2018中国医工总院考研药物化学专业药物化学大纲
一、考试基本要求及适用范围概述
本《药物化学》考试大纲适用于中国医药工业研究总院药学药物化学专业的硕士研究生入学考试。
药物化学是利用化学的概念和方法发现确证和开发药物，从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科。研究任务包括：研究药物的化学结构和活性间的关系（构效关系)；药物化学结构与物理化学性质的关系；阐明药物与受体的相互作用；鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物；通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。学生需要掌握药物研发的基本理论和基本方法，药物的作用机制、构效关系，代表性药物的结构特点、合成方法和应用。了解目前药物治疗中尚待解决的问题及新的治疗领域及发展趋势。前4章为总论部分，要求学生掌握药物研究与开发的基本理论和基本方法，药物代谢反应类型和前药设计的基本理论和方法。第5章到第21章为各论，按目前新药研究的重点领域分类。要求考生掌握每类药物的结构特点、作用机理、结构与活性关系、代表性药物的基本结构、命名规则、合成路线、作用特点及药代动力学状况。
二、考试形式
硕士研究生入学药物化学考试为闭卷，笔试。特别说明——“有机化学试题与药物化学试题”组成药物化学专业考试“专业基础综合一”，“有机化学试题与分析化学试题”组成药物化学专业考试“专业基础综合二”。考试时间为180分钟，满分合计300分。本部分“药物化学”试卷满分为150分。
试卷结构(题型)：名词解释、简答题、问答题.
三、考试内容
1. 绪论
考试内容
1)、药物化学的研究内容和任务
2)、药物化学的研究和发展
3)、我国药物化学的发展
4)、药物化学发展的新方向
考试要求
1)、掌握药物化学的研究内容和任务
2)、了解药物化学的研究和发展
3)、了解我国药物化学的发展
4)、了解药物化学发展的新方向
2. 新药研究与开发概论
考试内容
1)新药研究与开发的过程和方法
a、药物发现的过程
b、新药的开发阶段
2) 药物合成研究和质量标准
a、药物合成及工艺研究
b、药品质量和质量标准
3) 我国新药的分类和管理要求
4) 新药研究和开发中的其他问题
考试要求
1)掌握新药研究与开发的过程和方法
a、药物发现的过程
b、新药的开发阶段
2) 掌握药物合成研究和质量标准
a、药物合成及工艺研究
b、药品质量和质量标准
3) 掌握我国新药的分类和管理要求
4) 了解新药研究和开发中的其他问题
3. 药物设计的基本原理和方法
考试内容
1)概论
2)先导化合物发现的方法和途径
a、随机发现
b、从天然药物的活性成分中获得
c、以体内内源性活性物质作为先导化合物
d、从药物代谢产物中寻找
e、通过观察药物的临床副作用或者老药新用-
f、基于生物大分子的结构设计得到
g、通过组合化学合成得到
h、从药物合成的中间体中发现
i、其他新发展的方法
3) 掌握先导化合物的优化
a、烷基链或环的结构改造
b、生物电子等排
c、前药原理
d、软药
e、硬药
f、孪药
g、用定量构效关系方法优化先导化合物
4) 药物的结构与药效关系
a、药物产生作用的主要因素
b、药物的理化性质对活性的影响
c、药物和受体间相互作用对药效的影响
5) 定量构效关系方法
a、疏水性参数
b、电性参数
c、立体参数
d、Hansch方法在药物设计中的应用
6) 计算机辅助药物设计简介
a、直接药物设计
b、间接药物设计
考试要求
1)掌握先导化合物发现的方法和途径
a、随机发现
b、从天然药物的活性成分中获得
c、以体内内源性活性物质作为先导化合物
d、从药物代谢产物中寻找
e、通过观察药物的临床副作用或者老药新用-
f、基于生物大分子的结构设计得到
g、通过组合化学合成得到
h、从药物合成的中间体中发现
i、其他新发展的方法
2) 掌握先导化合物的优化
a、烷基链或环的结构改造
b、生物电子等排
c、前药原理
d、软药
e、硬药
f、孪药
g、用定量构效关系方法优化先导化合物
3) 掌握药物的结构与药效关系-
a、药物产生作用的主要因素
b、药物的理化性质对活性的影响
c、药物和受体间相互作用对药效的影响
4) 了解定量构效关系方法
a、疏水性参数
b、电性参数
c、立体参数
d、Hansch方法在药物设计中的应用
5) 了解计算机辅助药物设计
a、直接药物设计
b、间接药物设计
4. 药物代谢
考试内容
1)官能团化反应
a、氧化反应
b、还原反应
c、水解反应
2) 结合反应
a、葡萄糖醛酸结合
b、硫酸结合
c、乙酰化结合
d、甲基化结合
e、氨基酸结合
f、谷胱甘肽或巯基尿酸结合
3) 药物代谢的影响因素及其在新药研究开发中的应用
a、药物代谢的影响因素
b、药物代谢在新药研究和开发中的应用
c、药物的结构与代谢关系的研究
考试要求
1)掌握官能团化反应
a、氧化反应
b、还原反应
c、水解反应
2) 掌握结合反应
a、葡萄糖醛酸结合
b、硫酸结合
c、乙酰化结合
d、甲基化结合
e、氨基酸结合
f、谷胱甘肽或巯基尿酸结合
3) 了解药物代谢的影响因素及其在新药研究开发中的应用
a、药物代谢的影响因素
b、药物代谢在新药研究和开发中的应用
c、药物的结构与代谢关系的研究
