2012年药学临床药理三基考点:麦普替林的药代动力学

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　    药代药动力学研究显示，口服本药后，其活性物质马普替林吸收缓慢而完全。一次口服50 mg马普替林后，8小时之内，其血药浓度高峰为45-150 毫微摩尔/L（13-47 ng/mL)。多次口服马普替林每日150 mg，无论每日用药一次或分三次服用，在治疗的第二周均可达到稳态血药浓度320-1270 毫微摩尔/L（100-400 mg/mL)。虽然绝对浓度的个体差异很大，但稳态血药浓度与剂量呈线性关系。

　　马普替林在血和血浆之间的分隔系数是1.7.脑脊液中活性物质浓度约为血清中的2-13%，在治疗浓度或更高的血浆浓度下，其蛋白结合率为88-89%.其表观分布容积为23 L/kg体重。马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时（范围27-58小时)。经计算其平均体内总清除率为514 mL/分。一次用药后，在21天之内，其总量的57%经尿、30%从粪便以原型（主要是葡萄糖醛酸化物)排泄，有约2-4%以原型从尿排出。

　　老年患者（年龄60岁以上)的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高。特殊临床情况下的动力学 ：有肾功能损害时（肌酐清除率为24-37 mL/分)，若肝功能仍然正常，马普替林的半衰期和肾脏排泄几乎不受影响，但代谢物从尿的排泄会减少，而这种排泄减少又可通过增加经胆道排到粪便中的量而得到补偿。