| 江苏大学医学院２００５年药学综合（硕士) |
| 药理学 |
| 一、名词解释（每题２分，共１０分) |
| １．ｓｉｄｅ ｅｆｆｅｃｔ |
| ２．肾上腺素的翻转 |
| ３．ｒｅｓｉｓｔｅｎｃｅ |
| ４．一级动力学 |
| ５．二重感染 |
| 二、填空题（每空１分，共１７分) |
| １． ｎｓａｉｄｓ是 __的合成。 |
通过抑制 _____ |
酶，从而减少___ |
| ２．氨茶碱松弛平滑肌 __；_____ 。 |
作用与下列因素有关： |
_____； ___ |
| ３．肝素过量所致的出 用 _____ 防治 |
血应用_____防治 ；鼻出血应用____ |
；尿激酶所致的出血应 _ 防治。 |
| ４．硫脲类的作用机制为_____ 。 |
| ５．氢氯噻嗪的药理作 _ 。 |
用为 _____； |
_____；____ |
| ６．利多卡因主要治疗 式给药。 |
_____ 心律失常 |
，常采取_____方 |
| ７．抗铜绿假单孢菌的 _； _____。 |
药物有（写出药名)_ |
____； ____ |
| 三 选择题（单选题，每题１分，共计１６分) |
| １． 以下关于小分子 |
脂溶性药物的叙述，哪 |
一项是错误的（ ) |
| ａ．一般容易自消化道 ｃ． 容易自肾脏排出 |
吸收 ｂ． |
较易透过血管壁 |
| ｄ． 易储存于脂肪组 药理活性暂时消失 |
织中 ｅ． |
与血浆蛋白结合后， |
| ２．阿斯匹林易引发胃 原因（ ) |
肠道不良反应（包括溃 |
疡、出血等)，其主要 |
| ａ．通过释放组胺使胃酸分泌亢进 |
| ｂ．通过其抗炎作用使结缔组织胶原间质合成受阻 |
| ｃ．经环氧酶使ｔｘａ２和ｐｇｉ２合成减少内皮受损 |
| ｄ．抑制ｃｏｘ－１， 损 |
使ｐｇｅ２减少而使而 |
使粘液－重碳酸屏障受 |
| ｅ．兴奋迷走神经而增加酸和酶的分泌 |
| ３． 下列哪类药物可诱发或加重支气管哮喘（ ) |
| ａ． α受体激动剂 ． β受体激动剂 |
ｂ． α受体 |
阻断剂 ｃ |
| ｄ． β受体阻断剂 ｅ． 以上都不是 |
| ４． 青霉素为弱酸性 环境下，［解离型］／ |
药物，其ｐｋａ＝２． ［非解离型］之比应为 |
８，在ｐｈ＝４．８的 ：（ ) |
| ａ．１００／１ ｃ．１／１ |
ｂ．１０ |
／１ |
| ｄ．１／１０ ｅ．１／１００ |
| ５． 切除支配瞳孔括 ) |
约肌的神经后，哪种药 |
滴眼可使瞳孔缩小（ |
| ａ．毒扁豆碱 ｂ． 毛果芸香碱 |
新斯的明 ｅ．以上都不对 |
ｃ． 阿托品 ｄ． |
| ６． β受体阻断药广 ) |
泛用于治疗心血管系统 |
疾病，但不包括（ |
| ａ．阵发性室上性心动 高血压 |
过速 ｂ．变异性心 |
绞痛 ｃ． |
| ｄ．心力衰竭 ｅ． 心房颤动 |
| ７． 地西泮的作用不包括（ ) |
| ａ．镇静 ｂ．催眠 |
ｃ．抗焦虑 |
ｄ．抗惊厥 ｅ．麻醉 |
| ８． 治疗乙胺嘧啶所致巨幼红细胞贫血的药物是：（ ) |
| ａ．铁制剂 ｂ ．甲酰四氢叶酸钙 |
．叶酸 ｃ．维生 ｅ．叶酸 + 维生 |
素ｂ１２ ｄ 素ｂ１２ |
| ９． 局麻药过量中毒发生惊厥，宜选用下列哪一药物（ ) |
| ａ．硫酸镁 ｂ ｄ．地西泮 ｅ |
．异戊巴比妥 ．苯巴比妥 |
ｃ．水合氯醛 |
| １０． 治疗肺炎球菌 ) |
性引起的大叶性肺炎的 |
首选抗菌药物是：（ |
| ａ．庆大霉素 ｄ．ｓｍｚ |
ｂ．红霉素 ｅ．四环素 |
ｃ．青霉素 |
| １１． 强心甙治疗心房纤颤与心房扑动主要是由于： |
| ａ．直接取消房颤、房 效不应期 |
扑 |
ｂ．缩短心房肌的有 |
| ｃ．减慢房室结的传导 降低自律性 |
速度 |
ｄ．直接抑制窦房结， |
| ｅ．降低蒲氏纤维自律性 |
