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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 皮肤科用药 > 正文:吡喹酮的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

吡喹酮

吡喹酮副作用;别名:环吡异喹酮、EMBAY-8440、Pyquiton、Praziquantelum、Biltricide、Cesol、Cestox;吡喹酮适应症:为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺并殖吸虫病(肺吸虫病)、姜片虫病、囊虫病(猪囊尾蚴病)、棘球蚴病(包虫病)以及绦虫病和囊虫病。;吡喹酮药理学作用:为广谱抗寄生虫药,对虫体的糖代谢有明显的抑制作用,影响虫体对葡萄糖的摄入,致使其糖原耗竭,并干扰虫体的钙平衡。动物实验证明,低浓度的药物(5ng/ml)可刺激血吸虫使其活动加强,较高浓度(1μg/ml)时虫体即挛缩。本药对虫体的糖代谢有明显的抑制作用,影响其摄入葡萄糖,促进虫体内糖原的分解,使糖原明显减少或消失。本药治疗血吸虫病的特点为:剂量小(约为现用一般药物剂量的1/10),疗程短(从现用药物的20天或10天缩短为1至2天),不良反应轻,有较高的近期疗效。血吸虫病患者经本药治疗后半年粪检虫卵转阴率为97.7%~99.4%。本药对治疗下述寄生虫病有很好的疗效,吸虫病有:寄生在血管内的日本、埃及和曼氏血吸虫;寄生在肝胆管内的华支睾吸虫、后睾吸虫和肝片吸虫病;寄生在肺部内的肺吸虫病;寄生在小肠内的片虫,日本裂隙吸虫病等。绦虫病有:猪带绦虫、牛带绦虫、微小膜壳绦虫病,以及由幼虫所致的囊虫病裂头蚴病等。
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:抗寄生虫药物 三级分类: 
 药品英文名
Praziquantel
 药品别名
环吡异喹酮、EMBAY-8440、Pyquiton、Praziquantelum、Biltricide、Cesol、Cestox
 药物剂型
1.片剂:200mg;2.缓释片:200mg。
 药理作用
为广谱抗寄生虫药,对虫体的糖代谢有明显的抑制作用,影响虫体对葡萄糖的摄入,致使其糖原耗竭,并干扰虫体的钙平衡。动物实验证明,低浓度的药物(5ng/ml)可刺激血吸虫使其活动加强,较高浓度(1μg/ml)时虫体即挛缩。本药对虫体的糖代谢有明显的抑制作用,影响其摄入葡萄糖,促进虫体内糖原的分解,使糖原明显减少或消失。本药治疗血吸虫病的特点为:剂量小(约为现用一般药物剂量的1/10),疗程短(从现用药物的20天或10天缩短为1至2天),不良反应轻,有较高的近期疗效。血吸虫病患者经本药治疗后半年粪检虫卵转阴率为97.7%~99.4%。本药对治疗下述寄生虫病有很好的疗效,吸虫病有:寄生在血管内的日本、埃及和曼氏血吸虫;寄生在肝胆管内的华支睾吸虫、后睾吸虫和肝片吸虫病;寄生在肺部内的肺吸虫病;寄生在小肠内的片虫,日本裂隙吸虫病等。绦虫病有:猪带绦虫、牛带绦虫、微小膜壳绦虫病,以及由幼虫所致的囊虫病裂头蚴病等。
 药动学
口服后约80%迅速吸收。血药浓度于1h左右达峰值,口服10~15mg/kg后血药浓度峰值约为1mg/L。本药主要分布于肝脏,其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、垂体、涎腺等,很少通过胎盘,无器官特异性蓄积现象。药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量以原形进入体循环。门静脉血药浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上,脑脊液中浓度为血药浓度的15%~20%左右。哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。本药的半衰期为0.8~1.5h,其代谢物的半衰期为4~5h。主要经肾脏以代谢物形式排出,72%于24h内排出,80%于4天内排出。哺乳期妇女服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清浓度的25%。
 适应证
为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺并殖吸虫病(肺吸虫病)、姜片虫病、囊虫病(猪囊尾蚴病)、棘球蚴病(包虫病)以及绦虫病和囊虫病。
 禁忌证
1.哺乳期妇女服药期间,直至停药后72h内不宜哺乳。2.眼囊虫病患者禁用。
 注意事项
