【药品名称】
通用名：盐酸可乐定片
曾用名：
商品名：
英文名：Clonidine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yɑnsuɑn Keledinɡ Piɑn
本品主要成份及其化学名称为：[2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐。
结构式：（参见盐酸可乐定滴眼液)
分子式：C9H9Cl2N3?HCl
分子量：266.56
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
药理作用
（1)可乐定是?受体激动剂。
（2)可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜?2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜?2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。
（3)盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%～20%)减少，而不改变周围血管阻力；
45℃倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。
（4)临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
（5)急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。
（6)可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内?受体活性戒阿片瘾。
致癌、致突变及生殖毒性
小鼠服用32～46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。
3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。
盐酸可乐定150?g/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500～2000?g/kg或10～40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。
【药代动力学】
本品口服后70%～80%吸收，并很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%～40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用，3～5小时血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6～8小时。消除半衰期为12.7（6～23)小时，肾功能不全时延长。表观分布容积为（2.1±0.4)L/kg。医学全/在线www.lindalemus.com肌酐清除率（3.1±1.2)ml/(min?kg)。在肝脏代谢，约50%吸收的剂量经肝内转化。
40%～60%以原形于24小时内经肾排泄，20%经肝肠循环由胆汁排出。
【适应症】
（1)高血压（不作为第一线用药)
（2)高血压急症。
（3)偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。
【用法用量】
（1)降低血压。口服，起始剂量0.1mg，一日2次；需要时隔2～4天递增，每日0.1～0.2mg。常用维持剂量为0.3～0.9mg/日，分2～4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达 0.7mg，然后用维持剂量。
（2)绝经期潮热。一次0.025～0.075mg，每日2次。
（3)严重痛经。口服 0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。
（4)偏头痛。一次 0.025mg，每日2～4次，最多为 0.05mg，每日3次。
（5)极量。一次0.6mg，一日2.4mg。
【不良反应】
大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。
常见：最常见口干（与剂量有关)，昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。
少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
【禁忌】
对可乐定过敏者。
【注意事项】
（1)长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。医学全/在线www.lindalemus.com
（2)治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12～48小时出现，可持续数天，其中5%～20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与?受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1～2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或?阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4～6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。
（3)为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。
（4)下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。
（5)对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs)实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA)排出减少。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。
【儿童用药】
【老年患者用药】
老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。
【药物相互作用】
（1)与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。
（2)与其他降压药合用可加强降压作用。
（3)与?受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用?受体阻滞剂，再停可乐定。
（4)与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。
（5)与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。
【药物过量】
过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常，短暂高血压。低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液，给多巴胺升血压。医学考试网高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。
【规格】
75?g
【贮藏】
遮光，密封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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