第四节 非典型β--内酰胺类
氨曲南:具有耐酶、对青霉素无交叉过敏。常作为氨基苷类替代品,与氨基苷类合用加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用。
克拉维酸:不可逆的竞争型抑制剂。 奥格门汀、替门汀 舒巴坦:(青霉烷砜)
亚胺培南:对大多数G和G需氧和厌氧菌等均有效,对酶稳定。对青霉素和头孢菌素类间一般无交叉耐药性,可作为后两者替代品。
大环内酯类、
克林霉素及其他抗生素
一、大环内酯类搞生素
抗G菌,有红霉素、
麦迪霉素、螺旋霉素、
吉他霉素、麦利霉素,
罗红霉素,阿齐霉素等。
为无色的弱碱性化合物,碱化尿液治疗尿道感染,不易透过血脑屏障、经胆汁排泄、毒性低。
红霉素:不耐酸,同服碳酸氯氢钠,食物与碱性阻碍药物吸收,经胆汁粪便排出。
作用:属抑菌药,与青霉素相似但略广,对G菌有强大抗菌作用,尤对耐青霉素的金葡菌有效。
机制:抑制敏感细菌蛋白质合成,发挥抑菌或杀菌作用。
应用:首选用于
白喉带菌者、
支原体肺炎、
沙眼衣原体所致肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎。是治疗军团菌最有效的首选药,对青霉素过敏者可选用。
麦迪霉素:与红霉素相似或稍弱,但对红霉素耐药菌有效。作为红替代品,毒性较红低。
乙酰螺旋霉素:主用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和软组织感染。
罗红霉素、
克拉霉素、阿齐霉素。
二、克林霉素
克林霉素:取代
林可霉素而常用。口服,不能透过血脑屏障、肝代谢,尿排泄。
作用:对G菌无效。红霉素与克林霉素竞争结合部位,拮抗,不宜合用。对厌氧菌有广谱抗菌作用,用于治疗腹腔内和盆腔混合感染及头颈和下呼吸道
厌氧菌感染。
万古霉素三、多肽类抗生素 杆菌肽(供外用)、 万古霉素(静注)。
氨基苷类抗生素及多粘菌素
一、氨基苷类:对G菌表现为杀菌作用,主用于治疗G菌引起的感染,有
庆大霉素、
妥布霉素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的
链霉素、
新霉素、卡那霉素。
口服难吸收,可用于胃肠道消毒。肌内注射吸收完全。绿脓杆菌只对妥布霉素、庆大霉素、
阿米卡星敏感,链霉素主用于
鼠疫杆菌和结核杆菌。
不良反应:耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应,链霉素的过敏反应仅次于青霉素。
二、常用氨基苷类抗生素
链霉素:口服难吸收,对结核杆菌和鼠疫杆菌有强大的杀菌作用。对G杆菌和厌氧菌无效。
应用:主要用于鼠疫与
兔热引起的心内膜炎。与青霉素、
氨苄西林合用治疗细菌性心内膜炎。
不良反应:1、第八对
脑神经损害。 2、肾脏损害 3、神经肌肉阻滞作用 4、过过敏反应
庆大霉素:肌注或静注,道选用于G如变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等。
不良反应:第八对脑神经损害,肾毒性最大。不易与利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿药合用。
丁胺卡那霉素:使用最多的新氨基苷类抗生素。对许多G菌和绿脓杆菌产生的酶稳定。主用于对其他氨基苷类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、绿脓杆菌、变形杆菌引起的败血症。
妥布霉素:对绿脓杆菌作用较庆强2-4倍,对庆耐药者仍有效,主用绿脓杆菌及其他G菌。
三、多粘菌类:对G杆菌尤绿脓杆菌有强大的抗菌作用,对G和G球菌均无抗菌作用。对静止期和繁殖期的阳性杆菌都有效,主用于对其他抗生素耐药难于控制的绿脓杆菌感染。
四环素类和氯霉素类
四环素、土霉素主要是抑制细菌的生长繁殖,高浓度医学全在,线
