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中西汇通:从“山梗菜”到“洛贝林”


山梗菜 别名:半边莲水苋菜苦菜节节花大种半边莲、水折菜、天竹七、对节白、水杨柳
考证:出自《救荒本草》
科属分类:桔梗科山梗菜属
药材基源:为桔梗科植物山梗菜的根或带根全草。
中药化学成分:山梗菜全草含山梗菜碱(lobeline)等多种生物碱,另含山梗菜聚糖(sessilifolan),熊果酸(ursolicacid),二十九烷(nonacosane),三十烷酸(melissicacid)。
功效:祛痰止咳;利尿消肿;清热解毒
功效分类:祛痰药;清热解毒药
味辛;性平;小毒,口服可引起呕吐,故中毒者死亡例较少。
归经:归肺;肾经
主治:感冒发热咳嗽痰喘;肝硬腹水水肿疽疔毒;蛇犬伤;蜂螫。
药理作用:
1.利尿作用:麻醉犬iv山梗菜浸剂0.1g/kg或山梗菜总生物碱6.6mg/kg,正常大鼠ig1g/kg,以及正常人po山梗菜粉剂10-30g,均有显着而持久的利尿作用,尿中氯化物的排泄量亦明显增多。从山梗菜中分离出的菊糖给大鼠po或ip,则有抑制利尿作用。
2.对神经系统的作用:山梗菜碱对神经系统的作用与烟碱相似,但强度仅为烟碱的1/5-1/20,对植物神经节、肾上腺髓质、延脑各中枢(尤其是呕吐中枢)、神经-肌肉接头,以及颈动脉体和主动脉体的化学感受器都有先兴奋、后抑制的作用。
3.对中枢的抑制作用:本品所含的琥珀酸对小鼠、大鼠、豚鼠、和犬ip给药均能保护动物对抗高压氧、电休克和听源性惊厥。热板法有镇痛作用,与戊巴比妥钠有协同作用,并有镇静和降低体温的作用。
4.呼吸兴奋作用:山梗菜煎剂和其生物碱制剂iv对麻醉犬有显着的呼吸兴奋作用。其作用随剂量增大而加强和延长。剂量过大时则可引起呼吸麻痹而死亡。切除窦神经或摘除颈动脉体后,再注射山梗菜制剂,则不出现明显的呼吸兴奋作用。表明其作用机理主要是通过刺激颈动脉体化学感受器,反射地兴奋呼吸中枢。山梗菜碱对吗啡所致呼吸抑制有较好的兴奋作用,对乌拉坦和水合氯醛所致者较差。山梗菜碱吸入,有扩张支气管作用,可对抗毛果芸香碱和乙酰胆碱引起的气管收缩。
5.对心血管系统的作用:山梗菜浸剂iv,对麻醉犬有显着而持久的降压作用。如十二指肠给药则需要10-20倍于静脉给药的量才有作用。亦有报道煎剂小量iv有短暂的升压作用,较大剂量时则有较持久的降压作用。山梗菜生物碱对离体兔心和心有兴奋作用,使收缩力加强,振幅增大;高浓度时则出现暂时的兴奋,继以抑制,最后发生传导阻滞和停搏。山梗菜碱im,在呼吸兴奋的同时,心率减慢,血压升高;大剂量时则心率加快,血压明显下降,终至心脏麻痹。
6.利胆作用:犬iv山梗菜水煮醇沉制剂1g(生药)/kg,胆质流量较给药前增加2倍以上,给药50分钟后作用达高峰,但胆汁中固形物、胆酸盐和胆红素的浓度都有所降低。
7.抗蛇毒作用:山梗菜制剂,以及从中分离出的琥珀酸钠、延胡索酸钠、对羟基苯甲酸钠分别于注射蛇毒前30分钟po,或于注射蛇毒同时sc药物,或用琥珀酸钠、延胡索酸钠和醋酸钠组成复方于注射蛇毒前30min-4h po,对于注射最小全致死量眼镜蛇毒的小鼠均有较高的保护作用,保护率59.1-93.1%。但若于注射蛇毒后25分钟再给药,则无保护作用。
8.其它作用
8.1.抗溃疡作用:本品所含的琥珀酸50mg/kg,可对抗大鼠幽门结扎产生的胃溃疡,是由于抑制胃液分泌和扩张胃肌而呈抗溃疡作用。猫和犬im山梗菜碱有致吐作用。
8.2.轻泻作用:山梗菜煎剂po有轻泻作用,并能抑制食欲。
8.3.抑菌作用:体外试验,山梗菜煎剂对常见致病性真菌有明显的抑制作用。对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌亦有抑制作用。
8.4.凝血作用:Ip给药可缩短小鼠断尾的出血时间。
8.5.抗癌作用:山梗菜碱15mcg/ml浓度时,可抑制小鼠腹水癌细胞对氧的摄取。
  洛贝林(Lobeline),别名山梗菜碱、祛痰菜碱,是从产于北美洲的山梗菜科植物山梗菜中提取的一种生物碱,现已能化学合成。
  该药为临床常用的呼吸兴奋剂,具烟碱样作用,刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器的N1受体,反射性兴奋呼吸中枢;同时也能兴奋迷走中枢。剂量过大时对自主神经节先兴奋后麻痹。临床表现为:轻者唾液分泌增多、恶心、呕吐、多汗、头痛眩晕、血压上升、心动过缓、房室传导阻滞或心动过速。重者则精神错乱、瞳孔缩小、对光反应消失及惊厥。严重者可因血压下降、呼吸中枢麻痹而死亡。
  因该药兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢,用于新生儿窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉剂及其它中枢抑制药(如阿片、巴比妥类)的中毒及肺炎白喉等传染病引起的呼吸衰竭
资料来源均为网络,个别不当处作了修正,仅供参考
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