| １２． 治疗量的硝酸甘油无下列哪种副作用（ ) |
| ａ．面部潮红 ｂ．心率减慢 ｃ．搏动性头痛 |
| ｄ．眩晕 ｅ．眼内压升高 |
| １３． 治疗深部真菌感染时最常选用下列哪一药物（ ) |
| ａ．制霉菌素 ｂ． 霉素 ｅ．特比萘 |
两性霉素 ｃ．克 芬 |
霉唑 ｄ．灰黄 |
| １４． 对氨水杨酸抗结核特点是 |
| ａ． 易渗透入结核病 产生耐药菌 |
灶 |
ｂ． 不易 |
| ｃ． 抗菌作用强 无不良反应 |
|
ｄ． |
| ｅ． 饭前服用疗效增强 |
| １５．以下那种药物可以防止疟疾复发（ ) |
| ａ． 乙氨嘧啶 ｄ． 青蒿素 |
ｂ． 伯氨喹 ｅ．奎宁 |
ｃ． 氯喹 |
| １６．长期口服氯丙嗪最常见的不良反应为 |
| ａ 体位性低血压 锥体外系症状 |
ｂ 内分泌紊 |
乱 ｃ |
| ｄ 肝功能受损 ｅ以上都不是 |
| 四 问答题：（每题８分，共３２分) |
| １列举解除各种疼痛代表药物的名称并解释作用机制。 |
| ２简述胆碱受体的分类、分布及效应。 |
| ３简述糖皮质激素的抗炎作用的特点和机制。 |
| ４简述临床常用的抗菌药类别及其抗菌机制。 |
| 药物化学 |
| 一、单项选择题（每题１分，共２０分) |
| １、下列药物中，（ )主要用作抗真菌药。 |
| ａ、阿昔洛韦 ｄ、 |
ｂ、氟康唑 氧氟沙星 |
ｃ、长春碱 |
| ２、氨基糖甙类抗生素 酶。这些钝化酶中不包 |
产生耐药性的主要原因 括（ ) |
是由于细菌产生了钝化 |
| ａ、β－内酰胺酶 ｄ、乙酰转移酶 |
ｂ、磷酸转移酶 |
ｃ、核苷转移酶 |
| ３、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（ ) |
| ａ、扑热息痛 、萘普生 |
ｂ、吲哚美辛 |
ｃ、布洛芬 ｄ |
| ４、抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ) |
| ａ、氨基醚 三环类 |
ｂ、乙二胺 |
ｃ、哌嗪 ｄ、 |
| ５、甲氧苄啶的作用机制为（ ) |
| ａ、抑制二氢叶酸合成 还原酶 |
酶 |
ｂ、抑制二氢叶酸 |
| ｃ、参入ｄｎａ的合成 －内酰胺酶 |
|
ｄ、抑制β |
| ６、下列利尿药中，（ )具有甾体结构。 |
| ａ、依他尼酸 氢氯噻嗪 |
ｂ、螺内酯 ｃ |
、呋塞米 ｄ、 |
| ７、下列药物中，（ )不易被空气氧化。 |
| ａ、肾上腺素 ｄ、麻黄碱 |
ｂ、去甲肾上腺素 |
ｃ、多巴胺 |
| ８、用氟原子置换尿嘧啶５位上的氢原子，其设计思想是（ ) |
| ａ、生物电子等排置换 ｂ、起生物烷化剂作用 |
| ｃ、立体位阻增大 有利于进入肿瘤细胞 |
ｄ、 |
改变药物的理化性质， |
| ９、适当增加化合物的亲脂性不可以（ ) |
| ａ、改善药物在体内的 障 |
吸收 |
ｂ、有利于通过血脑屏 |
| ｃ、使药物在体内易于 物膜 |
排泄 |
ｄ、使药物易于穿透生 |
| １０、在喹诺酮类抗菌 哪点（ ) |
药的构效关系中，这类 |
药物的必要基团是下列 |
| ａ、１位氮原子无取代 |
|
ｂ、５位有氨基 |
| ｃ、３位上有羧基和４位是羰基 ｄ、８位氟原子取代 |
| １１、含芳环的药物主要发生以下哪种代谢（ ) |
| ａ、还原代谢 化代谢 |
|
ｂ、氧 |
| ｃ、脱羟基代谢 代谢 |
|
ｄ、开环 |
| １２、盐酸普鲁卡因是 的（ ) |
通过对下面哪个天然药 |
物的结构进行简化得到 |
| ａ、吗啡 ｄ、可 |
ｂ、阿托品 卡因 |
ｃ、奎宁 |
| １３、在具有较强抗炎 有双键可使抗炎作用增 |
作用的甾体药物的化学 加，副作用减少（ |
结构中，哪个位置上具 ) |
| ａ、５位 １位 |
ｂ、７位 ｄ、１位 |
ｃ、１ |
