【药品名称】
通用名:托西酸舒他西林胶囊
曾用名:
商品名:
英文名:Sultamicillin Tosylate Capsules
汉语拼音:Tuoxisuɑn Shutɑxilin Jiɑonɑnɡ
本品主要成份为:托西酸舒他西林。其化学名称为:(+)羟甲基-(2S,5R,6R)-6[(R)-2-氨基-2-苯乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧化-4-硫杂-1-氮杂双环[3,2,0]正庚烷-2-羧酸酯,2S,5R-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮。
结构式:(参见托西酸舒他西林分散片)
分子式:C25H30N4O9S2?C7H8O3S
分子量:766.8
【性状】
本品为胶囊剂,内容物为白色或微黄色的颗粒或粉末。
【药理毒理】
本品口服后,经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,氨苄西林为本品中的杀菌成分,作用于细胞活性繁殖阶段,通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制,而起杀菌作用。
舒巴坦其本身对细菌抑制作用弱,是一种竞争性不可逆的? -内酰胺酶抑制剂,它与? -内酰胺类抗生素联合应用后,能获得良好的协同作用。
本品对多种革兰阳性与革兰阴性细菌有效。包括:金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐青霉素与一些耐甲氧西林菌株)、肺炎球菌、粪链球菌以及其他链球菌属等阳性菌,阴性菌包括大肠杆菌、流感嗜血杆菌、布兰汉氏卡他菌、埃希杆菌、克霉伯氏杆菌、奇异变形杆菌等;厌氧菌包括脆弱杆菌。
【药代动力学】
本品口服后,在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,其物质的量比为1∶1,其生物利用度相当于等量的舒巴坦,氨苄西林静脉注射剂的80%,饭后服用不影响其吸收,舒巴坦、氨苄西林在正常人体内的半衰期(t1/2),分别约为0.75小时、1小时,氨苄西林、舒巴坦有50%~75%以原药形式经尿液排泄,年老和肾功能不全者,半衰期(t1/2)延长。医.学全在线www.lindalemus.com
【适应症】
本品适用于治疗敏感细菌引起的下列感染:
(1)上呼吸道感染 鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等;
(2)下呼吸道感染 支气管炎、肺炎等;
(3)泌尿道感染及肾盂肾炎;
(4)皮肤、软组织感染;
(5)淋病。
【用法用量】
口服 成人(包括老年人)及体重大于或等于30kg的儿童常用量每次375~750mg,每天服用二次。无论成人或儿童,疗程一般为5~14天,必要时可延长,任何由溶血性链球菌所引起的感染,疗程最少10天、以防止急性风湿热或肾小球肾炎之发生。
治疗淋病时,可用本品单剂2.25g口服,加服1g丙磺舒,以延长氨苄西林及舒巴坦血清浓度,疑有梅毒螺旋体合并感染时,在本品使用前应接受暗视野检查,并最少在四个月内,每月接受血清试验一次。
【不良反应】
一般为轻度至中度反应,继续用药时,自然消失,预期偶然发生与服用氨苄西林有关的不良反应。偶见:
(1)消化道反应,如腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐。
(2)皮疹、搔痒。
(3)其他:如瞌睡、镇静、疲劳、不适及头痛等。医学全/在线www.lindalemus.com
【禁忌】
对青霉素类药物过敏者禁用。
【注意事项】
(1)首次使用青霉素类药物的患者,应首先进行青霉素皮试,对于阳性反应者禁用本品。
(2)应用本品前,应首先确定患者是否对青霉素过敏,过敏者禁用。
(3)对头孢菌素类药物过敏者慎用。
(4)用药期间若有过敏反应产生,则应停药,并采取相应措施。
(5)本品长期应用时,应定期检查肝、肾、造血系统功能。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
由于尚未有孕妇及哺乳期妇女使用的安全性资料,因此,孕妇及哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。医学考试网
【药物过量】
【规格】
(1)0.125g (2)187.5mg(按C25H30N409S2计)
【贮藏】
密封,在阴凉干燥处保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
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