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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 药品说明书 > 正文:双氯芬酸钠栓的不良反应/药理毒理/适应症/禁忌症/药物过量
    

双氯芬酸钠栓

医药数据库中心 药学论坛 国家药监局公布第二批化学药品说明书

【药品名称】
通用名:双氯芬酸钠栓
曾用名:
商品名:
英文名:Diclofenac Sodium Suppositories
汉语拼音:Shuɑnɡlüfensuɑnnɑ Shuɑn
本品主要成份及其化学名称为:2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠。
结构式:(参见双氯芬酸钠肠溶片)
分子式为:C14H10CI2NNaO2
分子量为:318.13

【性状】
本品为类白色或淡黄色的栓剂。

【药理毒理】
药理作用:双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。
双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。
非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。
急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠经口390mg/kg。

【药代动力学】
直肠给药吸收快、完全。
0.5~2小时可达峰值。药物半衰期约2小时。开云app安装不了怎么办 考试血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,在关节滑液中,用药4小时,其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。

【适应症】
消炎镇痛类药。用于类风湿性关节炎,手术后疼痛及各种原因所致的发热

【用法用量】
用时将栓剂取出,以少量温水湿润后,轻轻塞入肛门2cm处,成人一次50mg,一日50mg~100mg,或遵医嘱。

【不良反应】
(1)胃肠反应:主要为肛门刺激症状、胃不适、烧灼感、反酸、纳差、恶心等,停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔;
(2)神经系统表现有头痛眩晕嗜睡、兴奋等;
(3)肾脏引起浮肿、少尿、电解质紊乱等严重肾不良反应;
(4)其他少见的有肝酶一过性升高,极个别出现黄疸、皮疹、心律失常、粒细胞减少、血小板减少等均呈可逆性。

【禁忌】
对患者有严重肝、肾功能不全及高过敏体质者禁用,儿童慎用。对阿司匹林或其他非甾体消炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应;对阿司匹林过敏的哮喘患者,本品也可引起支气管痉挛,对这类患者禁用;有肛门炎症者禁用。

【注意事项】
(1)有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用,尤其是老年人。用药期间应常规随访检查肝肾功能。
(2)本品因含钠,对限制钠摄入量的病人应慎用。医学/全在线www.lindalemus.com
(3)对诊断的干扰:本品可致血清肝酶一过性升高,血清尿酸含量下降,尿尿酸含量升高(因肾清除功能增高)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘,动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸,孕妇慎用。

【儿童用药】

【老年患者用药】
用药期间应常规随访检查肝肾功能。

【药物相互作用】
(1)饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。
(3)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。
(4)与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。
(5)与维拉帕米、硝苯啶同用时,本品的血药浓度增高。
(6)本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。
(7)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。
(8)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。
(9)本品可降低甲氨喋呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨喋呤同用。医学全/在线www.lindalemus.com

【药物过量】

【规格】
每粒50mg,每板5粒,每盒2板

【贮藏】
遮光,密闭,在30℃以下保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】
企业名称:
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