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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 药品说明书 > 正文:卡维地洛胶囊的不良反应/药理毒理/适应症/禁忌症/药物过量
    

卡维地洛胶囊

医药数据库中心 药学论坛 国家药监局公布第二批化学药品说明书

【药品名称】
通用名:卡维地洛胶囊
曾用名:
商品名:
英文名:Carvedilol Capsules
汉语拼音:Kɑweidiluo Jiɑonɑnɡ
本品主要成份为:卡维地洛。其化学名称为。(±)-1-(9氢-咔唑-4-氧基)-3-{[2-(2-甲氧苯氧基)乙基]氨基}-2-丙醇。
结构式:
分子式:
分子量:

【性状】
本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。

【药理毒理】
卡维地洛在治疗剂量范围内,兼有?1和非选择性? 受体阻滞作用,无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜?1受体,从而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞?受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。卡维地洛降压迅速,可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响,不影响心率或使其稍微减慢,极少产生水钠潴留。

【药代动力学】
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2?)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L,血浆清除率为500~700ml/min。卡维地洛代谢完全,其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出,不到2%以原形随尿液排出。
8名健康受试者单次服用本品30mg,进行药代动力学测定,血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml,消除相半衰期(t1/2?)为2.01小时,曲线下面积(AUC)为233.1(ng?h)/ml。医学/全在线www.lindalemus.com

【适应症】
治疗轻、中度高血压,可单独或与其他抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

【用法用量】
口服:因存在明显个体差异,用药应遵医嘱。
推荐开始剂量为一次10mg,一日1次,两日后可增至一次10mg,一日2次,如应用两周后疗效仍不满意,可增至一次20mg,一日2次,但每日最大剂量不应超过40mg。

【不良反应】
(1)神经精神系统:偶有轻度头晕、头痛和疲乏,易出现在治疗开始时。个别病例可出现情绪抑郁和失眠
(2)心血管系统:首次用药后,偶有体位性低血压,表现为头晕、眼前发黑、一过性晕厥;偶有心跳减慢、四肢发冷、心绞痛房室传导阻滞;有时可使心衰病情加重。
(3)消化系统:偶有胃肠道反应,如恶心、腹痛腹泻便秘呕吐
(4)呼吸系统:有支气管痉挛倾向的病人可能发生呼吸困难或哮喘样发作,偶可引起百日咳样喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。
(5)其他:①有时可使间歇跛行、雷诺氏病病情加重;②偶有皮肤反应(红痒、荨麻疹、扁平苔癣反应)和肝功异常,血小板及白细胞减少;③个别病例出现视觉障碍、眼部刺激、排尿困难、阳痿、流感样症状、四肢疼痛和感觉异常。

【禁忌】
(1)严重心功能衰竭患者。
(2)过敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。
(3)心动过缓、窦房结综合征、窦房阻滞、Ⅱ°~Ⅲ°房室传导阻滞患者。
(4)休克心肌梗死伴并发症患者。
(5)严重肝功能不全者。医.学全在线www.lindalemus.com
(6)糖尿病酮症酸中毒代谢性酸中毒患者。
(7)手术前48小时内。
(8)对本品过敏者。

【注意事项】
(1)本品能掩盖低血糖症状,并诱发低血糖,故接受降糖药物治疗的糖尿病患者应定期检查血糖。
(2)突然站立时,如出现头晕或晕厥等低血压症状,应保持坐姿或卧姿,并咨询医生。
(3)如出现头晕或疲劳,应避免驾驶或从事危险性工作。
(4)没有医生同意,不要随意调整用药方案或停药。
(5)甲状腺毒症患者应用本品时,不能突然停药,应逐渐减量,并密切观察症状。
(6)嗜铬细胞瘤患者服用本品时通常与?受体阻滞剂联合应用。
(7)有个人或家庭性牛皮癣病史者慎用本品。
(8)有严重过敏史及正在进行脱敏治疗的病人慎用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
(1)孕妇禁用本品。
(2)哺乳妇女应用本品时应停止授乳。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】
尚不明确。医.学全在线www.lindalemus.com

【药物过量】

【规格】
10mg

【贮藏】
遮光,密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】
企业名称:
地 址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网 址: 。

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