| １４、巴比妥类药物为（ ) |
| ａ、两性化合物 ｄ、弱碱性化合物 |
ｂ、中性化合物 |
ｃ、弱酸性化合物 |
| １５、在１，４－苯二 明显增强，原因是（ |
氮卓类结构的１，２位 ) |
并入三唑环，生物活性 |
| ａ、药物对代谢的稳定 |
性增加 ｂ、药 |
物对受体的亲和力增加 |
| ｃ、药物的极性增加 定性及对受体的亲和力 |
均增加 |
ｄ、药物对代谢的稳 |
| １６、贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的（ ) |
| ａ、阿司匹林和丙磺舒 氨基酚 |
|
ｂ、阿司匹林和对乙酰 |
| ｃ、水杨酸和阿司匹林 基酚 |
|
ｄ、水杨酸和对乙酰氨 |
| １７、经红霉素肟改造 抗生素是（ ) |
得到的第—个环内含氮 |
的１５元环的大环内酯 |
| ａ、克拉霉素 ｄ、螺旋霉素 |
ｂ、阿齐霉素 |
ｃ、罗红霉素 |
| １８、丙酸睾酮是对睾 目的是（ ) |
酮进行结构修饰而得到 |
的药物，其结构修饰的 |
| ａ、提高药物的选择性 ｂ、提高药物的稳定性 |
| ｃ、降低药物的毒副作用 ｄ、延长药物的作用时间 |
| １９、下列哪种说法与前药的概念相符合（ ) |
| ａ、用酯化方法做出的药物是前药 |
| ｂ、用酰胺化方法做出的药物是前药 |
| ｃ、在体内经简单代谢而失活的药物是前药 |
| ｄ、前药是药效潜伏化的药物 |
| ２０、先导化合物的发现途径不包括（ ) |
| ａ、从植物中发现和分 中发现 |
离有效成分 |
ｂ、从活性内源性物质 |
| ｃ、应用前药原理 究药物体内的代谢途径 |
|
ｄ、研 |
| 二、多项选择题（每题１分，共２０分) |
| １、下列可用于成酯和成酰氨修饰的药物是（ ) |
| ａ、具氨基的药物 ｄ、具羟基的药物 |
ｂ、具卤素的药物 ｅ、具双键的药物 |
ｃ、具羧基的药物 |
| ２、青霉素钠具有下列哪些理化性质（ ) |
| ａ、有吸湿性需在干燥 ｃ、可以口服给药 不稳定 |
条件下保存 ｂ、水 ｄ、在碱性条件下稳定 |
溶液在室温下稳定 ｅ、在酸性条件下 |
| ３、下列哪些属于抗病毒药物（ ) |
| ａ、齐多夫定 ｂ、 洛韦 ｅ、阿苯 |
磺胺嘧啶 ｃ、 达唑 |
利巴韦林 ｄ、阿昔 |
| ４、药物结构修饰的目的是（ ) |
| ａ、减低药物的毒副作 物的稳定性 ｄ、发 |
用 ｂ、延长药物的 现新结构类型的药物 |
作用时间 ｃ、提高药 ｅ、开发新药 |
| ５、中枢兴奋药按药物的作用部位可分为（ ) |
| ａ．大脑皮层兴奋药 奋药 ｄ．促进大脑 |
ｂ．脊髓兴奋药 功能恢复的药物 ｅ |
ｃ．生物碱类中枢兴 ．苯乙胺类中枢兴奋药 |
| ６、下列哪些叙述与盐酸麻黄碱相符（ ) |
| ａ．结构中没有酚羟基 |
| ｂ．具有旋光性 |
| ｃ．能被高锰酸钾氧化为苯甲醛及甲胺 |
| ｄ．作用比肾上腺素强，中枢副作用小 |
| ｅ．分子中含有一个手性碳原子 |
| ７、吗啡的化学结构中（ ) |
| ａ．含有ｎ－甲基哌啶环 |
| ｂ．含有酚羟基 |
| ｃ．含有甲氧基 |
| ｄ．含有环氧基 |
| ｅ．含有两个苯环 |
| ８、下列哪些药物是前体药物（ ) |
| ａ．氯霉素棕榈酸酯 |
| ｂ．睾丸素－１７－丙酸酯 |
| ｃ．螺内酯 |
| ｄ．盐酸甲氯芬酯 |
| ｅ．环磷酰胺 |
| ９、影响药物生物活性的立体因素包括（ ) |
| ａ．立体异构 ｂ 构 ｅ．互变异构 |
．旋光异构 ｃ．顺 |
反异构 ｄ．构象异 |
| １０、药物与受体结合一般是通过（ ) |
| ａ、氢键 ｂ、疏水 ｅ、静电引力 |
键 ｃ、共轭作用 |
ｄ、电荷转移复合物 |
| １１、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用一般通过（ ) |
