甲氧苄啶(三甲氧苄啶)
【性状】白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。在氯仿中略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。
【药理】抗菌谱与磺胺药基本类似,但抗菌作用较弱,对多种革兰氏阳性和阴性菌有效,单用易引起细菌耐药性。甲氧苄啶的作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,阻止细菌核酸的合成。与磺胺药合用,可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断医学全在.线www.lindalemus.com,增强磁胺药的作用达数倍至数十倍,甚至出现杀菌作用,而且可减少耐药菌株的产生。对磺胺药有耐药性的菌株也可被抑制。甲氧苄啶还能增强抗菌药物如四环素、青霉素、红霉素、庆大霉素、黏菌素等的抗菌作用。
【用途】常与磺胺药按一定比例(1:4-5)配伍用于呼吸道、消化道、泌尿生殖道感染,以及败血症、蜂窝组织炎等。也用于与其他抗菌药物配伍以达到增效作用。
【注意事项】(1)因作用弱易产生耐药性,故不宜单独应用。(2)毒性虽小,但大剂量长期应用会引起骨髓造血机能抑制。(3)实验动物可出现畸胎,怀孕初期动物最好不用。(4)甲氧苄啶与磺胺钠盐用于肌内注射时,刺激性较强。宜做深部肌肉注射。
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