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| 一级分类：皮肤科用药 二级分类：各种外用搽剂 三级分类：其他外用药物 | |
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| 钙泊三醇、大力士、达力士、Daivonex、Dovonex、Calcipotriol Cream | |
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| 本品是维生素D的类似物，药效学性质与维生素D3活性代谢物骨化三醇相似。在几种体外模型中本品和骨化三醇明显抑制细胞的增殖和刺激细胞分化，如两者都减少细胞数，总DNA含量和放射标记的胸苷掺入DNA，增加人角化细胞并增强角化层内使蛋白交联的酶的活性。本品也抑制表皮细胞的增殖和细胞分化。本品不易引起高钙血症。骨化三醇引起高血钙的活性至少比本品强100～200倍。本品的低钙血活性可能是由于代谢失活所致。 | |
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| 本品口服后迅速代谢及失活，生物利用度极低，不适用于口服。大鼠和幼小豚鼠口服放射标记的本品后，t1/2仅为12～60min；大鼠静脉注射本品50μg/kg后，t1/2为4min；银屑病患者单次涂搽放射标记的本品(50μg/g软膏)0.3～1.7g后，全身吸收低于使用量的1%。本品吸收后很快在肝转化成两种药理活性很小的代谢物(MC1046和MC1080)，它们对人体维生素D结合蛋白的亲和力是骨化三醇的1/30。局部使用后在尿液和粪便内只能回收到微量本品(＜1%)。 | |
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| 1.慎用：孕妇。2.本品不宜用于脸面部，使用本品后应洗手，以防止手上的药品沾染脸面部。 | |
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| 最常见的有病损周围的皮肤刺激反应，非皮损性红斑、浸润、脱皮、面部、头皮病损、刺激反应和其他皮肤病，但通常较轻和短暂，很少需要停用本品。在大型的6周直接对比实验中，使用本品或使用倍他米松戊酸酯的耐受性都很好。但局部使用6周以上的皮质激素可能有耐受性方面的缺点，而每天使用本品(50μg/g)软膏2次，6个月，8例银屑病患者未见有皮肤萎缩现象。本品引起面部皮炎、变态反应性接触性皮炎很少见。极少数患者出现高钙血症。口服骨化三醇的患者常见有高钙血症。在900多例银屑病患者每天涂搽本品(50μg/g)软膏2次(每周使用量不超过100g)，未见有高钙血症的发生。 | |
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| 银屑病患者使用本品霜剂(12000μg/g)的效果明显优于单用霜剂基质。使用霜剂10～100μg和软膏剂25～100μg的量效关系是一致的，使用霜剂后皮肤红斑、厚度、脱屑等严重程度明显抑制(17%～49%)，而用软膏剂为50%～90%，总的临床情况明显改善。使用25、50、100(μg/g)的本品软膏后，“明显”改善或皮损完全消除的各为40%、63%和88%。使用50μg/g浓度的软膏的疗效明显优于25μg/g软膏(n＝20)，但与100μg/g软膏的疗效无明显差异(n＝17)。在161例银屑病患者用本品50μg/g软膏治疗长达1年，患者的银屑病面积缩小和严重指数(PASI)的评分减少67%。本品(50μg/g)软膏和倍他米松戊酸酯(1μg/g)进行比较，使用6周后皮肤痊愈和明显改善的前者占61%～82%，后者占51%～69%，6周后PASI评分减少前者为70%，后者为60%；由评估后的皮肤红斑、厚度和脱屑程度，前者也比后者明显要轻。总数为478例银屑病患者使用本品(50μg/g)软膏和地蒽酚霜剂(0.1%～2.0%)比较，本品对银屑病患者的疗效和美容可接受性均明显优于地蒽酚霜剂。最近，美国在10个医疗中心对277例银屑病患者进行临床评定，患者随机分成两组，分别应用0.005%卡泊三醇软膏及赋形剂，每天2次，每周120g，连续8周。结果使用本品组70%患者获得大于等于75%的皮疹消退，而对照组仅19%有效。国内报道，78例斑块型寻常型银屑病患者进行了本品为期6周的治疗，也取得了良好的疗效，显效率为54.1%，总有效率为93.3%。常见的不良反应除皮损及皮损周围轻度刺激外，无明显的实验室异常。医学全在.线www.lindalemus.com | |
