3.抗生素
①β-内酰胺类:抑制细菌细胞壁合成而杀菌。
青霉素G:口服无效,繁殖期杀菌,抗G±球菌、G+杆菌、放线菌、螺旋体(三菌一体),除金葡菌外不易耐药,毒性小,有过敏,过敏时用肾上腺素和糖皮质激素解救。
邻氯青霉素:半合成的耐酶耐酸青霉素,可口服,对耐药金黄色
葡萄球菌有效。
氨苄青霉素:
氨苄西林,广谱抗G±,耐酸不耐酶,用于全身细菌感染。
羟氨苄青霉素:阿莫西林,与氨苄西林相似,杀菌作用强。
第一代头孢菌素:头孢噻吩、头孢唑啉、
头孢氨苄、头孢羟氨苄、
头孢拉定,广谱杀菌,对G+强于第二、三代,对G-稍差,对β-内酰胺酶稳定,耐酸可口服,与青霉素类无交叉耐药现象。
第二代头孢菌素:头孢西丁、头孢呋肟、
头孢克洛 对G+比第一代弱,对G-比第一代强,毒性低,对部分厌氧菌有效,其它与第一代相似。
第三代头孢菌素:头孢噻呋(速解灵)、
头孢噻肟、
头孢哌酮、
头孢曲松等。
对G+比第一、二代弱,对G-进一步增强,对厌氧菌、绿脓杆菌有效,基本无毒,其它同第一、二代。
β—内酰酶抑制剂:不可逆性竞争性抑制β-内酰胺酶活性,与β-内酰胺抗生素合用前,使耐药菌株恢复敏感性,同时药效提高几位至几十倍。
克拉维酸:棒酸,广谱抗菌,但较弱,口服有效,常与阿莫西林,氨苄西林或头孢菌素合用,以提高疗效。
舒巴坦,它唑巴坦,溴唑巴坦:与棒酸相似。
②大环内酯类:可逆性地与细菌核蛋白体5OS亚基结合抑制细菌蛋白质合成,属快效抑菌剂。
作用:G+菌,部分G-菌(球菌、流感杆菌、巴氏杆菌)、霉形体、立克次体、勾端螺旋体等,在碱性环境中作用强,口服易破坏,体内分布广,毒性低。
红霉素、
麦迪霉素:螺旋霉素、
吉他霉素(北里霉素、柱晶白霉素)、竹
桃霉素、交沙霉素、
罗红霉素、阿齐霉素、
克拉霉素、泰乐菌素等。
③
林可霉素类:与5OS亚基结合抑制细菌蛋白质合成,与红霉素有拮抗和部分交叉耐药。
作用:抗G+菌和霉形体、口服吸收差,注射吸收好,毒性小。
林可霉素:洁霉素,常用于呼吸道和消化道感染。
克林可霉素:氯洁霉素,作用比林可强。
④多肽类:
窄谱抗生素,口服吸收差,残留少,抗菌作用强,不易耐药,吸收后毒性较大,主要用于治疗肠道感染和促生长。
主要抗G+细菌:杆菌肽,维吉尼霉素(速大肥)、持久霉素(恩拉霉素)、硫肽霉素、米加霉素(蜜
柑霉素)、阿伏霉素、黄霉素(斑伯霉素)、大碳霉素、魁北霉素等。作用机理为抑制细菌细胞壁合成和破坏细菌细菌膜的通透性。
主要抗G-菌:硫酸粘杆菌素B和E,又叫多
粘菌素,其中E又叫抗生素。作用机理是破坏细菌细胞膜的完整性。
⑤氨基苷类:是一类强烈抑制细菌蛋白质合成各个阶段(不可逆)的快效杀菌剂。
作用:多为较强的有机碱类,在碱性环境中作用强,性质稳定,口服不易吸收,对G-作用突出,对G+球菌也有效,吸收后毒性比较大,常损害听神经、肾脏和阻滞神经肌肉接头、呼吸麻痹。
应用:
链霉素:对洁核杆菌和鼠役杆菌突出,是首选药,易耐药。
庆大霉素:广谱,不易耐药,抗菌作用强。
卡那霉素:兽用多为B(猪喘平),与庆大相似。
新霉素:与卡那相似,但毒性大,仅用于口服和局部用药。
丁胺卡那霉素(
阿米卡星):抗菌谱更宽,对钝化酶稳定,对耐药菌株有效。
壮观霉素(
大观霉素):广谱,对淋球菌突出,对霉形体有效。
安普霉素(阿普拉霉素):广谱,与庆大相似,但用量较大。
⑥四环素类:通过抑制细菌蛋白质合成(可逆)的快效抑菌剂。
作用:对G+、G-、螺旋体、立克次体、霉形体、衣原体、原虫均有效,但作用不强,易产生耐药和交叉耐药,长时间应用易医学全在线,搜集整,理
www.lindalemus.com形成二重感染和维生素缺乏。
四环素、土霉素、金霉素:用途广、作用弱。
强力霉素(
多西环素、脱氧土霉素):长效、高效、低毒,口服吸收好,分布广,对四环素、土霉素耐药菌对本品仍有效。
米诺环素(二甲胺四环素):作用最强,其它与强力霉素相似。
⑦氯霉素类:通过抑制细菌蛋白质的合成的一种快效抑菌剂。
作用:对G+、G-、螺旋体、立克次体、霉形体、衣原体和某些原虫均有效。性质稳定,口服吸收好,体内分布广,主要用于伤寒、
副伤寒、白痢、大肠、杆菌病、
子宫内膜炎、乳房炎等,主要不良反应是抑制骨髓造血机能和影响生长。
应用:氯霉素、甲砜霉素、氟甲砜霉素(氟苯尼考)。
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