【药品名称】
通用名：膦甲酸钠注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Foscarnet Sodium Injection
汉语拼音：Linjiɑsuɑnnɑ Zhusheye
本品主要成份为：膦甲酸钠。其化学名称为：膦甲酸三钠盐六水合物。
结构式：（参见膦甲酸钠乳膏)
分子式：CNa3O5P?6H2O
分子量：300.04
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为病毒抑制剂，本品可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位，防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本品后病毒复制仍可恢复。
体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制，包括单纯疱疹（HSV-1和HSV-2型)、带状疱疹、E-B病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。本品尚可非竞争性抑制HIV的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。
【药代动力学】
本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14%～17%。本品在体内不代谢，成人静脉滴注47～57mg/kg，每8小时1次后，血药峰浓度（Cmax)可达575mmol/L。其血消除半衰期（t1/2?)为3.3～6.8小时，主要经肾小球过滤和肾小管分泌排泄，约80%～87%自肾排出。
【适应症】
本品主要用于免疫缺陷者（如艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的治疗。也可用于对阿昔洛韦耐药的免疫缺陷者（如HIV感染患者)的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染或带状疱疹病毒感染。
【用法用量】
静脉滴注。
1.巨细胞病毒性视网膜炎
（1)诱导期用药 每8小时一次，按体重一次滴注60mg/kg，用输液泵滴注1小时以上，连续14～21日，视治疗后的效果而定，也可按体重一次90mg/kg，每12小时一次。
肾功能减退者剂量应按肌酐清除率调整，剂量如下表。医学全/在线www.lindalemus.com
肌酐清除率
（ml/分钟) 每8小时剂量（mg/kg) 肌酐清除率
（ml/分钟) 每8小时剂量（mg/kg)
96 60 54 35
90 57 48 32
84 53 42 28
78 49 36 25
72 46 30 21
66 42 24 18
60 39
（2)维持期用药 按体重一次90mg/kg，一日1次。用输液泵滴注2小时以上。如患者在维持期视网膜炎症状加重时，应仍恢复诱导期剂量。
肾功能减退者维持期剂量应按下表调整：
肌酐清除率（ml/分钟) 每8小时剂量（mg/kg) 肌酐清除率（ml/分钟) 每8小时剂量（mg/kg)
84 90 48～60 71
72～84 78 36～48 63
60～72 75 24～36 57
2．单纯疱疹和带状疱疹
按体重一次40mg/kg，每8小时一次，经输液泵滴注1小时，共14～21日。肌酐清除率低于96ml/分钟者，剂量应调整。
【不良反应】
1．肾功能损害是本品最主要的不良反应，可引起急性肾小管坏死、肾源性尿崩症及出现膦甲酸钠结晶尿等。还可有低钙或高钙血症、血磷过高或过低、低钾血症等。
2．中枢神经系统症状：头痛、震颤、易激惹、幻觉、抽搐等，可能与电解质紊乱有关。
3．血液系统：贫血、粒细胞减少、血小板减少等。
4．代谢及营养失调：低钠血症和下肢浮肿、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶或淀粉酶升高。
5．心血管系统：ECG异常、高血压或低血压、室性心律失常。
6．其他反应：恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、发热、肝功能异常及静脉炎等。
【禁忌】
对本品过敏、肌酐清除率低于0.4ml/（min?kg)患者禁用。
【注意事项】
1．本品具有显著肾毒性，使用期间应密切检测肾功能。肾功能损害的患者应根据肾功能情况调整剂量。
2．用药期间患者应摄取充足水分，有助于减轻肾毒性。
3．膦甲酸钠不可快速静脉滴注，必须用输液泵恒速滴注，滴注速度不得大于1mg/（min?kg)。医学.全在线www.lindalemus.com快速静注可导致血浓度过高和急性低钙血症或其他中毒症状。一次剂量不超过60mg/kg可于1小时内输入，较大剂量应至少滴注2小时以上。
4．经周围静脉滴注时，药物必须用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成12mg/ml，以免刺激周围静脉。
5．本品不可与其他药物同瓶滴注。
6．血液透析可清除本品，清除率80ml∕min，3小时透析可便血药深度减低50%，故血透析后应补充一次剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物生殖实验虽未发现使用本品对胎儿的影响，但因无确凿的人类临床试验资料，此外本品是否随乳汁排泄也缺乏资料，因此孕妇不宜使用本品。哺乳期妇女使用本品期间应暂停哺乳。
【儿童用药】
儿童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。动物实验证实本品可沉积在牙齿和骨骼中，在人体的骨骼中也有沉积，故儿童一般不宜使用本品。有应用指征时需仔细权衡利弊后方可应用。
【老年患者用药】
对于65岁以上的人群尚无使用本品后的安全性和有效性资料。由于老年人的肾小球滤过率下降，因此选用本品前应检查肾功能，并应根据肾功能情况调整剂量。
【药物相互作用】
1．本品与其他肾毒性药如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B等合用时可增加肾毒性。
2．与戊烷脒注射剂（静脉)合用，可能有发生贫血的危险。引起低血钙、低血镁和肾毒性。
3．与齐夫多定合用可能加重贫血，但未发现加重骨髓抑制的现象。
【药物过量】
【规格】
（1)100ml：2.4g （2)250ml：6g
【贮藏】
遮光，密闭保存。医学考试网
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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