| 江苏大学医学院２００５年生物药剂与药物动力学（硕士) |
| 一、名词解释（２０分， 每题２分) |
| １、ｆａｃｉｌｉｔａｔｅｄ ｄｉｆｆｕｓｉｏｎ |
| ２、ｅｎｔｅｒｏｈｅｐａｔｉｃ ｃｙｃｌｅ |
| ３、第二相反应 |
| ４、ｈｙｂｒｉｄ ｐａｒａｍｅｔｅｒ |
| ５、肾清除率 |
| ６、表观分布容积 |
| ７、ｍｉｃｈａｅｌｉｓ－ｍｅｎｔｅｎ 方程 |
| ８、绝对生物利用度 |
| ９、平均稳态血药浓度 |
| １０、负荷剂量 |
| 二、填空题（１８分，每格０．５分) |
| １、药物通过生物膜的 _____ 、___ _ ，ｄ－木糖的吸收 _____。 | 机制有______ ___ ；维生素ｂ２ 属于 ______ | 、______ 、_ 的吸收属于_____ ，葡萄糖的吸收属于_ |
| ２、口服给药的吸收部 __ 、______ 是______ 。 | 位是消化道，包括__ 三个部分。其中药物 | ____ 、____ 消化和吸收的主要部位 |
| ３、在难溶性药物中加 ___ ，药物溶出和 _____ ，会生成 ____ ，吸收速度 | 入适量表面活性剂，可 吸收______；当 ______，使体液 ______ 。 | 以使得表面张力___ 表面活性剂用量超过_ 中游离的药物浓度__ |
| ４、首过效应主要发生 | 在 ______ 和 | ______ 。 |
| ５、药物代谢结合反应 __结合反应的产物极 _结合反应具有代谢饱 | 的各种类型中____ 性是降低的；____ 和现象。 | __ 结合和____ __结合和_____ |
| ６、药物的肾排泄是指 。 | ______ 、和 | ______ 的总和 |
| ７、平均滞留时间ｍｒ 的商。其中一阶矩定义 _ 。ｍｒｔ表示的是 | ｔ，定义为一阶矩（ｓ 为______，零阶 消除给药剂量____ | １)与零阶矩（ｓ２) 矩定义为 _____ __％所需时间。 |
| ８、在药物动力学的参 是哪一种？ | 数中有很多种速度常数 | ，试说明以下参数分别 |
| ① ｋａ：_____ __________ | __________ _________ | _； ② ｋｅ：_ |
| ③ ｋ０：_____ ：_________ | __________ __________ | _； ④ ｋ２１ _ |
| ⑤ ｋ１０：____ __________ | __________ __________ | __； ⑥ ｋｍ： |
| ⑦ α：________________ |
| 三、选择题：（１８分) |
| （一)、单选题（６分，每题０．５分) |
| １、下列成分不是细胞膜组成成分的是（ ) |
| ａ脂肪 ｂ蛋白质 ｃ磷脂 ｄ糖类 |
| ２、利福霉素胆汁排泄 以改善这一情况（ | 显著，不能充分向体内 ) | 转运，下列哪种方法可 |
| ａ 将其结构改变，使 极性减少 | 极性增大 | ｂ 将其结构改变，使 |
| ｃ 增大给药剂量 给药剂量 | | ｄ 减少 |
| ３、拟定给药方案的设计时，要调整剂量主要调节以下哪一项 |
| ａ ｃｍａｘ和ｃｍ ｂ ｔ１／２和ｋ | ｉｎ | |
| ｃ ｖ和ｃｌ ｄ ｘ０和τ | | |
| ４、以下哪个过程属于药物的消除（ ) |
| ａ代谢 ｂ排泄 ｄ代谢和排泄 | ｃ分布和排泄 | |
| ５、下列几种剂型中溶出最慢的是（ ) |
| ａ 溶液剂 ｄ混悬液 | ｂ 颗粒剂 | ｃ片剂 |
| ６、ｐｈ－分配假说可用下面哪个方程描述（ ) |
