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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 皮肤科用药 > 正文:乙胺丁醇的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

乙胺丁醇

乙胺丁醇副作用;别名:乙二胺丁醇、Dexambutol、Ethambutol、Ethambutolum、Miambutol、Mycobutol;乙胺丁醇适应症:临床适用于各型肺结核及肺外结核。本品安全有效,目前已取代对氨基水杨酸作为一线药物应用于临床。常与异烟肼及利福平合用作为肺结核初治的常规用药;与利福平及其他抗结核药如卷曲霉素等联合用于治疗复治患者。在结核病的间隙疗法与短程疗法中本品的应用已日益受到重视。亦可用于治疗结核性脑膜炎及非结核分枝杆菌感染。;乙胺丁醇药理学作用:本药为合成抑菌抗结核药。其作用机制尚未完全阐明,主要是乙胺丁醇与二价离子络合,干扰聚胺及金属离子的功能,以及影响戊糖代谢和脱氧核糖核酸、核苷酸的合成,从而阻碍核糖核酸的合成,抑制结核杆菌的生长。本药只对生长繁殖期的分枝杆菌有效,对其他细菌及病毒无抑制作用。其最低抑菌浓度(MIC)为5μg/ml,抑菌活性在pH值为6.8~7.2时最高。对耐异烟肼和耐链霉素的菌株亦有效。未发现与其他抗结核药物有交叉耐药。
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:抗结核病药 三级分类: 
 药品英文名
Ethambutol
 药品别名
乙二胺丁醇、Dexambutol、Ethambutol、Ethambutolum、Miambutol、Mycobutol
 药物剂型
1.片剂:0.25g;2.胶囊:0.25g。
 药理作用
本药为合成抑菌抗结核药。其作用机制尚未完全阐明,主要是乙胺丁醇与二价离子络合,干扰聚胺及金属离子的功能,以及影响戊糖代谢和脱氧核糖核酸、核苷酸的合成,从而阻碍核糖核酸的合成,抑制结核杆菌的生长。本药只对生长繁殖期的分枝杆菌有效,对其他细菌及病毒无抑制作用。其最低抑菌浓度(MIC)为5μg/ml,抑菌活性在pH值为6.8~7.2时最高。对耐异烟肼和耐链霉素的菌株亦有效。未发现与其他抗结核药物有交叉耐药。
 药动学
本药口服后经胃肠道吸收75%~80%,进食对吸收无影响。血药浓度达峰时间为2h,有效浓度可保持20h。本药广泛分布于全身各组织和体液中(脑脊液除外),红细胞内药物浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24h,肾、肺、唾液和尿液内的药浓度都很高,胸腔积液和腹腔积液中的浓度则很低。本药不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量药物。其分布容积为1.6L/kg,蛋白结合率约20%~30%。本药半衰期为3~4h。肾功能减退者可延长至8h。主要经肝脏代谢,约15%的给药量代谢成为无活性代谢物,经肾排出。医/学全在线www.lindalemus.com给药后约80%在24h内排出,至少50%以原形经肾排泄;约20%以原形随粪便排出。此外,本药亦可经乳汁分泌,相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除。
 适应证
临床适用于各型肺结核及肺外结核。本品安全有效,目前已取代对氨基水杨酸作为一线药物应用于临床。常与异烟肼及利福平合用作为肺结核初治的常规用药;与利福平及其他抗结核药如卷曲霉素等联合用于治疗复治患者。在结核病的间隙疗法与短程疗法中本品的应用已日益受到重视。亦可用于治疗结核性脑膜炎及非结核分枝杆菌感染。
 禁忌证
1.酒精中毒者。2.糖尿病已发生眼底病变者。3.乳幼儿。4.对本药过敏者。
 注意事项
1.慎用:(1)肾功能不全者;(2)有高尿酸血症痛风病史者;(3)孕妇;(4)老年人;(5)糖尿病患者;(6)视神经炎患者。2.药物对哺乳的影响:可分泌至乳汁,浓度与血药浓度相近,哺乳期妇女使用时须权衡利弊。3.药物对检验值或诊断的影响:可使血尿酸浓度测定值增高。4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)视野、视力(视力变化可为单侧的或双侧的,检查时应左、右分开测试)、红绿鉴别力等,在用药前、疗程中定期检查,尤其是疗程长,每天剂量超过15mg/kg的患者;(2)由于本药可使血清尿酸浓度增高,引起痛风发作,因此在疗程中应定期测定血清尿酸。医/学全在线www.lindalemus.com
 不良反应
1.常见不良反应有:视力模糊、眼痛、红绿色或视力减退、视野缩小(视神经炎:每天按体重剂量25mg/kg以上时易发生)。酗酒者与糖尿病患者视力损害发生率高,程度重。2.少见不良反应有:畏寒、精神障碍(幻觉、不安、失眠等)、粒细胞减少、低钙血症、食欲缺乏、恶心、呕吐、肝功能障碍、关节肿痛、病变关节表面皮肤发热拉紧感(急性痛风、高尿酸血症)。3.罕见不良反应有:皮疹、发热、关节痛等过敏反应,严重时出现剥脱性皮炎、血小板减少性紫癜及过敏性休克;或麻木,针刺感、烧灼痛、手足软弱无力(周围神经炎);动眼神经损害、听神经损害及癫痫发作。
 用法用量
口服给药:1.成人:(1)结核初治(与其他抗结核药合用):①每次0.015g/kg,每天1次,顿服;②或每次0.025~0.03g/kg,最高2.5g,每周3次;③或每次0.05g/kg,最高2.5g,每周2次。我国目前间歇用药最高剂量为每天1.0~1.25g。(2)结核复治:每次0.025g/kg,每天1次,顿服,连续60天,继以每次0.015g/kg,每天1次,顿服。(3)非结核分枝杆菌感染(与其他抗分枝杆菌药合用):每天0.015~0.025g/kg,顿服。2.老年人剂量:应根据肾功能调整用量。3.儿童:每天0.015g/kg,顿服。
 药物相应作用
1.与乙硫异烟胺合用可增加不良反应,如胃肠道不适、头痛、意识混乱、神经炎、肝脏毒性等。2.与氢氧化铝同用能减少本药的吸收。3.与神经毒性药物合用可增加本药神经毒性,如视神经炎或周围神经炎。
 专家点评
本品通过干扰RNA的合成使结核杆菌的生长受到抑制,MIG为1~5μg/ml。除对各型结核杆菌具有较强的抗菌作用外,对异烟肼、链霉素等其他抗结核病药耐受的结核菌也有一定的作用。医学全/在线www.lindalemus.com本品为二线抗结核药。
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