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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 皮肤科用药 > 正文:依托芬那酯的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

依托芬那酯

依托芬那酯副作用;别名:依托芬钠酯、优迈、氟灭酸酯、醇醚氟灭酸酯、Etofenamatum、Rheumon Gel、B-577;依托芬那酯适应症:本药局部运用,适用于骨骼肌肉系统中各种急慢性疾病的对症治疗,如各种慢性关节炎、肌软组织炎、闭合性外伤等。用于骨骼肌肉系统的软组织风湿性疾病,如肌肉风湿症、肩痛及僵硬、肌肉痉挛(肩周炎的关节周围痛)、腰痛、坐骨神经痛、腱鞘炎、滑囊炎以及过度劳累或退行性病变所致脊柱病和关节病、外伤如挫伤、扭伤和劳损。;依托芬那酯药理学作用:依托芬那酯属灭酸类非甾体类抗炎药,可抑制环氧化酶和酯氧化酶,减少前列腺素和其他炎症介质的作用,从而发挥抗炎、镇痛作用。本药涂于皮肤上可被透皮吸收,且其药物活性成分能有效地转移到炎症部位,减轻局部肿胀并有较好的耐受性。实验动物口服本药后,其抗炎作用优于氟芬那酸保泰松,但有一定的致消化道溃疡的不良反应。本品可抑制缓激肽、环氧化酶、组胺、5-羟色胺、透明质酸和总补体的释放和作用,稳定溶酶体膜,使用本品300mg,12~14h后血药浓度达峰值,蛋白结合率为98%~99%,通过肾和粪便,以氢氧化物、醚裂解物等形式排出。本品的生物利用度有高度的个体差异,同一个体也因用药部位、皮肤湿度不同而有较大差异,相对生物利用度与其他含有依托芬结构的药物相似(大于20%)。
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:各种外用搽剂 三级分类:止痛剂 
 药品英文名
Etofenamate
 药品别名
依托芬钠酯、优迈、氟灭酸酯、醇醚氟灭酸酯、Etofenamatum、Rheumon Gel、B-577
 药物剂型
霜剂:1g(100mg)。霜剂:40g。
 药理作用
依托芬那酯属灭酸类非甾体类抗炎药,可抑制环氧化酶和酯氧化酶,减少前列腺素和其他炎症介质的作用,从而发挥抗炎、镇痛作用。本药涂于皮肤上可被透皮吸收,且其药物活性成分能有效地转移到炎症部位,减轻局部肿胀并有较好的耐受性。实验动物口服本药后,其抗炎作用优于氟芬那酸保泰松,但有一定的致消化道溃疡的不良反应。本品可抑制缓激肽、环氧化酶、组胺、5-羟色胺、透明质酸和总补体的释放和作用,稳定溶酶体膜,使用本品300mg,12~14h后血药浓度达峰值,蛋白结合率为98%~99%,通过肾和粪便,以氢氧化物、醚裂解物等形式排出。本品的生物利用度有高度的个体差异,同一个体也因用药部位、皮肤湿度不同而有较大差异,相对生物利用度与其他含有依托芬结构的药物相似(大于20%)。
 药动学
本药具有极强的亲酯性及一定的亲水性,故有良好的透皮功能,故专供外用。局部使用本药300mg,12~14h后血药浓度达峰值,蛋白结合率为98%~99%。可分布在人的血液、尿液、滑液、滑膜组织中。对炎症部位、滑膜组织、滑液有高亲和性(比非炎症部位高5~20倍),其中滑膜组织中的浓度是血浆浓度的50%。医学/全在线www.lindalemus.com本药的生物利用度有高度的个体差异,同一个体也因用药部位、皮肤湿度不同而有较大差异。相对生物利用度与其他含有依托芬那酯结构的药物相似(大于20%)。本药代谢产物(氢氧化物、醚裂解物、酯裂解物)和它们的结合物形式通过肾和粪便排出。半衰期为3.3h。体内积蓄作用不明显。
 适应证
本药局部运用,适用于骨骼肌肉系统中各种急慢性疾病的对症治疗,如各种慢性关节炎、肌软组织炎、闭合性外伤等。用于骨骼肌肉系统的软组织风湿性疾病,如肌肉风湿症、肩痛及僵硬、肌肉痉挛(肩周炎的关节周围痛)、腰痛坐骨神经痛、腱鞘炎、滑囊炎以及过度劳累或退行性病变所致脊柱病和关节病、外伤如挫伤、扭伤和劳损。
 禁忌证
1.对依托芬那酯、氟芬那酸和其他非甾体类抗炎药过敏者。2.孕妇、哺乳妇女及婴幼儿。3.鼻炎、荨麻疹、血管性水肿、哮喘患者。4.不宜用于开放性伤口。医学全.在线www.lindalemus.com
 注意事项
1.慎用:(1)有凝血障碍病史者;(2)液体潴留导致的高血压、心脏病和水肿患者;(3)消化性溃疡溃疡性结肠炎或上消化道疾病患者;(4)肾肝功能不全者。2.不要接触黏膜和眼睛。3.短时间内全身皮肤施用一支或更多的依托芬那酯,可引起头痛眩晕或上腹痛,可用水洗去药物。4.对依托芬那酯和其他非甾体抗炎药过敏者,孕妇,哺乳妇女及婴幼儿禁用。
 不良反应
偶见皮肤过敏、潮红;短时间涂敷后可有头痛、恶心、呕吐、头晕、上腹部疼痛等反应,可迅速洗去药物。
 用法用量
外用:根据疼痛部位的大小,每次在局部涂5~10cm长的霜剂,用手轻轻按摩,每天3~4次。
 药物相应作用
不宜与其他水杨酸类药物合用。
 专家点评
本品为非甾体消炎镇痛解热药。作用机制是在炎症部位选择性地抑制前列腺素合成。从而发挥抗炎、镇痛作用。其抗炎作用优于氟芬那酸和保泰松。医/学全在线www.lindalemus.com体内蓄积作用不明显。另外本药具有极强的亲酯性及一定亲水性,故有良好的透皮功能,故专供外用。
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