| ａ ｆｉｃｋ ｃ ｈ－ｈ | ｂ ｎｏｙｅｓ－ ｄ ｓｔｏ | ｗｈｉｔｎｅｙ ｃｋｓ |
| ７、以下哪种药物不能透过血脑屏障向脑中转运（ ) |
| ａ 氨基酸 ｄ 氨苄青霉素 | ｂ 蔗糖 | ｃ 氯丙嗪 |
| ８、以下关于酶抑制剂ｓｋｆ－５２５ａ错误的是（ ) |
| ａ 它可以抑制葡萄糖 药物的半衰期 | 醛酸结合反应 ｂ | 它可以延长环巴比妥类 |
| ｃ 它可以促进戊巴比 ５０酶产生酶抑制作用 | 妥的代谢 的 | ｄ 它是通过破坏ｐ４ |
| ９、林可霉素与白陶土 时的１０％，这是由于 | 制剂同时服用，林可霉 白陶土对林可霉素具有 | 素的血药浓度只有单服 （ )作用 |
| ａ 吸附 ｂ 交换 | 络合 ｃ 促进 | 水解 ｄ 离子 |
| １０、线性药物动力学 ) | 的药物生物半衰期的重 | 要特点是（ |
| ａ 主要取决于开始浓 有关 | 度 | ｂ 与给药间隔 |
| ｃ 与给药途径无关 浓度或剂量及给药途径 | 均有关 | ｄ 与开始 |
| １１、用于比较同一药 （ ) | 物两种剂型的生物等效 | 性的药代动力学参数是 |
| ａ ａｕｃ、ｖｄ和ｃ ｂ ａｕｃ、ｖｄ和 | ｍａｘ ｔ１／２ | |
| ｃ ｃｍａｘ、ｔｍａ ｄ ａｕｃ、ｃ | ｘ和ｔ１／２ ｍａｘ和ｔｍａｘ | |
| １２、红霉素的生物有 ) | 效性可因下述哪种因素 | 而明显增加（ |
| ａ 制成缓释片 成肠溶片 | | ｂ 制 |
| ｃ 使用红霉素硬脂酸 小 | 盐 | ｄ 增加颗粒大 |
| （二)、单选或多选题（１２分，每题１．５分) |
| １３、在药物动力学研 ) | 究中可以用以下哪些方 | 法选取隔室模型（ |
| ａ ｌｏｏ－ｒｉｅｇ ｂ ａｉｃ法 | ｅｌｍａｎ法 | |
| ｃ ｆ检验 ｗａｇｎｅｒ－ｎｅ | ｌｓｏｎ法 | ｄ |
| ｅ 用拟合度判断 |
| １４、以下哪种药物不 ) | 适于用微粉化的方法增 | 加药物吸收（ |
| ａ在消化道的吸收受溶出速度支配的药物 |
| ｂ 弱碱性药物 |
| ｃ 胃液中不稳定的药物 |
| ｄ 难溶于水的药物 |
| ｅ 对胃肠道有刺激性的药物 |
| １５、具有以下哪些性 ) | 质的药物制剂容易出现 | 生物利用度差异（ |
| ａ 药物制剂中含有促进药物吸收的成分 |
| ｂ 在水中溶解度达到３０ｍｇ／ｍｌ的药物 |
| ｃ 在制剂中所占比例极小的药物 |
| ｄ 在胃肠道均可吸收的药物 |
| ｅ 生物半衰期长的药物 |
| １６、下面是关于用线 ，正确的是（ | 性一室模型解释药物体 ) | 内动态分布容积的叙述 |
| ａ分布容积是药物在体内转运的组织真实容积 |
| ｂ如果药物向组织转运过多，则分布容积的值越小 |
| ｃ如果药物向组织转运较多，则分布容积的值越大 |
| ｄ分布容积可用快速静 乘积（ｄ*ｃ０)来计 | 脉给药时的剂量（ｄ) 算 | 与血药浓度（ｃ０)的 |
| ｅ分布容积不是药物在体内转运的组织真实容积 |
| １７、下列有关药物尿 ) | 清除率（ｃｌ)的叙述 | 中，哪些是错误的（ |
| ａ 尿清除率与肾功能 ，其尿清除率是大致接 | 密切相关，因此具体到 近的 | 每个人，不论用什么药 |
| ｂ 尿清除率高的药物 然就短 | ，排泄快，清除速度常 | 数ｋ大，其ｔ１／２必 |
| ｃ 如果药物在肾小管完全吸收，则其尿清除率约等于零 |
| ｄ 尿清除率是指单位 常用单位为ｍｌ／ｍｉ | 时间内有多少体液（ｍ ｎ | ｌ)内的药物被清除， |
| ｅ 药物清除速度常数 积呈正比 | ｋ的大小与尿清除率呈 | 反比，并和表观分布容 |