www.lindalemus.com也具有杀菌作用。但对绿脓杆菌、病毒和真菌无效。抑制蛋白质合成。首选于肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗。
土霉素:用于肠道感染,菌痢和阿米巴菌疾疗效好。
不良反应:1、胃肠道反应 2、二重感染 3、对骨牙生长的影响
4、肝脏损害 5、维生素缺乏
多西环素:(强力霉素)为四环素的5倍,土霉素的50倍。
米诺环素:高效、长效、速效的新合成四环素。
氯霉素:药用为左旋体,右旋体无效。酸性中稳定。是广谱抑菌抗生素,
伤寒首选。
临床应用:治疗伤寒
副伤寒。治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎。
不良反应: 1、骨骼抑制,不可逆的再生障碍性贫血 2、灰婴综合症
3、治疗性休克 4、二重感染
第四十章 喹诺酮类药物
洛氟沙星、
氧氟沙星、
环丙沙星等八种常用。抗菌谱广、高效、口服、不良反应少。对绿脓杆菌、厌氧杆菌有强大抗菌作用。主要是干扰DNA复制而起到杀菌作用。
应用:用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、
淋病、胃关节软组织感染。
诺氟沙星:对淋球菌敏感,对绿脓杆菌作用强。主用于泌尿道和胃肠道感染。
第四十一章 人工合成抗菌药
一、磺胺类药:药动学:小肠上段吸收,通过血脑屏障,分布到脑脊液中,治疗流行性脑
脊髓膜炎首选。对螺旋体、支原体、病毒感染无效。对立克次体反能刺激生长。
应用:1、
流行性脑脊髓膜炎 2、呼吸道感染 3、泌尿道感染 4、伤寒
5、鼠疫 6、肠道感染 7、局部软组织或创面感染
不良反应:1、泌尿系统的损害,应同服碳酸氢钠碱化尿液。 2、过敏反应
3、造血系统反应,可能抑制骨髓,检查血常规。 4、其他新生儿
黄疸等
磺胺嘧啶:(SD) 治疗脑脊髓膜炎的首选药,亦用于尿路感染,注意对肾脏损害。
磺胺异 唑:(SIZ)尿中浓度高用于治疗尿路感染。
磺胺甲 唑:(SMZ,新诺明)适用于治疗尿路感染,注意碱化尿液。
二、抗菌增效剂:
甲氧苄啶(TMP):抑制二氢叶酸还原酶,使它不能还原成四氢叶酸,从而阻止细菌核酸合成。
TMP与SMZ或SD合用成复方新诺明或双嘧啶片。不良反应少,少数人引起胃肠道反应。
三、硝基呋喃类药:合成抗菌药。主用于泌尿道及外用消毒。
呋喃妥因:久用可引起不可逆性耳神经损害。
呋喃唑酮:痢特灵,其栓剂可治疗阴道
滴虫病。
呋喃西林 抗结核病和抗
麻风病药
分一线药:疗效高,不良反应小,如
异烟肼、利福平、已胺丁醇、
吡嗪酰胺、链霉素。
二线药:疗效差,毒性大,价格贵,不作常规。如氨基水杨酸、
丙硫异烟胺、卡那霉素。
一、常用抗结核病药:
异烟肼:易溶水,性质稳定,疗效高、毒性小、服用方便。口服吸收好。
作用:对结核杆菌有高度选择性,可联合用药,对其他抗结核药无交叉耐药性。首选药。
不良反应:小。癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。用服维生素B6可预防。大剂量损害肝脏。
利福平:高效低毒、口服方便。有强大的抑制或杀灭结核杆菌作用。仅次异烟肼。
不良反应:胃肠首反应,少数病人可见肝脏损害。
利福定:效力为利福平的3倍以上,有交叉耐药性。有胃肠道反应,肾功能不良慎用。
利福喷丁:为利福增的2-10倍,与利有交叉耐药性。
乙胺丁醇:右旋体有强大作用,左旋体无效。对链、异有耐药的结核杆菌仍有效,单用易耐药,三药合用用于重症的初治或复发性
肺结核及空洞型肺结核的治疗。
链霉素:作用仅次于异、利,仅呈抑菌效果。
对氨水杨酸:与异烟肼合用,可竞争肝脏的乙酰化酶,使后者游离浓度增高,产生协同作用。
卡那霉素:耐药产生慢,损害第八对脑神经和肾脏损害严重。检查听力和肾脏。
乙硫异烟胺、吡嗪酰胺
二、抗结核病药应用原则:1、早期用药 2、联合用药 3、长期用药 4、短期疗法
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