网站首页
开云app安装不了怎么办
药师
护士
卫生资格
高级职称
住院医师
畜牧兽医
医学考研
医学论文
医学会议
开云app安装
网校
论坛
招聘
最新更新
网站地图
您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 药品说明书 > 正文:盐酸普鲁卡因胺片的不良反应/药理毒理/适应症/禁忌症/药物过量
    

盐酸普鲁卡因胺片

医药数据库中心 药学论坛 国家药监局公布第二批化学药品说明书

【药品名称】
通用名:盐酸普鲁卡因胺片
曾用名:
商品名:
英文名:Procainamide Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Ynɑsuɑn Pulukɑyin’ɑn Piɑn
本品主要成份为:盐酸普鲁卡因胺。其化学名称为:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐。
结构式:
分子式:C13H21N3O?HCl
分子量:271.79

【性状】
本品为白色或微黄色片或糖衣片。

【药理毒理】
本品属Ia类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期,降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度,通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性,延长不应期及抑制舒张期除极,降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱,可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁,小量即可使房室传导加速,用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用,但不阻断? 受体。其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量>12?g/ml时产生毒性反应。

【药代动力学】
本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化快者血中乙酰化代谢物可较原形药的浓度高2~3倍。饮酒可增加原形药的乙酰化,因此原药总的清除增加,血及尿中N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙酰普鲁卡因胺的半衰期约为6小时。

【适应症】
本品曾用于各种心律失常的治疗,但因其促心律失常作用和其他不良反应,现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。

【用法用量】
口服。成人常用量:治疗心律失常,一次0.25~0.5g,每4小时1次。治疗肌强直,一次0.25g,一日2次。

【不良反应】
(1)心血管:产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。医学全在线心电图出现QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长,R波在T波上诱发多型性室性心动过速(扭转型室性心动过速)或室颤,但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停博。血药浓度过高可引起心脏传导异常。
(2)胃肠道:大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移酶升高等。
(3)过敏反应:少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。
(4)红斑狼疮样综合征:发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等。长期服药者较易发生,但也有仅服数次药即出现者。
(5)神经:少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。
(6)血液:溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少及骨髓肉芽肿,血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。
(7)肝肾:偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征
(8)肌肉:偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。

【禁忌】
(1)病态窦房结综合征(除非已有起搏器)。
(2)Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(除非已有起搏器)。
(3)对本品过敏者。
(4)红斑狼疮(包括有既往史者)。
(5)低钾血症
(6)重症肌无力
(7)地高辛中毒。

【注意事项】
(1)该药静脉应用时需有心电和血压监测。
(2)该药并不增加室性心律失常患者的存活率。
(3)交叉过敏反应:对普鲁卡因及其他有关药物过敏者,可能对本品也过敏。
(4)肾功能受损者应酌情调整剂量。
(5)用药期间一旦心室率明显减低,应立即停药。医学/全在线www.lindalemus.com
(6)血液透析可清除本品,故透析后可加用一剂药。
(7)用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。
(8)静脉应用易出现低血压,故静脉用药速度要慢。
(9)下列情况应慎用:①过敏患者,尤以对普鲁卡因及有关药过敏者;②支气管哮喘;③肝功或肾功能障碍;④低血压;⑤洋地黄中毒;⑥心脏收缩功能明显降低者。
(10)对诊断的干扰:①干扰依酚氯铵(edrophonium chloride)的诊断试验,因本品有抗胆碱作用;②碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高;③心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。
(11)用药期间应注意随访检查:①有无过敏反应;②抗核抗体试验;③血压(胃肠道外给药时);④心电图,尤其在胃肠道外给药或增加剂量时,当QRS增宽25%、明显Q-T延长要考虑过量;⑤肝功能测定,包括碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素;⑥血小板计数、全血细胞计数及分类。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积,孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎作用不详。

【儿童用药】
小儿常用量:尚未确定。可参考以下资料:按体重3~6mg/kg,静注5分钟,静滴维持量为每分钟按体重0.025~0.05mg/kg。有报道该药在儿童体内半衰期为1.7小时,血清清除率略高于成人;在新生儿静脉应用的总血浆清除率与成人相似,平均半衰期为5.3小时。

【老年患者用药】
老年患者用药应酌情减量。

【药物相互作用】
(1)与其他抗心律失常药物、抗毒蕈碱药物合用时,效应相加。
(2)服胺碘酮可以改变静脉普鲁卡因的药代动力学特性,降低其清除率,延长其半衰期,因此静脉应用时剂量应减少20%~30%。
(3)与降压药合用,尤其静注本品时,降压作用可增强。
(4)与拟胆碱药合用时,本品可抑制这类药对横纹肌的效应。
(5)与神经肌肉阻滞剂(包括去极化型和非去极化型阻滞剂)合用时,神经肌肉接头的阻滞作用增强,时效延长。
(6)酒精可以增加该药的清除率,缩短其半衰期。
(7)抗酸药物可以降低其生物利用度,因此不建议两者合用。
(8)西咪替丁可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率,因此两药合用时需减低普鲁卡因胺的用量。
(9)雷尼替丁可影响该药在肾脏的代谢,合用时注意调整用量。
(10)甲氧苄啶可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率,合用时需减低普鲁卡因胺的用量。

【药物过量】
药物过量急性期可出现高铁血红蛋白血症;还可以引起溶血性贫血,红细胞G-6-PD缺乏症,肾功能和肝功能损害。医/学全在线www.lindalemus.com

【规格】
0.25g

【贮藏】
遮光,密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】
企业名称:
地 址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网 址: 。

...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 关于我们 - 联系我们 -版权申明 -诚聘英才 - 网站地图 - 医学论坛 - 医学博客 - 网络课程 - 帮助
    医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2010,
    皖ICP备06007007号
    百度大联盟认证绿色会员可信网站 中网验证
    Baidu
    map