| １８、广义ｎ室线性乳突模型的特征为（ ) |
| ａ 模型中包括ｎ个体内隔室 |
| ｂ 体内的各种速度过程都是线性的 |
| ｃ 药物仅从中央室消除 |
| ｄ 中央室与外周室、外周室之间均有药物转运 |
| ｅ中央室与外周室间有双向药物转运，外周室间无药物转运 |
| １９、下列关于消化道的叙述中，哪些是正确的（ ) |
| ａ 使用栓剂的目的之 被代谢的药物的生物利 | 一，是提高那些在消化 用度 | 道或吸收后在肝脏容易 |
| ｂ 胃内滞留时间是影响药物吸收的重要因素 |
| ｃ 胃粘膜不表现出脂 | 质膜的性质，而小肠粘 | 膜却显示脂质膜的性质 |
| ｄ 缓释制剂的药物吸收不受食物的影响 |
| ｅ 舌下含片的吸收不受食物的影响 |
| ２０、一般认为口服剂型药物的生物利用度顺序为（ ) |
| ａ 溶液剂>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片 |
| ｂ 溶液剂>混悬剂>片剂>胶囊剂>包衣片 |
| ｃ 溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>缓释制剂 |
| ｄ 包衣片>片剂>胶囊剂>混悬剂>溶液剂 |
| ｅ 混悬剂>片剂>包衣片>溶液剂>胶囊剂 |
| 四、计算题（３２分) |
| １、某药以每小时６０ ，ｖ＝１６．５２ｌ， ⑵ 若要求给药后立即 平５ｈ，试设计给药方 | ｍｇ的速度静滴，已知 ⑴ 试求滴注５ｈ后的 达到有效血浓（１５μ 案。（１０分) | 该药的ｔ１／２＝８ｈ 血药浓度及稳态浓度； ｇ／ｍｌ)并维持该水 |
| ２、已知某磺胺药物为 表观分布容积为７升。 ２５ｇ，注射的间隔时 的血药浓度为多少？（ | 一室模型的药物，其生 现将该药作多剂量静注 间为６小时，试问第６ ８分) | 物半衰期约为３小时， ，每次静注剂量为０． 次注射后１小时，体内 |
| ３、某抗生素在体内为 观分布容积为１２．５ 药浓度高于２５μｇ／ | 一室模型，其生物半衰 升。设某长期治疗方案 ｍｌ，而不超过５０μ | 期为９小时，体内的表 中，希望病人的该药血 ｇ／ｍｌ，问： |
| ⑴ 若每隔６小时静注２５０ｍｇ，是否合理？（６分) |
| ⑵ 若规定每次静 么范围内？（８分) | 注剂量为２５０ｍｇ， | 给药间隔应该限制在什 |
| 五、问答题（６２分) |
| １、有时药物用油水复 服的低，这是为什 | 溶媒制成肌肉注射剂， | 其生物利用度反而比口 |
| 么？（６分) |
| ２、什么是ｒｉｔｓｃｈｅｌ一点法？简述之（６分) |
| ３、用左旋多巴治疗帕 要比普通口服制剂好很 比较大时，往往造成恶 ｂ６进行治疗？为什么 | 金森综合症时，其肠溶 多，请说明其原因。（ 心、呕吐、食欲不振等 ？（８分) | 性泡腾片的生物利用度 ６分)当左旋多巴剂量 副作用，能否用维生素 |
| ４、呈现非线性动力学 ) | 特征的药物，其体内过 | 程有哪些特点？（５分 |
| ５、用矩量法可以估算哪些药物动力学参数（６分) |
| ６、药物动力学研究中 （７分) | 最常用的两种隔室模型 | 是什么？请分别简述。 |
| ７、哪些药物主要通过 细胞间通道透过粘膜吸 ) | 细胞内通道透过粘膜吸 收？它们理化性质的主 | 收？哪些药物主要通过 要差异有哪些？（６分 |
| ８、你认为在新药研发 是什么？（１２分) | 中生物药剂学与药物动 | 力学的作用及关键问题 |
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