【药品名称】
通用名:盐酸格拉司琼注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Granisetron Hydrochloride Injection
汉语拼音:Yɑnsuɑn Gelɑsiqionɡ Zhusheye
本品主要成份为:盐酸格拉司琼。其化学名称为:1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-3-基)-IH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。
结构式:
分子式:
分子量:
【性状】
无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】
本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。
【药代动力学】
健康受试者静注本品20?g/kg或40?g/kg后,平均血浆峰浓度分别为13.7?g/kg和42.8?g/L,血浆清除半衰期约3.1~5.9小时。医学全在/线www.lindalemus.com本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后,再共轭形成结合产物,本品通过粪便和尿液排泄。
【适应症】
用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【用法用量】
静脉注射。
成人:通常为3mg,用20~50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药1~2次,但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。
【不良反应】
常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。医学全在/线www.lindalemus.com
【禁忌】
(1)对本品或有关化合物过敏者禁用。
(2)胃肠道梗阻者禁用。
【注意事项】
【孕妇及哺乳期妇女用药】
(1)孕妇除非必需外,不宜使用。
(2)哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】
对儿童不推荐使用。
【老年患者用药】
老年人无需调整剂量。
【药物相互作用】
【药物过量】
利福平等肝酶诱导剂可降低本品血药浓度,疗效减弱。
【规格】
(1)1ml:1mg (2)3ml:3mg(以C18H24N4O计算)
【贮藏】
遮光,密闭在30℃以下保存。医.学全在线www.lindalemus.com
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
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邮政编码:
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