喹诺酮类药物有何特点?
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喹诺酮类是指一类具有4-喹诺酮结构的药物。自1962年发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来,特别是近十余年来取得了飞跃进展,某些新一代喹诺酮的抗菌作用与疗效可与第三代头孢。头孢菌素结构中侧链与尾链由于愈变愈繁,成本也随之愈来愈高,主核的改造工程仍在进行中。因而喹诺酮类抗菌药更加引起各国重视,形成了竞相开发之势。目前,我国批准在兽医临床应用的有
诺氟沙星(氟哌酸)、
培氟沙星(甲氟哌酸)、
氧氟沙星(氟嗪酸)、
环丙沙星(环丙氟哌酸)、洛美沙星、恩诺沙星(乙基环丙氟哌酸)、达氟沙星(单诺沙星)、二氟沙星(双氟哌酸)、沙拉沙星等,其中后面4种为动物专用的氟喹诺酮类药物。国外上市的动物专用药还有麻保沙星、奥比沙星等。本类药物具有下列特点:(1)抗菌谱广、杀菌力强:除对霉形体、大多数革兰阴性菌敏感外,对某些革兰阳氏性菌及厌氧菌亦有作用。例如对畜禽多种致病霉形体、革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、沙门杆菌属、嗜血杆菌属、巴氏杆菌、绿脓杆菌、波特杆菌及革兰氏阳性菌中的金黄色
葡萄球菌、链球菌、猪
丹毒杆菌等,均有较强的杀灭作用。(2)动力学性质优良:本类药物绝大多数内服、注射均易吸收,体内分布广泛,给药后除中枢神经系统外,大多数组织中的药物浓度高于血清药物浓度,亦能渗人脑及乳汁,故对治疗全身感染和深部感染有效。(3)作用机制独特:本类药物作用机制与其他抗菌药不同,是抑制细菌DNA合成酶之一的回旋酶,造成细菌染色体的不可逆损害而呈选择性杀菌作用。目前,一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传播,而本类药物则不受质粒传导耐药性的影响。本类药与其他抗菌药间无交叉耐药性,如对磺胺与三甲氧苄氨嘧啶复方制剂耐药的细菌、对
庆大霉素耐药的绿脓杆菌、对泰妙灵或泰乐菌素耐药的霉形体仍然有效。(4)毒副作用小。(5)化学性质为酸碱两性的化合物,难溶或微溶于水,在醋酸、盐酸、
烟酸或氢氧化钠(钾)溶液中易溶。(6)使用方便:供临床应用的有散剂、口服液、可溶性粉、片剂、胶囊剂、注射剂等多种剂型,可供内服(包括混词、混饮)、注射等多种途径给药。
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