大环内酯类的药理作用有哪些?
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本类药物对革兰阳性菌、革兰阴性球菌、厌氧菌、军团菌属、钩端螺旋体、支原体、衣原体有良好作用,对其他革兰阴性菌作用较差。作用机制是与细菌核糖体50S亚基结合,阻碍细菌蛋白质合成而抑菌。细菌易对
红霉素产生耐药,同类之间存在部分或完全交叉耐药。用药时间不宜超过1周,停药数月后可恢复敏感性。本类药物给药途径广泛,内服可吸收,但早期品种如红霉素、
麦迪霉素等,对胃酸不稳定,吸收不完全,个体差异大;后一卜市的品种女口替米考星、
阿奇霉素等,对胃酸稳定性提高,吸收增加,消除半衰期延长。肌注或静注副作用较多,如替米考星静注可致死。体内分布广泛,不易透过血脑屏障,主要经胆汁和肾脏排泄。
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