③生物转化：药物在酶的作用下发生结构的变化称为生物转化。多数反应产物极性增大，便于排泄。药物发生生物转化主要是在肝脏，但血浆、肾脏、胎盘、肠粘膜、肠微生物亦能进行药物代谢。药物代谢酶主要为肝脏的微粒体酶系的混合功能氧化酶（肝药酶)。代谢方式有氧化、还原、水解及结合四种，通常分两相反应：I相包括氧化、还原和水解；Ⅱ相反应是结合反应。
肝药酶诱导：某些药物如
苯巴比妥、
乙醇、
尼可刹米等可使肝药酶合成增加、酶活性增强，加快药物的代谢。吸烟者由于香烟中的多环芳烃诱导肝药酶，可使安定代谢加快，安眠作用降低。有些药物如
氯霉素，对氨基
水杨酸、
西咪替丁等可使肝药酶活性降低，减慢药物的代谢，使药物作用增强。
④排泄：指药物经过贮存、转化，最后由体内消除的过程。
1°肾脏：肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收决定着药物排泄的速度。肾小球滤过后还可经肾小管再吸收，吸收小的排泄快，反之排泄慢。肾小管分泌如通过同一系统，则存在竞争使用，如
丙磺舒与青霉素、
阿莫西林、氟喹诺酮类药合用时，减少后者的排泄，增强它的作用。药物的脂溶性及尿液PH影响药物的重吸收。弱酸性药物在碱性尿中解离多，重吸收少、排泄快，在酸性尿中排泄慢，弱碱性药物在酸性尿中再吸收少、排泄快，在碱性尿中排泄慢。故采用酸化（氯化铵)或碱化（碳酸氢钠)尿液可调节药物的排泄速度。
2°胆道排泄：脂溶性高的药物常由胆道排入十二指肠如激素、催眠药、氯霉素等，排入肠道的药物又可从肠道吸收并经肝脏重新进入循环系统，形成肠肝循环，延长药物的作用时间。
3°其它：乳腺排出的乳汁偏酸，碱性药物易进入乳汁，此外还有唾液、汗腺和肺等途径。
9．房室模型：为了分析药物在体内转运和转化，根据组织器官的血流量、膜通透性、药物与组织的亲和力不同，人为地把药物转运速度相同、解剖位置不一定相同的组织器官划为一个房室，这种抽象的把机体分为若干房室的现象称为房室模型。常用的有一室、二室或三室模型，目的是为了便于计算药动学参数。
10．半衰期（T1/2)：血浆中药物浓度下降到一半时所需的时间。T1/2是判断药物作用时间和用药剂量和疗程的一项指标。
11．峰浓度（Cmax)：给药后血中达到的最高浓度，反应药物吸收是否完全。
12．峰时（Tmax)：达到峰浓度的时间，峰时短提示吸收较快。
13．生物利用度（F)：指药物吸收的程度和速度。吸收过程对它影响最大。
14．表现分布容积（Vd)：按血药浓度推算体内药物总量在理论上所占有的体液容积。Vd值大，表示分布广或与生物大分子结合量大。脂溶性药物Vd值一般较大（2~3L)，反之Vd值小，一般水溶性或极性大的药物Vd（0.15~3.0L)，如药物在体内分布均匀，Vd值接近0.8~1.0L/kg。
（二)药物的作用机理
是指药物小分子如何对机体细胞（或病原体)、组织、器官起作用，以及由此产生的生理生化反应的科学理论。
1．与受体结合：药物与受体（位于细胞膜或细胞浆内的大分子蛋白质)特异性结合后，通过生物放大系统改变酶的活性或改变细胞膜的通透性来达到与内源性配体（如激素或神经递质)相似（激动药)或相反（拮抗药)的药理作用。
2．通过特异的化学结构分挥作用：药物的化学结构与生物体内正常活性物质结构相似，通过竞争而发挥相似或相反的作用。如
麻黄碱结构与
肾上腺素相近，药理作用也相似，磺胺药结构与对氨基苯甲酸相似，故其有抗菌作用。化学结构完全相同的光学异构体作用可能完全不同，一般左旋有作用而右旋无作用，如
左旋咪唑、左旋氯霉素，左旋
氧氟沙星等。
3．改变理化条件：如碳酸氢钠中和胃酸和碱化尿液，氯化铵酸化尿液等。
4．干扰细胞膜的功能：如局麻药
普鲁卡因能抑制钠离子通道而阻断神经冲动的传导。
5．干扰细胞的物质代谢：如磺胺药阻断细菌的
叶酸代谢等。
6．对酶的抑制或促进：如有机磷通过抑制胆碱酯酶活性，使乙酰胆碱含量升高而发挥作用。
7．与体液中离子的相互作用：如二巯基丙醇可与汞螯合而解毒。
8．改变神经递质或激素的释放水平：如
麻黄碱可促进肾上腺素能神经末稍释放
去甲肾上腺素。
（三)影响药物作用的因素
1．剂型与剂量：药物的剂型和生产工艺可影响药物的吸收，生物利用度有差异。在一定的范围内，剂量与效果成正比。
2．给药途径：给药途径不同药物作用有差异，甚至可引起药物作用性质的改变，如
硫酸镁内服为泻药，注射为中枢抑制药。
①内服：简便、经济、安全，但吸收慢且不规则，影响因素多（如PH、内容物等)，存在首过效应（口腔和直肠给药无)，药物显效较慢，需较大的剂量，有的药物有刺激性（引起
呕吐、
腹泻)，故危急病例不宜口服给药。
②注射：吸收快而完全，显效快，剂量准确，但不够简便，对注射剂要求高。
1°静注或静脉滴注：显效快，用于急性病或补充体液，其中静脉滴注最安全。但速度不宜太快，以免影响心功能，同时注意灭菌和热原。
2°肌肉注射：吸收速度取决于注射部位的毛细毛管分布，一般吸收较快，显效也较快。但刺激性强的药物应作深层肌肉注射，药量大时，宜分点注射。
3°皮下注射：吸收较慢。
4°腹腔注射：吸收速度与肌注相当，但有刺激性药物不宜腹腔注射，以免引起腹膜炎。
③吸入给药：通常脂溶性大、分子量小的药物易通过肺泡膜而吸收。有的药物可制成气雾剂，其微小的液体或固体粒子，可在空气中悬浮较长时间而不沉降，常用于肺部疾病的治疗。
④局部用药：较安全、局部药物浓度高，但有刺激性的药物不宜局部应用。如皮肤给药、粘膜给药，直肠、阴道、尿道、乳管给药等。
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