【药品名称】
通用名：托西酸舒他西林颗粒
曾用名：
商品名：
英文名：Sultamicillin Tosilate Cranules
汉语拼音：Tuoxisuɑn Shutɑxilin Keli
本品主要成份为：托西酸舒他西林。其化学名称为：（+)羟甲基-（2S，5R，6R)-6-[（R)-（2-氨基-2-苯乙酰氨基)]-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯，（2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0] 正庚烷-2-羧酸酯S,S-二氧化物对甲苯磺酸盐。
结构式：（参见托西酸舒他西林分散片)
分子式： C25H30N4O9S2?C7H8O3S
分子量：766.8
【性状】
本品为白色或类白色颗粒。
【药理毒理】
本品口服后，经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同时存在时，不仅保护氨苄西林免受? 内酰胺酶的水解破坏，而且还扩大了氨苄西林的抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具有良好的抗菌活性。本品对包括产霉菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。
氨苄西林为青霉素类抗生素，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制，而起杀菌作用。舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、不可逆的? 内酰胺酶抑制药，与? 内酰胺类抗生素联合应用后，能获得良好的协同作用。
【药代动力学】
本品口服后，在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比为1∶1。生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%，饭后服用不影响其吸收。服用本品后，氨苄西林的血药峰浓度(Cmax)约相当于口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β)分别约为0.75小时和1小时；蛋白结合率分布约为38%和28%；两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形经尿液排泄。
【适应症】
（1)上呼吸道感染 鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等；
（2)下呼吸道感染 支气管炎、肺炎等；
（3)泌尿系统感染；
（4)皮肤软组织感染；
（5)淋病。
【用法用量】
口服。
成人(包括老年人)及体重≥30kg的儿童 一次0.375～0.750g，一日2次。医学全在线
体重＜30公斤的小儿 按体重一日 50 mg/kg，分2次服用。
疗程一般均为5～14日 ，必要时可延长。由溶血性链球菌所引起的感染，疗程至少10日，以防止急性风湿热或肾小球肾炎的发生。治疗非特异性淋病时，可顿服2.25g，加服1g丙磺舒，以延长氨苄西林和舒巴坦的血药浓度的维持时间。
【不良反应】
（1)过敏反应 斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应（过敏性休克)等。
（2)消化道反应 腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。
（3)思睡、镇静、疲劳，不适及头痛等。
（4)贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。
（5)肝功能异常 如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。
（6)偶见间质性肾炎。
（7)二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。
【禁忌】
（1)青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。
（2)传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
【注意事项】
（1)患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。
（2)对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
（3)本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。医学/全在线www.lindalemus.com若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。
（4)肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
（5)对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。
（6)长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
（7)对实验室检查指标的干扰：①硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；②可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
（1)本品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究，因此孕妇一般避免使用，仅在有明确指征时应用本品。
（2)本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
【儿童用药】
【老年患者用药】
老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
【药物相互作用】
（1)丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2?)延长，毒性也可能增加。
（2)本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。
（3)本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
（4)本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。
（5)本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
（6)氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
（7)本品可加强华法林的作用。医学.全在线www.lindalemus.com
【药物过量】
【规格】
2g：0.125g(按C25H30N4O9S2计)
【贮藏】
遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
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