【药品名称】
通用名：奥扎格雷钠注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Sodium Ozagrel Injection
汉语拼音：Aozhɑɡeleinɑ Zhusheye
本品主要成份为：奥扎格雷钠。其化学名称为：反式-3-[4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸钠。
结构式：
分子式：C13 H11N2O2Na
分子量：250.23
【性状】
本品为无色透明液体。
【药理毒理】
本品为血栓烷（TX)合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2（PGH2)生成血栓烷A2（TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。
本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平，6-Keto-PGF1?/TXB2比值下降，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。
本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品持续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。
急性毒性LD50（mg/kg)：小鼠静注为1940（雄)，1580（雌)；口服为3800（雄)，3600（雌)；皮下为2450（雄)，2100（雌)。大鼠静注为1150（雄)，1300（雌)；口服为5900（雄)，5700（雌)；皮下为2300（雄)，2250（雌)。狗静注为733（雄)。
亚急性、慢性毒性：静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外，未见其他异常。最大耐受量大鼠125mg/kg，狗10～12.5mg/kg。
其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。医学全在/线www.lindalemus.com另外，在大鼠SegⅡ试验中发现， 高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。
以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开始给予本品10～14天，在该药的高剂量组（每日400mg)、低剂量组（每日80mg)以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。
【药代动力学】
人单次静脉注射本品，在血中消失较快。血中主要成份除该药的游离形式外，还有其?-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注谢时，2小时内达到血浓稳定状态。本品大部分在24小时内排泄。动物试验未发现本品有蓄积性和毒性。
本品静脉滴注后，血药浓度一时间曲线符合二室开放模型，t1/2?为（1.22±0.44)小时，Vd为（2.32±0.62)L/kg，AUC为（0.47±0.08)?g?小时/nl。Cl为（3.25±0.82)L/(小时?g)，受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。
【适应症】
用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。
【用法用量】
每次40～80mg，溶于适当量电解质或5%葡萄糖溶液中，每日1～2次，24小时连续静脉滴注，1～2周为一疗程。另外，根据年龄﹑症状适当增减用量。医.学全在线www.lindalemus.com
【不良反应】
血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。循环系统：偶有室上心律不齐、血压下降，发现时减量或终止给药。其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。
【禁忌】
1．对本品过敏者。
2．脑出血或脑梗塞并出血者。
3．有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐。
4．有血液病或有出血倾向者。
5．严重高血压，收缩压超过26.6 kPa（即200mmHg)以上者。
【注意事项】
本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量。本品避免与含钙输液（格林氏溶液等)混合使用，以免出现白色混浊。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇或有可能妊娠妇女慎用。
【儿童用药】
儿童慎用。医学.全在线www.lindalemus.com
【老年患者用药】
【药物相互作用】
本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用。
【药物过量】
【规格】
20mg∕支
【贮藏】
遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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