附子、
川乌、
草乌的炮制加工及药理作用比较
首都医药 2000年第4期第7卷 中医中药
作者：赵保文
单位：北京同仁堂饮片厂
附子、川乌、草乌同为
毛茛科植物，但不同属。附子Radix Aconiti lateralis Preparata为
乌头的子根，川乌Radix Aconiti为乌头的干燥母根，草乌Radix Aconitz Kusnezoffii为北乌头的干燥块根。附子、川乌系栽培品，草乌为野生植物。在性味与归经方面附子、川乌、草乌同具辛、热、有毒、归心、脾、肾经的特点；在毒性方面附子＜川乌＜草乌；在功效方面，三者各有异同，附子具有回阳救逆，补火助阳，散寒止痛功效。川乌具祛风寒湿，散寒止痛功效。此两者相比较，附子散寒止痛作用强于川乌。草乌与川乌同样具祛风寒湿，散寒止痛作用，只是川乌侧重于祛寒湿痹症，草乌侧重祛风止痛。附子、川乌在用药时一般用炮制品，《本草纲目》曾说，“
草乌头或生用或炮用或以乌头大豆同煮去其毒用，其用量分别为附子3—15g，川乌、草乌为1.5—3g。论附子、川乌、草乌须因人因地而用，李时珍曾说：“乌、附毒药，非危病不用，而补药中少加引导，其功能犹捷，有人才服钱4，即发燥不堪，而昔人补剂，用为常药，岂古今运气不同耶?服之有益无害，不可以常理概论，皆其脏腑禀赋之偏，在配伍用药时，三者分别不宜与
半夏、
瓜蒌、
贝母、
白芨同用，川乌、草乌还分别不宜与
白薇、贝母、
犀角同用，并先煎久煎。
附子、川乌、草乌的主要化学成分都有乌头碱、次乌头碱、中乌头碱，其它化学成分各有所异。在药理作用方面，小鼠作实验表明，川乌、草乌镇痛作用较附子明显。川乌与草乌比较，川乌为乌头的干燥母根，草乌为北乌头的干燥块根，实验证明，乌头与北乌头在等毒剂量(1/10或1/5LD50)口服，均有明显镇痛作用，北乌头略强于乌头。
乌头碱类是川乌、草乌镇痛的主要成份，另外，川乌中所含东茛菪碱可以加强其止痛作用。
在抗炎作用方面，附子主要抑制蛋清、
角叉菜胶、甲醛等所致大鼠足肿胀，抑制醋酸所致毛细血管通透性亢进，抑制肉芽肿形成及佐剂性关节炎。川乌总碱显著抑制角叉菜胶、蛋清，组胺和5—HT所致大鼠足肿胀，抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀，抑制组胺、5HT所致大
鼠皮肤毛细血管通透性亢进，抑制巴
豆油所致肉芽囊的渗出和增生。草乌可促进蛋清所致大鼠足
水肿消退，对
巴豆油引起的鼠耳肿胀和腹腔毛细血管有通透性抑制。附子、川乌、草乌分别对心脏有影响。附子对心血管系统的影响：强心、致心率失常，抗心肌缺血缺氧，影响血压，防止
休克；川乌对离体
蛙心有强心作用，剂量大引起
心律失常，终致心脏抑制，煎剂可引起麻醉犬血压呈迅速而短暂下降；草乌使家
兔心电图变化，北乌头总碱增强
肾上腺素对心肌作用。另外，在其它作用方面，附子还影响血液系统，影响中枢神经系统，影响外周神经，影响免疫功能，影响肠道平滑肌等；川乌有降血糖作用，影响中枢神经系统抗癌等；草乌有抗组胺、局部麻醉等作用。
附子的炮制加工主要是产地炮制加工方法。制成盐附子、黑附子、白附片。盐附子炮制加工时，选择个大均匀的泥附子，洗净，浸入食用胆巴的水溶液中，过夜再加
食盐，继续浸泡，每日取出晾晒，并逐渐延长晾晒时间，直到附子表面出现大量结晶盐粒，体质变硬为止，其称盐附子。黑顺片，取泥附子大小分路，浸入食用胆巴的水溶液中数日，连同浸液煮至透心，捞出，水漂，纵切成约0.5cm的厚片，再用水浸漂，用调色液使附片染成浓茶色，取出，蒸到出现油面光泽后，烘至半干，再晒干或继续烘干，习称“黑顺片”。选择大小均匀的泥附子，洗净浸入食用胆巴的水溶液中数日，连同浸液煮至透心，捞出剥去外皮，纵切成约0.3cm的薄片，用水浸漂，取出蒸透晒至半干，以
