什么是药物的构效关系?
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药物的化学结构与药理作用的出现具有密切关系,通常简称为构效关系。药物对某一器官组织的选择作用,与药物的化学结构及组织生化过程的特性有关。药物只有具备与之相适应的化学结构,才能参与特定的组织生化过程并改变其机能活动。化学结构相近似的药物通常能与同一受体或酶结合,引起相似的作用或相反的作用。例如,拟胆碱药的化学结构与乙酰胆碱相似,都有季胺或叔胺基团,都能与胆碱受体结合,形成具有活性的复合物,因而表现出相似的作用。又如,磺胺药与对氨基苯甲酸化学结构相似,因而能与对氨基苯甲酸竞争二氢
叶酸合成酶而影响细菌叶酸的代谢;抗球虫药氨丙啉与硫胺的化学结构相似,因而能干扰球虫体内的糖代谢而起抗球虫作用。在具有基本结构的任何一类药物中,药理作用的类型是由它们的基本结构决定的,而它们的药理作用的相对强度,是由基本结构上各个取代基团的性质决定的,如磺胺类药物。但也有化学结构相似而作用相拮抗的情况,如磺胺与对氨基苯甲酸、氨丙啉与硫胺等。同时,也有化学结构不同而药理作用相似的情况,如
麻黄碱与
茶碱。
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