【药品名称】
通用名:尼尔雌醇片
曾用名:
商品名:
英文名:Nilestriol Tablets
汉语拼音:Ni’ercichun Piɑn
本品主要成份为:尼尔雌醇。其化学名称为:3-(环戊基氧基)-19-去甲-17-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔- 16?,17?-二醇。
结构式:
分子式:C25H32O3
分子量:380.53
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
雌激素类药。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物,其药理作用与雌二醇相似,但生物活性低,故对子宫内膜的增生作用也较弱,适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。医/学全在线www.lindalemus.com因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性,有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中,以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性。
【药代动力学】
口服易吸收,在体内多功能氧化酶作用下,去3位上的环戊醚基团形成炔雌三醇,以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇,活性即减低。雌三醇的半衰期为20小时左右,主要经排泄,以原型,炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排泄。
【适应症】
临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征,如潮热,出汗,头痛,目眩,疲劳,烦躁易怒,神经过敏,外阴干燥,老年性阴道炎等。
【用法用量】
口服:1次5mg,每月1次。医学全在/线www.lindalemus.com症状改善后维持量为每次1~2mg,每月2次,3个月为一个疗程。
【不良反应】
(1)轻度胃肠道反应,表现为恶心,呕吐,腹胀,头痛,头晕;
(2)突破性出血;
(3)乳房胀痛,白带增多;
(4)高血压;
(5)偶有肝功能损害。
【禁忌】
雌激素依赖性疾病(如乳腺癌、子宫,内膜癌、宫颈癌、较大子宫肌瘤等)病史者、血栓病、高血压病患者禁用。
【注意事项】
本品的雌激素活性虽较低,但仍有使子宫内膜增生的危险,故应每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用,一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫,则不需加用孕激素。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
禁用。医/学全在线www.lindalemus.com
【规格】
(1)1mg (2)2mg (3)5mg
【有效期】
【贮藏】
密封,在干燥处保存。
【批准文号】
【生产企业】
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