第三代头孢菌素的
药理学特性
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第三代头孢菌素按化学结构可分为三小类: ①酰胺型头孢烯类。包括氨噻肟型和
哌嗪型两类。氨噻肟型头孢菌素包括
头孢噻肟、
头孢唑肟、头孢三嗪和头孢他定等。由于有氨噻肟基,所以对β-内酰胺酶稳定。前四种抗菌谱广,抗菌作用强,而头孢他定由于有羧基,所以有较强抗绿脓杆菌作用,在头孢菌素中,抗绿脓杆菌活性最强,其作用高于
头孢哌酮。头孢三嗪是长效头孢菌素。哌嗪型的头孢哌酮抗菌谱广,且具有抗绿脓杆菌作用,但对β-内酰胺酶的稳定性较氨噻肟型和甲氨基型弱。 ②头霉素类。包括
头孢米诺和头孢哌酮,兼具抗厌氧和需氧的双重特性,与第二代头孢的
头孢美唑相比其抗革兰氏阴性菌的作用更强、抗菌谱更广,但对金葡菌的活性较低。 ③氧头霉素。亦属头霉素,拉他头孢兼具抗厌氧和抗需氧菌的双重广谱作用,并对 β-内酰胺酶稳定,但有时有出血的不良反应,所以合成氟莫头孢。与拉他头孢相比,后者抗金葡菌的活性较低,而前者对各种细菌的活性都是高的,特别是对耐甲氧西林的金葡菌具有较高的活性。当然两者抗绿脓杆菌的活性较低。
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抗菌作用更好
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