|
| 一级分类：皮肤科用药 二级分类：各种外用搽剂 三级分类：杀虫剂 | |
|
|
|
| 夫纳捷、弗来格、甲硝达唑、甲硝基羟乙唑、甲硝基羟乙唑、甲硝基乙唑、甲硝羟乙唑、咪唑呢、灭滴灵、灭滴唑、耐瑞、硝基羟乙唑、弗米格、Cont、Elyzol、Fladyl、Flagemona | |
|
| 1.注射剂：50mg(10ml)，100mg(20ml)，500mg(100ml)，500mg(250ml)，1.25g(250ml)；2.片剂：0.2g，0.25g，0.5g；3.葡萄糖注射剂：250ml(甲硝唑0.5g与葡萄糖12.5g)；4.胶囊：0.2g；5.阴道泡腾片：0.2g；6.栓剂：0.5g，1g。7.霜剂(1%)：10g。 | |
|
| 甲硝唑为硝基咪唑衍生物。其作用机制为：(1)可能抑制细菌脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终导致细菌死亡。本药对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物有杀灭作用，而且它在人体中还原时生成的代谢物，也具有抗厌氧菌作用，其杀菌浓度稍高于抑菌浓度；(2)可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂；(3)此外，本药还有强大的杀灭滴虫的作用，但其作用机制未明。甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。此外，本药对滴虫、阿米巴原虫、麦地那龙线虫等微生物也有强大作用。甲硝唑抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本药耐药。本品可明显减轻酒渣鼻的丘疹及脓疱等炎性皮肤损害，其作用机制尚不清楚，可能与甲硝唑的杀菌、抗炎作用有关，甲硝唑属抗原虫剂和抗菌剂。 | |
|
| 本药口服或直肠给药后吸收迅速而完全，口服给药生物利用度达80%以上。分别口服250mg、500mg和2g，1～2h后达血药浓度峰值，分别为6μg/ml、12μg/ml和40μg/ml。单次静脉给药500mg，血药浓度峰值为20μg/ml。肛栓0.5g及1g直肠给药后，8～10h达血药浓度峰值，分别为5.1μg/ml及7.3μg/ml。本药表观分布容积为0.6～0.8L/kg。药物吸收后可广泛分布于各组织和体液中，且能透过血-脑脊液屏障，健康人脑脊液中的药物浓度约为同期血药浓度的43%。药物在胎盘、唾液、乳汁、胆汁中浓度与同期血药浓度相近，在肝脓肿脓液、肺、骨、精液、阴道分泌物中也可达有效杀菌浓度。本药血清蛋白结合率低于20%，健康成人血清半衰期为7～8h。肾清除率为每分钟10ml。肾功能减退者单次给药后的药动学不变，但肝功能减退者清除减慢，酒精性肝硬化患者血清半衰期可达18h(10～29h)。约60%～80%的药物可随尿液排出，其中约20%以原形药排出，其余以代谢产物(25%为葡糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物)形式排出。另有10%药物随粪便排出，14%药物从皮肤排出。血液透析可有效清除药物及其代谢产物(血液透析患者血清半衰期约为2.6h)，但腹膜透析不能清除本药。 | |
|
|
|
| 1.对本药或其他咪唑类药物有过敏史者。2.活动性中枢神经疾病患者。3.血液病患者。4.孕妇、哺乳期妇女禁用。 | |
|
| 1.慎用：肝功能障碍者。2.药物对老人的影响：老年人应用本药时药动学有所改变，因此需监测血药浓度。3.药物对妊娠的影响：药物可透过胎盘、迅速进入胎儿血循环。动物实验发现腹腔内给药对胎仔具毒性，而口服给药并无毒性。本药对胎儿的影响尚无足够和严密的对照研究，因此孕妇只有具明确指征时才宜选用本药，但妊娠3个月内不宜应用。4.药物对哺乳的影响：本药在乳汁中的浓度与血药浓度相似。动物试验显示本药对幼鼠具致癌作用，故不推荐用于哺乳期妇女。若必须用药，应中断哺乳，并在疗程结束后24～48h方可重新哺乳。5.药物对检验值或诊断的影响：本药可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶(LDH)、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果，使其值降至零。6.肝功能减退者本药代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，长期用药时应做血药浓度监测；重复一个疗程之前，应做白细胞计数测定。7.避免接触眼部；8.恶液质患者慎用；9.使用抗凝剂治疗的患者慎用；10.哺乳期妇女慎用。 | |
|
