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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 药品说明书 > 正文:诺氟沙星葡萄糖注射液的不良反应/药理毒理/适应症/禁忌症/药物过量
    

诺氟沙星葡萄糖注射液

医药数据库中心 药学论坛 国家药监局公布第二批化学药品说明书

【药品名称】
通用名:诺氟沙星葡萄糖注射液
商品名:
英文名:Norfloxacin and Glucose Injection
汉语拼音:Nuofushɑxinɡ Putɑotɑnɡ Zhusheye
本品主要成份为:诺氟沙星。其化学名称为:1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。
结构式:(参见诺氟沙星滴眼液)
分子式:C16H18FN3O3
分子量:319.24

【性状】
本品为微黄绿色的澄明液体。

【药理毒理】
本品为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好的抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星在体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。
诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

【药代动力学】
静脉滴注本品0.4g,经0.5小时后达血药峰浓度(Cmax),约为5?g/ml,随后逐渐降低,1小时后血药浓度约为2?g/ml,4小时后血药浓度约为1.0?g/ml,9小时后血药浓度约为0.05?g/ml。本品迅速分布,分布半衰期(t1/2?)约为0.245±0.93小时,广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%。从体内消除较慢,血消除半衰期(t1/2?)约为4.45±1.42小时,肾功能减退时可延长。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排中的排出量占28%~30%。
尿液pH可影响本品的溶解度,尿液pH7.5时溶解最少。

【适应症】
适用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染

【用法用量】
成人一次0.2~0.4g,一日2次,以每分钟30~40滴的速度静脉滴注,7~14日为一疗程。

【不良反应】
1.胃肠道反应:较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐
2.中枢神经系统反应:可有头昏、头痛嗜睡失眠。医学/全在线www.lindalemus.com
3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒、面部潮红、胸闷等,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生:
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤
(2)血尿发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。

【禁忌】
1.对本品及任何一种其他喹诺酮类药过敏者禁用。
2.孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。
3.糖尿病患者禁用。

【注意事项】
1.本品不宜静脉注射,静脉滴注速度不宜过快。
2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
3.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多进水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
4.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
5.氟喹诺酮类药物可引起中、重度光敏反应。医学.全在线www.lindalemus.com应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
6.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)的患者服用本品时,极个别可能发生溶血反应。
7.喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品时,应特别谨慎。
8.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,使血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,故均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
9.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可透过血胎盘屏障,故孕妇禁用。也可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,故哺乳期妇女禁用或应用本品时暂停哺乳。

【儿童用药】
18岁以下患者禁用。

【老年患者用药】
老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。

【药物相互作用】
1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐心悸等,故合用时应测定茶碱类的血药浓度和调整剂量。
3.与环孢素合用,可使其的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6.本品与呋喃妥因具拮抗作用,不推荐联合应用。
7.本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。医学全在/线www.lindalemus.com

【药物过量】

【规格】
100ml:诺氟沙星0.2g与葡萄糖2g

【贮藏】
遮光,密闭保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】
企业名称:
地 址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网 址: 。

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