本病继续进展的间隔期较短。10.严重艾滋病患者有患巨细胞病毒性疾病的危险，在对这些患者进行预防用药时，也可口服本药。11.本药并不能治愈巨细胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。12.国外资料报道，治疗巨细胞病毒视网膜炎，玻璃体内注射比低浓度局部给药或静脉全身给药的疗效更好。13.本溶液为碱性(pH=11)，应注意避免药液与皮肤或黏膜接触或吸入。14.注射给药只能缓慢滴注(持续1～2h)，不可快速推注，由于本品钠盐呈强碱性，因此仅在血流充足的静脉中注射，必须避免大滴注射。 | |
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| 1.骨髓抑制作用为常见的不良反应，用药后约40%的患者中性粒细胞数减低至1×10＾9/L以下，约20%的患者血小板计数减低至50×10＾9/L以下，此外可有贫血。2.中枢神经系统症状如精神异常、紧张、震颤等，发生率约5%，偶有昏迷、抽搐等。3.还可出现皮疹、药物热、恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、肝功能异常等。4.静脉给药时可发生静脉炎。 | |
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| 1.成人常规剂量：(1)静脉滴注：①诱导期：5mg/kg，每12小时1次，每次1h以上，疗程14～21天；②维持期：5mg/kg，每天1次，每次1h以上；③预防用药：5mg/kg，每12小时1次，每次至少1h以上，连续7～14天，继以5mg/kg，每天1次，共7天。(2)口服给药：维持期亦可采用口服剂，每天3次，每次1000mg与食物同服。2.肾功能不全时剂量：(1)静脉滴注：①诱导期：肌酐清除率为每分钟50～69ml时，每12小时静脉滴注2.5mg/kg：肌酐清除率为每分钟25～49ml时，每24小时静脉滴注2.5mg/kg；肌酐清除率为每分钟10～24ml时，每24小时1.25mg/kg；肌酐清除率小于每分钟10ml时，每周给药3次，每次1.25mg/kg于血液透析后给予；②维持期：肌酐清除率为每分钟50～69ml时，每24小时2.5mg/kg；肌酐清除率为每分钟25～49ml时，每24小时1.25mg/kg；肌酐清除率为每分钟10～24ml时，每24小时0.625mg/kg；肌酐清除率小于每分钟10ml，每周3次，每次0.625mg/kg于血液透析后给予。(2)口服给药：①肌酐清除率为每分钟50～69ml时：每次1500mg，每天1次；或每次500mg，每天3次；②肌酐清除率为每分钟25～49ml时：每次1000mg，每天1次；或每次500mg，每天2次；③肌酐清除率为每分钟10～24ml时：每次500mg，每天1次；④肌酐清除率小于每分钟10ml时：每周3次，每次500mg，血液透析后给予。3.老年人剂量：老年患者应根据其肾功能适当调整剂量。4.透析时剂量：血液透析患者用量每24小时不超过1.25mg/kg，每次透析后血药浓度约可减低50%，因此在透析日宜在透析以后给药。 | |
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| 1.本药可使去羟肌苷的毒性增强(表现为神经障碍、痢疾、胰腺炎)。2.与肾毒性药物(如两性霉素B、环孢素)同用时，可加重肾功能损害，使本药经肾排出量减少而引起毒性反应。本药与环孢素同用可增强肾毒性的结论尚不一致，需更多的研究和病例报告以明确。3.与丙磺舒或抑制肾小管分泌的药物合用时，可使本药的肾清除率减少约22%，其曲线下面积增加约53%；因而易产生毒性反应。4.影响造血系统的药物、骨髓抑制剂等与本药同用时，骨髓抑制作用增强。5.与齐多夫定同用时可增强对造血系统的毒性。医学全在/线www.lindalemus.com6.与亚胺培南-西司他丁同用时可发生全身抽搐。国外资料报道，有少数患者可出现癫痫大发作。7.与霉酚酸酯莫啡特同用时，在肾功能损害的患者中两者的血药浓度有所升高。8.本药和齐多夫定同用，易出现血液系统的毒性反应。9.使用本药的同时进行放射治疗，可增强对骨髓的抑制作用。 | |
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| 本品为美国食品与药品管理局批准的治疗艾滋病的药物，适用于晚期艾滋病伴有卡氏肺孢子虫肺炎病史的患者、无症状而T4细胞高于500/mm＾3者。成人每次0.2g，每4小时口服1次，无症状者每次口服0.1g，疗程至少6周以上。免疫指标包括淋巴细胞总数、辅助T细胞数、辅助T细胞与抑制T细胞比值等均有显著提高，长期用药者血清HTV核心抗原滴度亦有显著下降(服药4周后开始下降)。与阿昔洛韦合用可减少机会感染的发生，并使死亡率下降更为显著。本品的应用可显著改善患者的精神状态、智商、周围神经炎症状及记忆力。国外报道，26例重度CMV感染患者(其中22例有艾滋病)缓慢静脉注射本品，每天5mg/kg，平均给药14天。13例患者有视网膜炎，其中9例治疗后临床症状改善，表现在视敏度增加，视网膜炎症减轻。大多数病例所有组织中的CMV得到清除，但是，尽管本品的临床效果与病毒学效应之间有良好的相关性，停止使用本品2～6周后，病症往往又会复发。8例有胃肠道症状如腹泻、结肠炎的CMV感染患者，经用本品也有效，但也会复发。本品对有CMV感染的肺炎患者疗效不好，半数以上患者在治疗结束前死亡。CMV感染也是另一些免疫抑制患者如肝移植患者中出现的严重并发症。8例CMV严重感染以5mg/kg剂量12小时静脉注射1次，平均疗程13天，结果临床症状改善，CMV排泄降低，肝的活组织检查CMV消失。在314例免疫受损患者参加的试验中，给予本品5mg/kg，每天2次或2.5mg/kg，每天3次，连续10～14天，然后给予维持剂量，80%患者疗效极好，表现在临床症状改善和CMV复制得到抑制，未接受进一步治疗的患者复发期可平均推迟105天。肾移植、心脏移植、心肺移植后CMV感染的患者，使用本品控制疾病均得到相似结果，另一报道，一项由304例器官移植的双盲、安慰剂对照的试验中，患者在移植后随机口服更昔洛韦每次0.1g，每天3次，连续14周，或口服安慰剂。结果在6个月后，安慰剂组巨细胞病毒疾病的发生率为18.9%，而治疗组发病率仅为4.8%；感染发展到侵袭组织的危重状态的比率安慰剂组为8.4%，治疗组为0.7%。本品为第一个对CMV视网膜炎有效的药物，41例患者66只眼睛，用本品治疗21天后36只眼睛部分症状消退，18只眼睛完全治愈，治疗过程中未发生复发现象。以5mg/kg剂量长期治疗，结果72%眼睛病情稳定或者得到进一步改善。本品为阿昔洛韦的衍生物，是一种抗巨细胞病毒感染药。临床用于严重的免疫功能下降并发的CMV感染症，如艾滋病、器官移植、恶性肿瘤等，也用于巨细胞病毒性视网膜炎等。静脉滴注给药5mg/kg，每天2次，连续2周，后改维持用药。临床本品用于各种感染其总显效和有效率为88.2%或83.4%。在艾滋病基础性疾病中有效率达80%，其中视网膜炎有效率为84%，下消化道为85%、上消化道为75%、肺炎为72%，经病毒学检查，121例中99例有确切的病毒反应，用药2～3周病毒消失。本品对艾滋病和骨髓移植的并发感染也有效。医学/全在线www.lindalemus.com | |
