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| 一级分类：皮肤科用药 二级分类：常用维生素 三级分类： | |
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| 德美克A、迪维、蕾婷A、罗复生、全反式维A酸、维甲酸、维生素A酸、维生素甲酸、维特明、Reten-A、Retinoic Acid | |
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| 1.片剂：10mg，20mg；2.乳膏剂：0.025%，0.05%，0.1%；3.凝胶剂：0.01%，0.025%，0.05%；4.外用溶液：0.05%。 | |
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| 本品可由视黄醇与视黄醛在体内转变而来。因末端-COOH链方向不同可构成两种维A酸：全反式维A酸(ATRA)和13-顺式维A酸(异维A酸，13-CRA)。本药主要是调节表皮细胞的有丝分裂和更新，使病变皮肤的增生和分化恢复正常。它能促进毛囊上皮的更新、防止角质栓的堵塞、抑制角蛋白的合成，从而使角质层细胞黏合疏松、容易脱落，促使已有的粉刺去除，同时抑制形成新的粉刺。本药外用于慢性日光性皮肤损害后，可促使表皮下结缔组织新生。另外，本药还能抑制恶性肿瘤细胞的增殖，对某些白血病细胞有诱导分化的作用。主要作用有：1.抗角化作用；2.维持皮肤、角膜、上呼吸道及泌尿生殖道上皮的正常结构和功能；3.提高机体免疫功能；4.抗肿瘤作用，能阻止体内某些致癌物质的活化而具有防止癌变的作用，还能抑制白血病细胞的增殖，诱导白血病细胞分化为正常表型功能的白细胞。RA在靶组织细胞浆中与特异性细胞维A酸结合蛋白结合后，即进入细胞核中，开始一系列特殊的生化反应。ATRA对急性早幼粒细胞白血病(APL)的治疗作用主要是以PML-RARα基因靶点，来调节降解PML-RARα蛋白，引起分化而达到诱导分化的作用。陈惠黎等发现，用RA处理肝癌细胞株SMMC-7721，3、6、24h后其N-ras基因转录的mRNA含量分别被抑制70.4%、91.6%和93.6%。用流式细胞仪测定细胞周期中各时相的细胞百分比，经RA处理3天的细胞G2＋M时相的比例下降，而G0/G1比例上升，提示RA抑制癌细胞生长主要是阻断了癌细胞由G0/G1向G2＋M期过渡。观察染色体可见SMMC-7721细胞的染色体数为38～110条，主流范围为48～56条，大部分为超二倍体，占82%，二倍体细胞仅占4%。而RA处理3天的细胞含染色体41～102条，主流范围为44～50条，二倍体细胞占15%，亚二倍体相对较多。可见RA影响肝癌细胞的染色体数目，使其恢复成正常的二倍体。 | |
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| 本药外用可有少量被皮肤吸收，大面积或长期应用在慢性泛发性皮肤病(如鱼鳞病)中吸收量增加。吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同，主要是在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酸酯化代谢物而排出体外。外用量的5%随尿排出。口服吸收迅速，tmax2～3h，随后血药浓度迅速降低。血浆半衰期个体差异较大，平均为10～20h。在肝内代谢，经氧化成为羧酸等代谢产物，并与葡萄糖醛酸结合从大小便中排出，一般2～5天可排泄殆尽，体内无药物蓄积。 | |
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| 1.急性和亚急性皮炎、湿疹类皮肤病患者禁用。2.孕妇(有致畸作用)禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)儿童；(2)晒伤；(3)肝、肾功能不全者。2.本药用于治疗痤疮时，起初数周原有症状可能暂时加剧，此时应继续坚持治疗。有些患者的治疗效果在2～3周后出现，6周以上可达到最佳疗效，但也有某些患者需连续治疗至少3个月方可见治疗效果。3.若患者曾经或正在使用脱屑药治疗时，应待脱屑药的作用消失后再使用本药。4.治疗开始可采取隔日用药或每3天用一次药的治疗方案，并先采用刺激性小和浓度低的乳膏剂或凝胶剂，待能耐受后再改用效应强或浓度高的制剂。5.由于本药与过氧苯甲酰在同一时间、同一部位外用有物理性配合禁忌，因此当二者合用时应早晚交替使用。6.本药应避免与其他抗角化药(如水杨酸等)一起用，若为增加疗效而使用其他抗角化药以及全身应用抗生素时，给药时间应与本药错开。7.用药部位应避免强烈阳光照晒，因此本药宜夜间使用。8.不宜大面积使用，日用量不应超过20g。9.外用应避免用于皮肤较薄的皱褶部位，并注意浓度不宜过高(0.3%以下较为适宜)，以免引起红斑、脱皮，灼热或微痛等局部刺激。这些反应如果轻微，应坚持继续治疗；如果反应严重，应即刻停药。 | |
