【药品名称】
通用名:醋酸可的松片
曾用名:
商品名:
英文名:Cortisone Acetate Tablets
汉语拼音:Cusuɑn Kedisonɡ Piɑn
本品主要成份为:醋酸可的松。其化学名称为:17?,21-二羟基孕甾-4-烯-3,11,20-三酮21-醋酸酯。
结构式:(参见醋酸可的松滴眼液)
分子式:C23H30O6
分子量:402.49
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,其作用机理为:
(1)抗炎作用:本品减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
(2)免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻情原发免疫反应的扩展。本品还降低免疫复核物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的溶度。
【药代动力学】
本品可在肝脏组织中转化为具有活性的氢化可的松而发挥效应。
【适应症】
主要用于治疗原发性或继发性肾上腺皮质功能减退症,以及合成糖皮质激素所需酶系缺陷所致的各型先天性肾上腺增生症,必要时也可利用其药理作用治疗多种疾病,包括:
1.自身免疫性疾病:如系统性红斑狼疮、血管炎、多肌炎、皮肌炎、Still病、Graves’眼病、自身免疫性溶血、血小板减少性紫癜、重症肌无力。
2.过敏性疾病,如严重支气管哮喘、过敏性休克、血清病、特异反应性皮炎。
3.器官移植排异反应,如肾、肝、心、等组织移植。
4.炎症性疾患,如节段性回肠炎、溃疡性结肠炎、炎性眼病。
5.血液病,如急性白血病、淋巴瘤。
6.其他 结节病、甲状腺危象、亚急性非化脓性甲状腺炎、败血性休克、脑水肿、肾病综合征、高钙血症。
【用法用量】
口服。治疗肾上腺皮质功能减退,成人一般每日剂量25~37.5mg,清晨服2/3,下午服1/3。当患者有应激状况时(如发热、感染),应适当加量。有严重应激时,应改为氢化可的松静脉注射。
【不良反应】
1.长期使用可引起库欣综合征。医学全/在线www.lindalemus.com
2.兴奋、不安、定向力障碍、抑郁等精神症状。
3.并发感染:以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
4.停药后综合征:下丘脑–垂体–肾上腺功能减退引起的乏力、软弱、恶心、呕吐、血压偏低等。
【禁忌】
对本品及其他甾体激素过敏患者禁用,下列患者一般避免使用、特殊情况应权衡利弊使用,应注意病情恶化的可能:消化道溃疡、青光眼、电解质紊乱、血栓症、心肌梗死、内脏手术患者。
【注意事项】
1.对某些感染性疾病慎用,必要时应同时用抗感染药,如感染不易控制应停药。
2.甲状腺功能低下、肝硬化、脂肪肝、糖尿病、重症肌无力患者慎用。
3.停药时应逐渐减量或同时使用促腺皮质激素类药物。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
一些动物实验表明,妊娠期间服用大剂量皮质炎固醇可能引起胎儿畸形。因未作过足够的人类生殖研究,因而当皮质类固醇用于孕妇、哺乳妇女或准备生育的妇女时,应仔细权衡其益处与他对母亲和胚胎或胎儿的潜在威胁之间的关系。只有当确实需要时,皮质类固醇才可用于孕妇。如果在怀孕期间必须停用已长期服用的皮质类固醇(与其他长期疗法相同),停药过程必须逐步进行。然而某些疾病的治疗(如肾上腺皮质机能不全的替代治疗)可能需要继续,甚至增加剂量。因皮质类固醇很容易透过胎盘,对怀孕期间用过大剂量皮质类固醇的母亲生育的婴儿,应仔细观察和评价是否有肾上腺皮质机能减退的迹象。
皮质类固醇随乳汁分泌,用药期间停止哺乳。
【儿童用药】
长期每天服用分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长,应严密观察,这种治疗方法只可用于非常危重的情况。
【老年患者用药】
长期服用易诱发感染症、糖尿病、高血压、骨质疏松、白内障、青光眼等应慎重。
【药物相互作用】
(1)非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。
(2)可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
(3)与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。
(4)与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。医/学全在线www.lindalemus.com
(5)与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。
(6)三环类抗抑制药可使其引起的精神症状加重。
(7)糖尿病患者应用本药时可使血糖升高,应适当调整降糖药剂量。
(8)甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。
(9)与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其治疗作用和不良反应。
(10)与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
(11)与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
(12)与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。
(13)与免疫抑制合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
(14)可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。
(15)可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。
(16)与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。
(17)与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。
糖皮质激素与致溃疡药物(如水杨酸盐和NSAID)合用,会增加发生消化道并发症的危险。
糖皮质激素与噻嗪类利尿药合用,会增加糖耐量异常的危险。
糖皮质激素会增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。
服用皮质类固醇的患者不可接种牛痘,也不可接受其他免疫措施,特别是大剂量服用的患者,因为有出现神经系统并发症和/或缺乏抗体反应的危险。
皮质类固醇与乙酰水杨酸联合用于凝血酶原过少的患者时应谨慎。
有报道说同时服用甲泼尼龙和环孢菌素会引起惊厥。因为上述两种药物会互相抑制对方的代谢,所以服用任一药物时引起的惊厥和其他副反应在同时服用两种药物时更易发生。医/学全在线www.lindalemus.com
【药物过量】
【规格】
(1)5mg (2)25mg
【贮藏】
遮光,密封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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