【药品名称】
通用名:西洛他唑片
曾用名:
商品名:
英文名:Cilostazol Tablets
汉语拼音:Xiluotɑzuo piɑn
本品主要成份为:西洛他唑。其化学名称为:6-[4-(1-环己-1H-四唑-5-基)-丁氧]-3,4二氢-2(1H)喹诺啉酮。
结构式:
分子式:
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【性状】
【药理毒理】
本品为抗血小板药,通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性,从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。本品抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应,且呈剂量相关性。西洛他唑口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7~78倍(阿司匹林对血小板初期聚集无效)。本品不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素,对慢性动脉闭塞患者,采用体积描记法显示本品能增加足、腓肠肌部位的组织血流量,使下肢血压指数上升、皮肤血流增加及四肢皮温升高,并改善间歇跛行。
【药代动力学】
口服在肠内吸收,单次口服100mg,约3小时血药浓度达到峰值(736.9μg/L),血清半衰期t1/2呈二相性,?相为2.2小时,?相为18.0小时。血浆蛋白结合率为95%,主要代谢产物为环氧化物和环羟化物,动物试验本品体内无蓄积性。医学考试网主要分布于胃、肝脏、肾脏,而在中枢神经系统的分布比其他组织低。本品主要经肾及粪便排出,部分自胆汁排泄。
【适应症】
(1)适用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。
(2)本品能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇跛行,并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术、血管移植术、交感神经切除术)后的补充治疗以缓解症状。
【用法用量】
口服:成人,一次50~100mg,一日2次,年轻患者可根据症状必要时适当增加剂量。
【不良反应】
(1)主要不良反应为头痛、头晕及心悸等,个别患者可出现血压偏高。
(2)其次为腹胀、恶心、呕吐、胃不适、腹痛等消化道症状。
(3)少数反应出现肝功能异常,尿频,尿素氮、肌酐及尿酸值异常。医.学全在线www.lindalemus.com
(4)偶见过敏反应,包括皮疹、瘙痒。
(5)其他偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等。
【禁忌】
出血性疾病患者(如血友病、毛细血管脆性增加性疾病、活动性消化性溃疡、血尿、咯血、子宫功能性出血等或有其他出血倾向者)禁用。
【注意事项】
(1)以下人群慎用:①口服抗凝药或已服用抗血小板药物(如阿司匹林、噻氯匹定)者;②严重肝肾功能不全者;③有严重合并症,如恶性肿瘤患者;④白细胞减少者;⑤过敏体质,对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者。
(2)本品有升高血压的作用,服药期间应加强原有抗高血压的治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女禁用。
【儿童用药】
婴幼儿服药的安全性未确立。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
前列腺素E1能与本品起协同作用,因增加细胞内环磷酸腺苷而增强疗效。医学全在.线www.lindalemus.com
【药物过量】
【规格】
(1)50mg (2)100mg
【贮藏】
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
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