| ａ、ｃ１（２)位引入 ｃ１６α－位引入甲基 －位引入甲基 |
双键 ｂ、９α－ ｄ、ｃ１０－位去 |
位引入氟原子 ｃ、 甲基 ｅ、ｃ１６β |
| １２、如何延长拟肾上腺素药物的作用时间（ ) |
| ａ．延长苯环与氨基间 在α－碳上引入甲基 盐 |
的碳链 ｂ．去掉苯 ｄ．在氨基上以较大 |
环上的酚羟基 ｃ． 的烷基取代 ｅ．成 |
| １３、下列药物中属于水溶性维生素的有（ ) |
| ａ、维生素ｃ ｂ、 ｂ２ ｅ、维生素ｅ |
维生素ｂ６ ｃ、维 |
生素ｋ ｄ、维生素 |
| １４、下列叙述与盐酸哌替啶相符的是（ ) |
| ａ、是从吗啡结构简化 强 |
而来的 |
ｂ、镇痛作用比吗啡 |
| ｃ、连续应用可成瘾 化下易水解 |
|
ｄ、在酸催 |
| ｅ、又名度冷丁 |
| １５、下列哪几项是硫酸阿托品的性质（ ) |
| ａ、易溶于乙醇 ｂ、不易被水解 |
| ｃ、水溶液呈中性 其左旋体 |
ｄ、 |
呈旋光性，供药用的为 |
| ｅ、具有中枢副作用 |
| １６、下列关于磺胺类药物的叙述中正确的是（ ) |
| ａ．苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位 |
| ｂ．苯环被其他取代则抑菌作用消失 |
| ｃ．ｎ１的一个氢被杂环取代时有较好的疗效 |
| ｄ．为二氢叶酸还原酶抑制剂 |
| ｅ．抑菌作用与化合物的ｐｋａ有密切的关系 |
| １７、从药物化学角度，新药设计主要包括（ ) |
| ａ．药物剂型的设计 |
| ｂ．剂量范围的确定 |
| ｃ．先导化合物的发掘和设计 |
| ｄ．先导化合物的结构修饰 |
| ｅ．先导化合物的结构改造 |
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19、苯甲酸酯局麻药具有————结构，下列叙述中哪些是正确的( )
A.当x为—s—，一o—，一CH2一，一NH—时局麻作用依次降低
B.n＝2—3，碳链增长毒性增加
C.氨基一般是叔胺
D.R和R’一般分别为Cl—C4，R的碳链增长，毒性增加
E.Ar中在酯键的邻位有取代基时，局麻作用减弱
20、合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点( )
A.分子中具有一个平坦的芳环结构
B.有一个碱性中心，在生理pH下能大部分电离成阳离子
C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面
D.含有哌啶或类似哌啶的结构
E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面
三、填空题（每空1分，共10分)
1、从药物设计的角度看海洛因是吗啡的_____，这归于海洛因的_____大于吗啡，因而较易进入中枢组织。
2、我国科学家发现的天然抗疟药物是_____ 。
3、羟布宗是_____ 在体内的活性代谢产物，临床主要用作_____药。
4、咖啡因、可可碱、茶碱均为_____类中枢兴奋药，三者的中枢兴奋作用大小顺序为_____。
5、维生素药物多具有结构_____，对其进行结构改造基本无效。
6、诺氟沙星的母核为_____，临床用作_____药。
四、简答题（每题5分，共10分)
1、举例说明如何对红霉素进行结构改造，以增加对酸的稳定性和水溶性。
2、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？
五、合成题（每题5分，共15分)
1、以甲苯为原料合成布洛芬。
2、以氯乙酸乙酯为原料合成5-FU。
3、以邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料合成氯丙嗪。
