【药品名称】
通用名:磷酸丙吡胺注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Disopyramide phosphate Injection
汉语拼音:Linsuɑn Binɡbi’ɑn Zhusheye
本品主要成份及其化学名称为:? -[-2-[双-(1-甲基乙基)氨基]乙基]-?? -苯基-2-吡啶乙酰胺磷酸盐。
结构式:(参见磷酸丙吡胺缓释片)
分子式:C21H29N3O?H3PO4
分子量:437.47
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
本品属Ⅰa类抗心律失常药。其电生理及血液动力学类似奎尼丁,具有抑制快钠离子内流作用,延长动作电位及有效不应期,减低心房和附加束的传导速度,降低心肌传导纤维的自律性,抑制心房及心室肌的兴奋性,减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用,故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快,但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。动物研究未证实有致畸。
【药代动力学】
静脉给药后,广泛分布于全身,表观分布容积(Vd)为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。T1/2约4~10小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。
15分钟内按体重2mg/kg静滴时为3?g/m1。治疗血药浓度为3~7?g/m1。在肝内脱去异丙基代谢,其血浆浓度为原药的1/10。主要经肾排泄,总排除达65%~96%,47%~67%为原形,11%~37%为代谢物。静注后大部分在8小时内排出。尿液pH值不影响清除,粪便中排出8%~45%,静注后经粪便排出可高达45%。中毒血药浓度在人体尚未确定,一般认为超过10ug/m1就易出现不良反应。
【适应症】
用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。医学全.在线www.lindalemus.com
【用法用量】
静脉注射:按体重2mg/kg,最大量不宜超过0.15g。可以氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸钠注射液稀释,静注5分钟,必要时给药后20分钟重复一次,最大总量不应超过0.3g,再加上口服药量,每日最大量不应超过0.8g。
【不良反应】
(1)心血管 ①过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常,心电图出现P-R间期延长、QRS波增宽及Q-T延长,扭转性室速及室颤;②负性肌力作用是本品最重要的不良反应,可使50%患者心力衰竭复发或加重,无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5%,可致低血压,甚至休克;③已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。
(2)抗胆碱作用 是本品最常见的不良反应,有口干、尿潴留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。
(3)胃肠 恶心、呕吐、厌食、腹泻。
(4)肝脏 肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。
(5)血液 粒细胞减少。
(6)神经系统 失眠、精神抑郁或失常。
(7)其他 低血糖、阳萎、水储留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癫也偶有发生。
【禁忌】
下列情况应禁用:
(1)Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞(除非已有起搏器);
(2)病态窦房结综合征;
(3)心源性休克;
(4)青光眼;
(5)尿缩留,以前列腺肥大为最常见发病原因;
(6)重症肌无力。
【注意事项】
1.心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量,并应严密监测血压及心功能情况。
2.剂量应根据疗效及耐受性个体化给药,并逐渐增量;肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量。
3.服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品,应先停服硫酸奎尼丁6~12小时或盐酸普鲁卡因胺3~6小时。
4.血液透析可清除本品,故透析后可能需加一剂药。
5.肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
6.对诊断的干扰:①血糖降低(原因不明);②心电图QRS波增宽,P-R及Q-T间期延长。
7.下列情况应慎用:①对本品过敏者;②I度房室或室内阻滞;③肾功能衰竭;④未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史;⑤广泛心肌损害,如心肌病等;⑥低血压;⑦肝功能受损者;⑧低钾血症。医学考试网
8.用药期间应注意随访检查:①血压;②心电图:QRS增宽超过25%时应停药;③心功能监测;④肝、肾功能;⑤眼压;⑥血清钾(治疗前及治疗中定期测定)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘,仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限,已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1~3倍。
【儿童用药】
小儿常用量:尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。
【老年患者用药】
老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
【药物相互作用】
1.与其他抗心律失常药合用时,可进一步延长传导时间,抑制心功能。
2.中至大量乙醇与之合用由于协同作用,低血糖及低血压发生机会增多。
3.与华法林合用时,抗凝作用可更明显。
4.与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用,可诱导本品的代谢,在某些患者中本品可诱导自身的代谢。
【药物过量】
静注丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可致死。血清丙吡胺达中毒水平时,可发生心电图QRS波和Q-T间期增宽,充血性心力衰竭恶化,低血压,不同种类和程度的传导异常,心动过缓,最终导致心脏骤停。治疗原则如下:
①发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏。②心脏呈现异常激动时,治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤,不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物,可用利多卡因或苯妥英钠;对Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速,可用异丙肾上腺素,补钾补镁,临时起搏,如仍不能终止,应采用电除颤。③低血压时可静滴异丙肾上腺素,应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等。开云app安装不了怎么办
考试④其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似,首先应停药,对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。
【规格】
(1)2ml:50mg (2)2ml:100mg
【贮藏】
密封保存
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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