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| 1.长期大剂量口服用药，易引起维生素A中毒，主要表现为皮肤干燥、脱屑、黏膜炎、肌肉痛、头痛、恶心、呕吐、腹泻。上述症状出现者应减量或停药。2.少数患者可出现转氨酶及血清三酰甘油升高、蛋白尿、血沉加快等。3.维A酸综合征(ritinoicacidsyndrome，RAS)少数APL病例治疗过程中发生RAS，即发热、肺浸润、胸腔积液，有时出现全身水肿、心包积液及肝肾功能损害。渗出、积液、水肿等可能因毛细血管通透性增加所致，地塞米松常有较好疗效。4.应用ATRA治疗APL1～3周，部分患者出现白细胞增高，可高达数万至十数万，严重者危及生命，加用细胞毒药物可减轻。5.在治疗的最初几周，可能会出现红斑、灼痛、瘙痒或脱屑现象。待皮肤适应后，这些现象将消失。另外，治疗部位皮肤也可以起泡、结痂、色素增加或减退以及有温热感、轻刺痛感。6.口服本药可产生头痛、头晕、口干、脱屑、脱发、厌食、恶心等不良反应。医学全在.线www.lindalemus.com | |
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| 1.外用：(1)寻常痤疮：每天1次，于睡前将药轻轻涂于患处；(2)鱼鳞病、银屑病等：每天1～2次，用毕应洗手；(3)治疗光照损伤性皮肤损害：用维A酸霜晚间使用，每周使用1～3次可不断改善症状，一年内达到最大效果，治疗时必须避免阳光照射。2.口服给药：一般每天60～80mg，分3～4次服用。3.口服：治疗白血病，ATRA，每天45mg/m2，分次口服，6～8周为1个疗程。完全缓解后应维持治疗(与其他化疗药物交替治疗)，至少维持3年；治疗皮肤病，每天30～60mg，分2～3次口服或遵医嘱。4.局部用药：可用软膏或冷霜涂敷病灶处。 | |
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| 1.与皮质激素、抗生素等合用可增强本药治疗严重皮肤病的疗效。2.与西咪替丁、环孢素、地尔硫卓、红霉素、维拉帕米、酮康唑的合用可引起本药的血浆浓度增加，并可能导致维A酸中毒。3.与清洁剂、痤疮制剂、含脱屑药制剂(如间苯二酚、水杨酸、硫黄)、含乙醇制剂(如收敛剂、剃须霜、洗剂)、异维A酸、药用肥皂合用，可加剧皮肤刺激或干燥。4.与光敏感药共用可增加光敏感危险性。5.同时服用谷维素、维生素B1、维生素B6等药物，可使本药头痛等不良反应减轻或消失。6.与戊巴比妥、苯巴比妥、利福平联用可以引起本药的血浆浓度下降。 | |
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| Bollag等最先应用ATRA霜剂(或软膏)局部涂擦治疗皮肤癌及癌前病变，67例患者中59例有效。Peck等用口服ATRA治疗基底细胞癌，18%病变完全消失，62%缩小，20%无变化。ATRA对APL有突出疗效。缓解后应立即接受常规化疗进行巩固治疗。国外近来主张治疗一开始即同时应用ATRA加化疗，使更快达到完全缓解，并降低复发率。维A酸类化合物是目前最受重视的分化诱导剂。在体外，人类髓性白血病细胞株HL-60、V937和部分人类新鲜白血病细胞在13-CRA及其异构体ATRA诱导作用下，可以分化为正常细胞或近似正常细胞。由于有效率高、无骨髓抑制等优点，ATRA已成为治疗APL的首选药物，但单药应用缓解期较短，多与其他药物联合应用，以提高疗效，减少治疗相关综合征的发生。为了减低维A酸治疗的不良反应，通过改造结构获得了第三代维A酸类化合物，如AM80、AM580等，分化诱导作用均比RA强10倍左右。一项研究证明0.025%维A酸霜外用联合口服维生素C治疗黄褐斑的显效率为30%，总有效率为65%，优于单纯口服维生素C组。长期外用维A酸可使光老化皮肤临床症状和病理变化得到改善。Kligman l993年报道7例60～69岁面部光化性损害的患者外用全反式维A酸5～6年后组织学改变明显改善。治疗前的表皮非典型变化、发育不良和萎缩均减轻，表皮增厚，皮突再现，黑素小体减少且分布均匀，真皮纤维的退行性改变消失，出现新生胶原，成纤维细胞增生活跃，基质增加，微血管增多，多普勒证实皮肤血流量增加。结论是全反式维A酸外用能逆转早期光老化皮损。医/学全在线www.lindalemus.com | |
