【药品名称】
通用名:盐酸马普替林片
曾用名:
商用名:
英文名:Maprotiline Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yɑnsuɑn Mɑputilin Piɑn
本品主要成份为:盐酸马普替林。其化学名称为:N -甲基-9, 10-桥亚乙基蒽-9(10H)-丙胺盐酸盐。
结构式:
分子式:C20H23N?HCl
分子量:313.87
【性状】
本品为白色或类白色片。
【药理毒理】
本品为四环类抗抑郁药。主要作用在于选择性抑制外周和中枢神经去甲肾上腺素再摄取,而对5-羟色胺再摄取无影响。由于去甲肾上腺素再摄取减少,突触间隙中去甲肾上腺素浓度增高,使突触前膜??2受体下调,后膜??1受体作用加强,产生抗抑郁作用。本品兼有抗焦虑作用,镇静、抗胆碱、降低血压作用较轻。
【药代动力学】
口服吸收缓慢。生物利用度为65%,体内广泛分布,总清除率为(CL)63.5L/h,蛋白结合率为88%。口服后8~16小时血药浓度达峰值。半衰期(t1/2)为27~58小时,活性代谢产物半衰期(t1/2)为60~90小时。主要经肝脏代谢,大部分自尿中排出,其中原型物约2%~4%,少部分由粪便排出。动物实验表明本品可泌入乳汁,其浓度与血液中浓度相当。医学/全在线www.lindalemus.com
【用法用量】
口服。成人常用量:开始一次25mg,一日2~3次,根据病情需要隔日增加25~50mg。有效治疗量一般为一日75~200mg,高量不超过一日225mg,需注意不良反应的发生。维持剂量一日50~150mg,分1~2次口服。
【不良反应】
以口干、便秘、排尿困难、眩晕、视力模糊与心动过速等抗胆碱能症状为常见,程度较轻,多发生于服药的早期。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,失眠或激动,用药早期可能增加患者自杀的危险性。其他有皮疹,体位性低血压及心电图异常改变,以传导阻滞为主。偶见癫痫发作及中毒性肝损害。
【禁忌】
癫痫、青光眼、尿潴留、近期有心肌梗死发作史,对本品过敏者。
【注意事项】
(1)肝、肾功能严重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用,使用期间应监测心电图。
(2)本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。医学考试网
(3)使用本品初期,对有自杀倾向患者应密切监护。
(4)患者有转向躁狂倾向时应立即停药。
(5)用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
禁用。
【儿童用药】
6岁以下儿童禁用,6岁以上儿童参考成人剂量酌情减量。
【老年患者用药】
从小剂量开始,缓慢增加至适宜剂量。
【药物相互作用】
(1)本品与抗组胺药合用,可加强抗胆碱能作用。
(2)西咪替丁可使本品的血药浓度增加。
(3)本品与可乐定、胍乙啶合用,可使后者的降压作用减弱。
(4)本品与甲状腺激素合用,可增加心律失常。
(5)本品与氟西汀合用,两者血药浓度均增高,不宜合用。
【药物过量】
中毒症状:窒息、心跳加快、共济失调、呕吐、发绀、低血压、休克、不安、激动、高热、肌肉僵直、手足徐动、瞳孔散大、心律失常。严重者可见神志模糊,并有躁狂、心衰等。医学全在/线www.lindalemus.com
处理:洗胃,保持呼吸道通畅,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
【规格】
25mg
【贮藏】
密封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
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