理想的抗寄生虫药,应具备哪些条件?
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自从1907年化学合成胂凡纳明(606)后,为抗感染的化学治疗开辟了新的途径。从此,抗寄生虫药的品种,数量不断增加,特别是近年来,由于科学技术的飞跃发展,研制合成了许多新品种,使抗寄生虫药的生产和应用取得了很大成绩。目前,抗寄生虫药发展的主要趋向,要求具备广谱、高效、低毒的条件;无致癌、致突变、致畸胎的“三致”作用;除此之外,尚要求具备投药方便、适口性好、剂量小、无残毒残留和不易产生耐药性等条件,这些是衡量抗寄生虫药的临床价值标准,也是选用抗寄生虫药的基本原则。(1)安全:良好的抗寄生虫药?应该是对寄生虫有强大的毒性,而对宿主无毒或毒性很低。其化疗指数或称为安全指数(最大耐受量/最低有效量)越大越好,表示药物对机体的毒性愈小,而疗效愈高。一般认为安全指数必须要大于3时,才有临床应用意义。凡是对虫体毒性大、对宿主毒性小或无毒性的抗寄生虫药是安全的。(2)高效:良好的抗寄生虫药应该是使用小剂量即能起到满意的效果。所谓高效的抗寄生虫药,应当是对成虫、幼虫甚至虫卵均有较高的驱杀效果。驱杀效果的判定标准,临床上是以驱净率来衡量,高效抗寄生虫药在使用单剂一次投服的驱净率,应达到50%以上,但目前较好的抗寄生虫药,仅对成虫有较好的效果,对未成熟虫体效果很差,且多数为无效。因此,希望对成虫、未成熟虫体以及虫卵均有良好的效果,这样可以避免成虫驱除后,又要等到幼虫成熟后再驱虫,因而可延长二次驱虫的间隔时间。(3)广谱:广谱是指驱虫范围广。家畜受寄生虫侵袭多属混合感染,因此,使用广谱驱虫杀虫药,在兽医临床上就显得更为重要。但目前已有的广谱驱虫药,以广谱驱线虫药而言,也不是对所有的线虫都有作用,更谈不上对绦虫、吸虫等有效。故在混合感染时,除选用广谱驱虫药外,还应根据感染范围,并用几种驱虫药,以达到治疗混合感染的目的。(4)具有适于群体给药的理化特性:①以内服途径给药的驱内寄生虫药应无味、无特臭、适口性好,可混词给药。若还能溶于水,则更为理想,可将药物混饮给药。②用于注射给药者,对局部应无刺激性。③杀外寄生虫药应能溶于一定溶媒中,以喷雾等方法群体杀灭外寄生虫。④更为理想的广谱抗寄生虫药在溶于一定溶媒中后,以浇淋方法给药或涂擦于动物皮肤上,既能杀灭外寄生虫,又能在透皮吸收后,驱杀内寄生虫。(5)价格低廉:可在畜牧生产h大规模推广应用。(6)无残留:食品动物应用后,药物不残留于肉、乳及其制品中,或可通过遵守休药期等措施,控制药物在动物性食品中的残留。实际上,完全符合上述条件的抗寄生虫药目前还很少,所以以比较接近这几个条件的药物,作为选择的目标。
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