| 1.胃肠道反应：为最常见的不良反应。包括恶心、呕吐、腹泻、腹部不适、腹部绞痛、食欲减退、味觉改变、口干、口腔金属味等，一般不影响治疗。2.神经系统反应：为最严重的不良反应。表现为头痛、眩晕、晕厥，高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些患者长程用药时可产生持续周围神经病变。3.过敏反应：少数患者用药后可出现皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等过敏症状。4.致癌、致突变动物实验或体外测定中发现本药具致肿瘤和致突变作用，但在人体中尚未证实。5.其他：用药后偶可出现血栓性静脉炎、可逆性粒细胞减少、阴道念珠菌感染、膀胱炎等，停药后可自行恢复正常。 | |
|
| 1.成人：(1)口服给药：①厌氧菌感染：每次500mg，每天3次，疗程7天或更长。每天最大剂量不能超过4g；②肠道感染：每次500mg，每天3次；③抗生素相关性肠炎：每次500mg，每天3～4次；④幽门螺杆菌相关性胃炎及消化性溃疡：每次500mg，每天3次，并与其他抗生素联合应用，疗程均为7～14天；⑤肠道阿米巴病：每次0.4～0.6g，每天3次，疗程7天；⑥肠道外阿米巴病：每次0.6～0.8g，每天3次，疗程20天；⑦贾第虫病：每次0.4g，每天3次，疗程5～10天；。⑧麦地那龙线虫病：每次0.2g，疗程7天；⑨小袋虫病：每次0.2g，每天2次，疗程5天；⑩皮肤利什曼病：每次0.2g，每天4次，疗程10天，间隔10天后重复1个疗程。11.滴虫病：每次0.2g，每天4次，疗程7天；可同时使用栓剂；(2)静脉滴注：厌氧菌感染，静脉给药首剂15mg/kg，继以7.5mg/kg维持，每次最大剂量不超过1g，每8～12小时1次，静脉滴注时间在1h以上。疗程7天或更长；(3)阴道给药：滴虫病，使用栓剂，每晚0.5g置入阴道内，连用7～10天。医学全在/线www.lindalemus.com或用甲硝唑阴道泡腾片，每晚1次，每次0.2g，置入阴道内，疗程7～10天。可同时口服给药。2.儿童：(1)口服给药：①阿米巴病：每天35～50mg/kg，分3次给药，10天为1个疗程；②贾第虫病：每天15～25mg/kg，分3次给药，连服10天；③麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病：剂量同贾第虫病；④厌氧菌感染：每天20～50mg/kg。(2)静脉滴注：剂量同成人。3.对滴虫病，成人每天3次，每次服200mg，同时每晚置200mg栓剂于阴道内，连用7～10天，须男女同治。4.治疗毛囊虫病、酒渣鼻等，口服200mg，一日2～3次，配合2%甲硝唑霜外用，每天3次，1个疗程3周。霜剂：用药前先清洁患处皮肤，然后在患处皮肤涂一薄层，轻轻揉匀，每天1次。 | |
|
| 1.抗胆碱药与甲硝唑联用治疗瘢痕性胃、十二指肠溃疡，可提高疗效。2.与西咪替丁等减弱肝微粒体酶活性的药物同用可减缓药物的清除，延长本药的半衰期。3.与氯喹交替应用，可治疗阿米巴肝脓肿，但联用时可出现急性肌张力障碍。4.薄荷脑可促进本药经皮肤渗透吸收。5.与苯妥英、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物同用，可加速本药排泄，使血药浓度下降；但可使苯妥英的排泄减慢，血药浓度升高。6.与土霉素合用可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。7.本药能加强华法林和其他口服抗凝药的作用，引起凝血酶原时间延长。8.与糖皮质激素同用，可加速甲硝唑从体内排泄，使血药浓度下降31%，联用时需加大本药剂量。9.甲氧氯普胺可减轻本药的胃肠道症状。10.氢氧化铝、考来烯胺可略降低本药的胃肠吸收，使生物利用度降低14.5%。11.服药期间如饮酒，可发生头痛、面红、呕吐、腹痛等戒酒硫样反应。 | |
|
| 1960年报道本品药理试验结果显示抗滴虫作用最强。继而又发现对阿米巴原虫也有较强作用，对肠内外阿米巴病均有显著的疗效，可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。在培养基中可将其在24h内全部杀灭。至今本品在临床仍为治疗阴道滴虫病的首选药。20世纪70年代发现本品对大多数厌氧菌有强大的抗菌作用。临床已常用于抗厌氧菌感染的预防和治疗。本品口服吸收良好，毒性小，疗效高，使用方便，适用范围广。治滴虫1个疗程可治愈90%，失败病例重复治疗，治疗率仍可达90%以上，为抗滴虫首选药物。对阿米巴病各型均有效，杀灭肠内各组织内阿米巴滋养体，作用与依米丁相似，但毒性低，亦常为首选药。重症急症阿米巴痢疾及阿米巴肝脓肿疗程显著优于轻症。医学全在/线www.lindalemus.com对无症状带包囊者疗效较差。由于其抗厌氧菌的强大活力，WHO将之列为抗厌氧菌基本用药。 | |
