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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 皮肤科用药 > 正文:沙利度胺的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

沙利度胺

沙利度胺副作用;别名:反应停、沙立度胺、肽胺哌啶酮、酞胺哌啶酮、酞谷酰亚胺、酞咪哌啶酮、K-7、Thalidomidum;沙利度胺适应症:1.适用于各型麻风反应如发热、结节红斑、神经痛、关节痛、淋巴结肿大等,对结核样型的麻风反应疗效稍差。对麻风无治疗作用,可与抗麻风药同用以减少麻风反应。2.可用于骨髓移植。3.尚可治疗红斑狼疮、复发性发热性结节性非化脓性脂膜炎、日光性痒疹、多形性日光疹、结节性痒疹、带状疱疹、扁平苔藓、家族性良性天疱疮(家族性良性慢性天疱疮)、白塞病(Behcet病)、渗出性多形红斑(多形红斑)。;沙利度胺药理学作用:THD可抑制肿瘤坏死因子α(TNF-α)的产生,因而具有抗炎作用。THD也是一种强效的T细胞共刺激剂,可向T细胞提供活化信号,促进IL-2介导的细胞增殖和INF-γ表达,并与T细胞受体(TCR)复合物有协同作用,因而具有免疫调节作用。另外THD还有抗血管生成及致畸作用。本药为谷氨酸衍化物,具有镇静催眠、止痛止痒、退热等作用。对麻风反应疗效较好。其作用机制可能为抑制溶酶体酶、稳定溶酶体膜、抑制中性粒细胞的趋化。另外,本药尚有免疫抑制作用,可用于骨髓移植。
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:常用抗麻风及麻风反应药物 三级分类: 
 药品英文名
Thalidomide
 药品别名
反应停、沙立度胺、肽胺哌啶酮、酞胺哌啶酮、酞谷酰亚胺、酞咪哌啶酮、K-7、Thalidomidum
 药物剂型
片剂:25mg,50mg。
 药理作用
THD可抑制肿瘤坏死因子α(TNF-α)的产生,因而具有抗炎作用。THD也是一种强效的T细胞共刺激剂,可向T细胞提供活化信号,促进IL-2介导的细胞增殖和INF-γ表达,并与T细胞受体(TCR)复合物有协同作用,因而具有免疫调节作用。另外THD还有抗血管生成及致畸作用。本药为谷氨酸衍化物,具有镇静催眠、止痛止痒、退热等作用。对麻风反应疗效较好。其作用机制可能为抑制溶酶体酶、稳定溶酶体膜、抑制中性粒细胞的趋化。另外,本药尚有免疫抑制作用,可用于骨髓移植。
 药动学
本药口服易吸收,缓释片的达峰时间为2.9~5.7h:咀嚼片为2~6h。本药总蛋白结合率高,分布容积为120L。本药可能经肝脏代谢,清除半衰期为5~7h。肾脏清除率为每分钟1.15ml,小于给药剂量的0.7%以原形从尿排出。医学全在.线www.lindalemus.com少部分随粪便排出。
 适应证
1.适用于各型麻风反应如发热、结节红斑、神经痛、关节痛、淋巴结肿大等,对结核样型的麻风反应疗效稍差。对麻风无治疗作用,可与抗麻风药同用以减少麻风反应。2.可用于骨髓移植。3.尚可治疗红斑狼疮、复发性发热性结节性非化脓性脂膜炎、日光性痒疹多形性日光疹结节性痒疹带状疱疹扁平苔藓、家族性良性天疱疮(家族性良性慢性天疱疮)、白塞病(Behcet病)、渗出性多形红斑(多形红斑)。
 禁忌证
1.对本药过敏者。2.孕妇尤以妊娠早期禁忌。
 注意事项
1.育龄妇女在服药期间应避孕。2.驾驶员及机器操作者慎用。3.出现神经炎症状时应立即停药,以免造成不可逆病变。
 不良反应
1.常见口干、口苦、恶心、呕吐便秘、食欲缺乏、头昏、嗜睡、面部和四肢水肿闭经、性欲减退、中毒性神经炎、心率减慢和皮疹等。严重者须停药并给予对症治疗。医学全在.线www.lindalemus.com2.偶见白细胞和血小板减少。3.本品有强烈致畸作用,可引起“海肢”畸形,妊娠妇女禁用。4.长期应用(总剂量40g以上)可致多发性神经炎
 用法用量
口服给药:每天100~200mg,分4次服用。对于严重麻风反应,可增至300~400mg(反应得到控制即可逐渐减量维持)。对长期反应,需要较长期服药,每天或隔日服用25~50mg。1.Ⅱ型麻风反应:开始每天200~400mg,症状控制后减至每天50~100mg维持。2.其他疾病:每天100~400mg,症状控制后减至每天25~50mg维持。
 药物相应作用
地塞米松合用,发生中毒性上皮细胞坏死溶解的危险性增加。
 专家点评
本品为防治麻风反应的首选药,对麻风病本身无治疗作用,常与其他抗麻风药合用以减少麻风反应,对各型麻风病尤其是发热、结节红斑、神经疼痛和淋巴肿大有一定的疗效。近年发现本品有免疫抑制作用,可用于骨髓移植。THD对Ⅱ型麻风反应疗效良好,总有效率达99%,对Ⅰ型麻风反应疗效很差。医学.全在线www.lindalemus.comTHD对轻中度的移植物抗宿主病有较好疗效,对皮肤型的红斑狼疮亦有较好疗效,但对系统损害无效。THD是治疗复发性口疮的很好药物,对HIV感染合并的阿弗它溃疡有良好疗效。
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