硫酸阿米卡星(硫酸丁胺卡那霉素)
【性状】白色或类白色结晶粉末;几乎无臭,无味。在水中极易溶解,在甲醇、丙酮、氯仿或乙醇中几乎不溶。1%水溶液的pH值应为6.0-7.5。水溶液宜室温(1-30℃)保存,冷冻或高温(40℃)可使溶液变淡黄色,但效价不减。阿米卡星性状稳定,在室温中至少保效2年,溶液在120℃中60min不减损效价。
【药理】(1)药效学本品对多数细菌的作用与卡那霉素相似或略优,一般比庆大霉素差。对各种革兰氏阴性菌和阳性菌、绿脓杆菌等均有较强的抗菌活性。但链球菌、肺炎球菌、肠球菌属大多耐药。对厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均无效。本品对多种肠道阴性杆菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶(乙酸转移酶、磷酸转移酶和核苷转移酶)稳定。当细菌对其他氨基糖苷类耐药后,对本品还常敏感。本品与半合成青霉素类或头孢菌素类联合常有协同抗菌效应。如对绿脓杆菌可与羧苄西林联合www.lindalemus.com;对肺炎球菌可与头孢菌素类联合;对大肠杆菌、金黄葡萄球菌可与头孢噻肟联合。(2)药动学本品内服或子宫内灌注很少吸收,肠黏膜发炎、出血或溃疡时可吸收相当量。犬、猫肌内注射后0.5-1h出现血药峰浓度,皮下注射稍有延缓。皮下或肌内注射的生物利用度超过90%。吸收后主要分布于细胞外液,存在于胸水、腹水、心包液、关节液和脓液中,痰、支气管分泌物和胆汁中浓度高。本品不易透过血脑屏障,也不进入眼组织中。在骨、心、胆囊和肺组织中可达治疗浓度,亦能在某些组织如内耳和肾中蓄积。
【用途】国外用于犬大肠杆菌、变形杆菌引起的泌尿生殖道感染(膀胱炎)及绿脓杆菌、大肠杆菌引起的皮肤和软组织感染。尤其适用于革兰氏阴性杆菌中对卡那霉素、庆大霉素或其他氨基糖苷类耐药的菌株所引起的感染。其他动物可酌情试用。也可子宫灌注治疗大肠杆菌、绿脓杆菌、克雷伯氏菌引起的马子宫内膜炎、子宫炎和子宫蓄脓。
【注意】(1)患畜应足量饮水,以减少肾小管损害。(2)长期用药可导致耐药菌过度生长。(3)阿米卡星与羧苄西林不可在同一容器内混合应用。(4)本品不可直接静脉注射,以免发生神经肌肉阻滞和呼吸抑制。(5)由于具不可逆的耳毒性,慎用于需敏锐听觉的特种犬。
【用法与用量】皮下、肌内注射 一次量 每kg体重 马、牛、羊、猪、犬、猫5-10mg 禽15mg 一日2-3次 连用2-3日
子宫灌注 一次量 马2g溶入200mL灭菌生理盐水中 一日1次 连用3日
【制剂】硫酸阿米卡星注射液 注射用硫酸阿米卡星
硫酸阿米卡星(硫酸丁胺卡那霉素)
【性状】白色或类白色结晶粉末;几乎无臭,无味。在水中极易溶解,在甲醇、丙酮、氯仿或乙醇中几乎不溶。1%水溶液的pH值应为6.0-7.5。水溶液宜室温(1-30℃)保存,冷冻或高温(40℃)可使溶液变淡黄色,但效价不减。阿米卡星性状稳定,在室温中至少保效2年,溶液在120℃中60min不减损效价。
【药理】(1)药效学本品对多数细菌的作用与卡那霉素相似或略优,一般比庆大霉素差。对各种革兰氏阴性菌和阳性菌、绿脓杆菌等均有较强的抗菌活性。但链球菌、肺炎球菌、肠球菌属大多耐药。对厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均无效。本品对多种肠道阴性杆菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶(乙酸转移酶、磷酸转移酶和核苷转移酶)稳定。当细菌对其他氨基糖苷类耐药后,对本品还常敏感。本品与半合成青霉素类或头孢菌素类联合常有协同抗菌效应。如对绿脓杆菌可与羧苄西林联合;对肺炎球菌可与头孢菌素类联合;对大肠杆菌、金黄葡萄球菌可与头孢噻肟联合。(2)药动学本品内服或子宫内灌注很少吸收,肠黏膜发炎、出血或溃疡时可吸收相当量。犬医学.全在.线www.lindalemus.com、猫肌内注射后0.5-1h出现血药峰浓度,皮下注射稍有延缓。皮下或肌内注射的生物利用度超过90%。吸收后主要分布于细胞外液,存在于胸水、腹水、心包液、关节液和脓液中,痰、支气管分泌物和胆汁中浓度高。本品不易透过血脑屏障,也不进入眼组织中。在骨、心、胆囊和肺组织中可达治疗浓度,亦能在某些组织如内耳和肾中蓄积。
【用途】国外用于犬大肠杆菌、变形杆菌引起的泌尿生殖道感染(膀胱炎)及绿脓杆菌、大肠杆菌引起的皮肤和软组织感染。尤其适用于革兰氏阴性杆菌中对卡那霉素、庆大霉素或其他氨基糖苷类耐药的菌株所引起的感染。其他动物可酌情试用。也可子宫灌注治疗大肠杆菌、绿脓杆菌、克雷伯氏菌引起的马子宫内膜炎、子宫炎和子宫蓄脓。
【注意】(1)患畜应足量饮水,以减少肾小管损害。(2)长期用药可导致耐药菌过度生长。(3)阿米卡星与羧苄西林不可在同一容器内混合应用。(4)本品不可直接静脉注射,以免发生神经肌肉阻滞和呼吸抑制。(5)由于具不可逆的耳毒性,慎用于需敏锐听觉的特种犬。
【用法与用量】皮下、肌内注射 一次量 每kg体重 马、牛、羊、猪、犬、猫5-10mg 禽15mg 一日2-3次 连用2-3日
子宫灌注 一次量 马2g溶入200mL灭菌生理盐水中 一日1次 连用3日
【制剂】硫酸阿米卡星注射液 注射用硫酸阿米卡星
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