1.慎用:(1)严重心、肝、肾病患者;(2)有精神病史者。医学/全在线www.lindalemus.com2.药物对哺乳的影响:哺乳期妇女服用本药期间直至停药后72h内不宜喂乳。3.药物对检验值或诊断的影响:(1)少数病例可出现一过性氨基转移酶升高。(2)偶见心电图改变(房性或室性早搏、T波压低等)。4.本药应吞服,不宜嚼碎。5.对不同虫种所用的剂量、疗程等有所不同。6.服药期间请勿驾车或操作机器。7.成年患者服药后大多心率减慢,儿童则多数心率增快。
 不良反应
1.常见恶心、呕吐腹痛、腹胀、腹泻、头晕、头痛、乏力、失眠、多汗、肌束震颤、四肢酸痛等,一般程度较轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理。2.少数病例出现心悸、胸闷等症状,心电图显示T波改变和期外收缩。3.偶见室上性心动过速、心房颤动消化道出血及中毒性肝炎等。4.也可发生过敏反应(如皮疹、哮喘)。5.成人服药后多心率减慢,儿童则多数心率增快。6.偶见心电图改变(房性或室性早搏、T波压低等)、血清转氨酶升高、中毒性肝炎等。7.本品可诱发精神失常及消化道出血,脑疝、过敏反应(哮喘)等亦有所见。
 用法用量
1.口服给药:(1)治疗吸虫病:①血吸虫病:各种慢性血吸虫病采用总量为60mg/kg的1~2天疗法,每天量分2~3次餐间服。急性血吸虫病患者总量为120mg/kg,每天量分2~3次服。连服4天。体重超过60kg者按60kg计算;②华支睾吸虫病总量为210mg/kg,每天3次,连服3天。或每次14mg/kg,每天3次,5天为1个疗程;③肺吸虫病25mg/kg,每天3次,连服3天;④姜片虫病:10~15mg/kg,顿服。或总量600mg/次(3片),分2次1天服完。(2)治疗绦虫病:①牛肉猪肉绦虫病:10mg/kg,清晨顿服,1h后服用硫酸镁;②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病:25mg/kg,顿服。(3)治疗囊虫病:①治疗脑囊虫病:总量180mg/kg,9天为1个疗程,每天20mg/kg,分3次服。医.学全在线www.lindalemus.com体重超过60kg者,以60kg计量。疗程间隔2~4个月。并对症处理(增服控制癫痫药物、脱水剂、类固醇等);②治疗皮肌型囊虫病:总剂量6g(30片),分6天服完,每天3次。(4)猪囊尾蚴病:总量120mg/kg,4天分服,每天3次。(5)脑猪囊尾蚴病:总量180mg/kg,9天分服,每天3次(体重大于60kg,以60kg计),疗程间隔3~4个月。在服用本药期间,应辅以降颅内压和防治脑水肿的治疗措施。2.局部给药:预防血吸虫病:皮肤涂擦1‰浓度的本药,12h内可较好地防止血吸虫尾蚴侵入机体。
 药物相应作用
在治疗猪囊尾蚴病时,与地塞米松合用可使吡喹酮血药浓度降低约50%,苯妥英钠和卡马西平可降低吡喹酮的生物利用度,而西咪替丁则可增加其生物利用度。在治疗囊虫病时,与地塞米松合用可使吡喹酮血药浓度降低约50%,苯妥英钠和卡马西平可降低吡喹酮的生物利用度,而西咪替丁则可增加其生物利用度。
 专家点评
吡喹酮是目前治疗血吸虫病的最好药物,对5种血吸虫病均有效,且疗效高而不良反应少。血吸虫病患者治疗半年后粪检虫卵转阴率为97.7%~99.4%,对猪囊尾蚴病及肺吸虫病亦有良好效果。为广谱抗蠕虫药。本品特点是剂量小、疗程短、高效低毒、使用方便。临床主要用于血吸虫、肺吸虫、囊虫及绦虫等感染。治疗脑囊虫应让患者住院治疗,防治脑水肿。国内报道,南方十三省市区协作组报道,应用吡喹酮治疗1276例日本血吸虫病患者,按每天60mg/kg分2次或3次给予,连续6天,多数在0.5个月内粪检转阴。治疗后1~6个月粪卵阴转率达95%以上。另一报道,国内20世纪80年代初用吡喹酮治疗猪囊尾蚴病1200例以上,其中脑型1000例,总有效率为82%~98.6%。吡喹酮杀虫作用迅速,但副反应出现较早且较重。在治疗前有颅内压增高的患者必须及时应用肾上腺皮质激素和脱水剂,有脑室通道阻塞的患者必须在手术解除梗阻后再进行药物治疗,以免发生危险。作者初步经验表明,吡喹酮与丙硫苯咪唑联合用药的毒副反应似较单独应用吡喹酮轻,但远期疗效尚待进一步观察。另对经吡喹酮治疗脑囊虫病5年以上患者远期疗效观察说明疗效可靠。医学全在/线www.lindalemus.com刘约翰等应用1次10mg/kg、12mg/kg或14mg/kg,连续5天治疗华支睾吸虫病100例,虫卵转阴率分别为72.7%、93.9%或100%,平均虫卵减少率为98.2%、98.8%和100%。3个月后多数患者一般情况明显改善,不良反应轻微而短暂,患者均可耐受
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