局麻药的局麻作用与作用机理是什么?
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局麻药对任何神经,无论是外周或中枢、传人或传出、轴索或胞体、末梢或突触,都有阻断作用,使兴奋阈升高、动作电位降低、传导速度减慢、不应期延长,直至完全丧失兴奋性和传导性。此时神经细胞仍保持正常的静息跨膜电位,但对任何刺激不再引起去极化。局麻药在较高浓度时也能抑制平滑肌和骨骼肌的活动。局麻药对神经、肌肉的麻醉顺序是:痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性神经元>中枢兴奋性神经元>植物神经〉运动神经>心肌(包括传导纤维)>血管平滑肌>胃肠平滑肌>子宫平滑肌>骨豁肌。关于局麻药的作用机理,现在一般认为,局麻药阻滞神经冲动的传导,是由于改变了神经纤维细胞膜(简称神经膜)的通透性,使神经兴奋时膜外不能大量内流进人膜内,K+不能外流而产生去极化,因而阻碍了动作电位的发生和神经冲动的传导。现在知道,神经在休止时,Ca2+与神经膜上控制离子通透性的受体部位相结合,这时Na+不能透人膜内。当神经冲动到达时,结合的Ca2+脱离结合部位,膜通透性增大,Na+易透入膜内,从而产生动作电位。由于局麻药与Ca2+存在拮抗关系,它与Ca2+竞争性地与神经膜上受体部位相结合,但结合后的局麻药在神经兴奋时并不脱离结合部位,因而Na+、K+不能透过神经膜而产生去极化,结果使神经传导受到了阻滞。
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