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１． ｎｓａｉｄｓ是
__的合成。
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通过抑制 _____
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酶，从而减少___
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２．氨茶碱松弛平滑肌
__；_____ 。
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作用与下列因素有关：
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_____； ___
|
３．肝素过量所致的出
用 _____ 防治
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血应用_____防治
；鼻出血应用____
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；尿激酶所致的出血应
_ 防治。
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５．氢氯噻嗪的药理作
_ 。
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用为 _____；
|
_____；____
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６．利多卡因主要治疗
式给药。
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_____ 心律失常
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，常采取_____方
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７．抗铜绿假单孢菌的
_； _____。
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药物有（写出药名）_
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____； ____
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１． 以下关于小分子
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脂溶性药物的叙述，哪
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一项是错误的（ ）
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ａ．一般容易自消化道
ｃ． 容易自肾脏排出
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吸收 ｂ．
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较易透过血管壁
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ｄ． 易储存于脂肪组
药理活性暂时消失
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织中 ｅ．
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与血浆蛋白结合后，
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２．阿斯匹林易引发胃
原因（ ）
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肠道不良反应（包括溃
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疡、出血等），其主要
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ｄ．抑制ｃｏｘ－１，
损
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使ｐｇｅ２减少而使而
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使粘液－重碳酸屏障受
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ａ． α受体激动剂
． β受体激动剂
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ｂ． α受体
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阻断剂 ｃ
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４． 青霉素为弱酸性
环境下，［解离型］／
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药物，其ｐｋａ＝２．
［非解离型］之比应为
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８，在ｐｈ＝４．８的
：（ ）
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５． 切除支配瞳孔括
）
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约肌的神经后，哪种药
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滴眼可使瞳孔缩小（
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ａ．毒扁豆碱 ｂ．
毛果芸香碱
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新斯的明
ｅ．以上都不对
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ｃ． 阿托品 ｄ．
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６． β受体阻断药广
）
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泛用于治疗心血管系统
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疾病，但不包括（
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ａ．阵发性室上性心动
高血压
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过速 ｂ．变异性心
|
绞痛 ｃ．
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ａ．镇静 ｂ．催眠
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ｃ．抗焦虑
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ｄ．抗惊厥 ｅ．麻醉
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| ８． 治疗乙胺嘧啶所致巨幼红细胞贫血的药物是：（ ） |
ａ．铁制剂 ｂ
．甲酰四氢叶酸钙
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．叶酸 ｃ．维生
ｅ．叶酸 + 维生
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素ｂ１２ ｄ
素ｂ１２
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| ９． 局麻药过量中毒发生惊厥，宜选用下列哪一药物（ ） |
ａ．硫酸镁 ｂ
ｄ．地西泮 ｅ
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．异戊巴比妥
．苯巴比妥
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ｃ．水合氯醛
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１０． 治疗肺炎球菌
）
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性引起的大叶性肺炎的
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首选抗菌药物是：（
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ａ．庆大霉素
ｄ．ｓｍｚ
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ｂ．红霉素
ｅ．四环素
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ｃ．青霉素
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ａ．直接取消房颤、房
效不应期
|
扑
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ｂ．缩短心房肌的有
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ｃ．减慢房室结的传导
降低自律性
|
速度
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ｄ．直接抑制窦房结，
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| １３． 治疗深部真菌感染时最常选用下列哪一药物（ ） |
ａ．制霉菌素 ｂ．
霉素 ｅ．特比萘
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两性霉素 ｃ．克
芬
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霉唑 ｄ．灰黄
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ａ． 乙氨嘧啶
ｄ． 青蒿素
|
ｂ． 伯氨喹
ｅ．奎宁
|
ｃ． 氯喹
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ａ 体位性低血压
锥体外系症状
|
ｂ 内分泌紊
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乱 ｃ
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ａ、阿昔洛韦
ｄ、
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ｂ、氟康唑
氧氟沙星
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ｃ、长春碱
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２、氨基糖甙类抗生素
酶。这些钝化酶中不包
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产生耐药性的主要原因
括（ ）