硫黄熏后晒干，习称“白附片”。
现行有淡附子炮制方法：取产地净盐附子，用清水浸漂，每日换水2～3次，至盐分漂尽与
甘草、
黑豆共煮透心，至切开后口尝无麻舌感，取出，除去甘草、黑豆，切薄片干燥，每盐附子100kg，用甘草5kg，黑豆10kg。其作用缓和，毒性较低。炮附子现行取净河沙置锅内，用武火炒热，加入附片，拌炒至鼓起，微变色时取出筛去河沙放凉。炮附片毒性低，质疏脆，可直接供丸散剂配方用。
炮制对附子的毒性和作用有明显影响，由于乌头碱类毒性成份的存在，强心作用不易出现。生附子无强心作用，剂量稍大即导致心律失常，传导阻滞。乌头碱不耐热，在炮制过程中大部分被破坏，故炮制后的附片及盐附子均表现显著强心作用，但镇痛作用减弱，而剂量过大可出现心律失常。白附片、黑附片等因加工方法类似，生物碱含量十分相似，炮制品的总生物碱含量下降为原生药的1/6—1/9，而双酯型乌头碱类生物碱的含量只相当于原药的1/100左右，盐附子因加工条件比较温和，总生物碱与上述附片类似，而双酯型生物碱比白附片、黑附片高得多，因此，总碱不能反应生药毒性，应根据双酯型生物碱来测定生药毒性。
川乌与草乌炮制方法相同，据文献记载，二者的炮制方法都有70余种，当代有蒸、煮、黑豆甘草煮、生
姜豆腐煮等炮制方法。制川乌依据《中华人民共和国药典》一九九五版，《北京市中药炮制规范》一九八六年版，制定一套工艺加工方法，其工艺流程如下：由原药材除去杂质，大小分开，加一倍量清水浸泡，小个泡1～5天，大个泡18～20天，每天换水两次，用木铲轻轻搅拌，有沫时用清水冲净泡至口尝微有麻辣感为度，用清水洗净取出，串碎甘草、
银花，置锅内加适量清水煎煮，第一次二小时，第二次一小时，去渣取汤，取合并药液与泡好的川乌同放锅内共煮，用武火煮沸后改用文火煮3～4小时，随时翻动，至内无白心为度，取出用清水冲净，晒五成干，再闷润24小时，至内外温度一致切厚片，干燥，过筛，最后进行包装，每川乌100kg用甘草5kg，银花2kg，每锅投入量为50kg。在炮制加工方法过程中，浸泡→水处理，烘干→热处理，蒸煮→湿热处理都能达到去毒目的。
经过三个炮制主要环节，水处理：生物碱随水流失较多，药效受到影响；烘干加热处理：虽生物碱含量影响不大，对药物影响较小；蒸煮湿热处理；总生物碱含量高，双酯型毒性生物碱含量低，去毒效果好。《急救仙方》认识到煮制的重要性，“……煮时最要斟酌，盖煮太过则药力轻，煮不及则药力过重也。”
川乌、草乌的炮制机理：1.乌头含有双酯二萜生物碱毒性极强，但双酯碱性不稳定，遇水加热容易水解成毒性较小的单酯型生物碱，进一步可水解为乌头胺。2.据研究，生川乌含生物碱约0.7008%，浸泡，35天后为0.0301%，继续用甘草、银花水煮至内无白心后为0.0269%。其毒性实验小白鼠4000mg/kg的剂量，口服各种炮制品生品全部死亡，浸泡35天组和甘草银花水煮组无死亡。3.干燥温度的控制十分重要，毒性的降低与乌头总生物碱含量无关，毒性与乌头炮制品时加热温度和时间长短有关，实验表明，温度在90℃以下对乌头毒性无影响，3小时以上温度90℃以上，能够降低乌头毒性。草乌的毒性成份和解毒机理与川乌类同，据草乌生品炮制品比较，实验结果表明，小鼠口服炮制品较生品半数致死量增大17倍以上，小鼠腹腔注射增大150倍以上。实验结果表明草乌炮制后毒性显著降低。
由此可见，原药材的炮制加工方法，是药物保存药效，去毒增效，保障用药安全十分重要的加工环节，是医生准确用药的基础。
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