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是由于细菌产生了钝化
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ａ、β－内酰胺酶
ｄ、乙酰转移酶
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ｂ、磷酸转移酶
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ｃ、核苷转移酶
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ａ、扑热息痛
、萘普生
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ｂ、吲哚美辛
|
ｃ、布洛芬 ｄ
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| ４、抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） |
ａ、依他尼酸
氢氯噻嗪
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ｂ、螺内酯 ｃ
|
、呋塞米 ｄ、
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ａ、肾上腺素
ｄ、麻黄碱
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ｂ、去甲肾上腺素
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ｃ、多巴胺
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| ８、用氟原子置换尿嘧啶５位上的氢原子，其设计思想是（ ） |
ｃ、立体位阻增大
有利于进入肿瘤细胞
|
ｄ、
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改变药物的理化性质，
|
ａ、改善药物在体内的
障
|
吸收
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ｂ、有利于通过血脑屏
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ｃ、使药物在体内易于
物膜
|
排泄
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ｄ、使药物易于穿透生
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１０、在喹诺酮类抗菌
哪点（ ）
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药的构效关系中，这类
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药物的必要基团是下列
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１２、盐酸普鲁卡因是
的（ ）
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通过对下面哪个天然药
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物的结构进行简化得到
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１３、在具有较强抗炎
有双键可使抗炎作用增
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作用的甾体药物的化学
加，副作用减少（
|
结构中，哪个位置上具
）
|
ａ、两性化合物
ｄ、弱碱性化合物
|
ｂ、中性化合物
|
ｃ、弱酸性化合物
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１５、在１，４－苯二
明显增强，原因是（
|
氮卓类结构的１，２位
）
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并入三唑环，生物活性
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ａ、药物对代谢的稳定
|
性增加 ｂ、药
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物对受体的亲和力增加
|
ｃ、药物的极性增加
定性及对受体的亲和力
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均增加
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ｄ、药物对代谢的稳
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１７、经红霉素肟改造
抗生素是（ ）
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得到的第—个环内含氮
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的１５元环的大环内酯
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ａ、克拉霉素
ｄ、螺旋霉素
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ｂ、阿齐霉素
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ｃ、罗红霉素
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１８、丙酸睾酮是对睾
目的是（ ）
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酮进行结构修饰而得到
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的药物，其结构修饰的
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ａ、从植物中发现和分
中发现
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离有效成分
|
ｂ、从活性内源性物质
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ａ、具氨基的药物
ｄ、具羟基的药物
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ｂ、具卤素的药物
ｅ、具双键的药物
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ｃ、具羧基的药物
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ａ、有吸湿性需在干燥
ｃ、可以口服给药
不稳定
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条件下保存 ｂ、水
ｄ、在碱性条件下稳定
|
溶液在室温下稳定
ｅ、在酸性条件下
|
ａ、齐多夫定 ｂ、
洛韦 ｅ、阿苯
|
磺胺嘧啶 ｃ、
达唑
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利巴韦林 ｄ、阿昔
|
ａ、减低药物的毒副作
物的稳定性 ｄ、发
|
用 ｂ、延长药物的
现新结构类型的药物
|
作用时间 ｃ、提高药
ｅ、开发新药
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ａ．大脑皮层兴奋药
奋药 ｄ．促进大脑
|
ｂ．脊髓兴奋药
功能恢复的药物 ｅ
|
ｃ．生物碱类中枢兴
．苯乙胺类中枢兴奋药
|
ａ．立体异构 ｂ
构 ｅ．互变异构
|
．旋光异构 ｃ．顺
|
反异构 ｄ．构象异
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ａ、氢键 ｂ、疏水
ｅ、静电引力
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键 ｃ、共轭作用
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ｄ、电荷转移复合物
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ａ、ｃ１（２）位引入
ｃ１６α－位引入甲基
－位引入甲基
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双键 ｂ、９α－
ｄ、ｃ１０－位去
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位引入氟原子 ｃ、
甲基 ｅ、ｃ１６β
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ａ．延长苯环与氨基间
在α－碳上引入甲基
盐
|
的碳链 ｂ．去掉苯
ｄ．在氨基上以较大
|
环上的酚羟基 ｃ．
的烷基取代 ｅ．成
|
ａ、维生素ｃ ｂ、
ｂ２ ｅ、维生素ｅ
|
维生素ｂ６ ｃ、维
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生素ｋ ｄ、维生素
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ａ、是从吗啡结构简化
强
|
而来的
|
ｂ、镇痛作用比吗啡
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ｃ、水溶液呈中性
其左旋体
|
ｄ、
|
呈旋光性，供药用的为
|
19、苯甲酸酯局麻药具有————结构，下列叙述中哪些是正确的( )
A.当x为—s—，一o—，一CH2一，一NH—时局麻作用依次降低
B.n＝2—3，碳链增长毒性增加
C.氨基一般是叔胺
D.R和R’一般分别为Cl—C4，R的碳链增长，毒性增加
E.Ar中在酯键的邻位有取代基时，局麻作用减弱
20、合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点( )
A.分子中具有一个平坦的芳环结构
B.有一个碱性中心，在生理pH下能大部分电离成阳离子
C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面
D.含有哌啶或类似哌啶的结构
E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面
三、填空题（每空1分，共10分）
1、从药物设计的角度看海洛因是吗啡的_____，这归于海洛因的_____大于吗啡，因而较易进入中枢组织。
2、我国科学家发现的天然抗疟药物是_____ 。
3、羟布宗是_____ 在体内的活性代谢产物，临床主要用作_____药。
4、咖啡因、可可碱、茶碱均为_____类中枢兴奋药，三者的中枢兴奋作用大小顺序为_____。
5、维生素药物多具有结构_____，对其进行结构改造基本无效。
6、诺氟沙星的母核为_____，临床用作_____药。
四、简答题（每题5分，共10分）
1、举例说明如何对红霉素进行结构改造，以增加对酸的稳定性和水溶性。
2、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？
五、合成题（每题5分，共15分）
1、以甲苯为原料合成布洛芬。
2、以氯乙酸乙酯为原料合成5-FU。
3、以邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料合成氯丙嗪。
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