调节机体内各种细胞在时间和空间上有序的增殖、分化，协调它们的代谢、功能和行为，主要是通过细胞间数百种信号物质实现的。这些信号物质包括激素、神经递质和细胞因子等。根据细胞膜上感受信号物质的蛋白质分子的结构和功能的不同，跨膜信号转导的路径大致分为G-蛋白耦联受体介导的信号转导、离子通道受体介导的信号转导和酶耦联受体介导的信号转导三类。
1.G-蛋白耦联受体信号转导的主要途径已知有100多种配体可通过G蛋白耦联受体实现跨膜信号转导，包括生物胺类激素如肾上腺素、去甲肾上腺素、组胺、5-羟色胺，肽类激素如缓激肽、黄体生成素、甲状旁腺激素，以及气味分子和光量子等。根据效应器酶以及胞内第二信使信号转导成分的不同，其主要反应途径有以下两条：
（1)受体-G蛋白-Ac途径：激素为第一信使，带着内外界环境变化的信息，作用于靶细胞膜上的相应受体，经G-蛋白耦联，激活膜内腺苷酸环化酶（Ac)，在Mg2+作用下，催化ATP转变为环磷酸腺苷（cAMP)，则细胞内的cAMP作为第二信使，激活cAMP依赖的蛋白激酶（PKA)，进而催化细胞内多种底物磷酸化，最后导致细胞发生生物效应，如细胞的分泌，肌细胞的收缩，细胞膜通透性改变，以及细胞内各种酶促反应等。
（2)受体-G蛋白PLC途径：胰岛素、缩宫素、催乳素，以及下丘脑调节肽等与膜受体结合使其活化后，经G蛋白耦联作用，激活膜内效应器酶——磷脂酶C（PLC)，它使磷脂酰二磷酸肌醇（PIP2)分解，生成三磷酸肌醇（IP3)和二酰甘油（DG)。IP3和DG作为第二信使，在细胞内发挥信息传递作用。IP3首先与内质网外膜上的ca2+通道结合，使内质网释放Ca2+入胞浆，导致胞浆内Ca2+浓度明显增加，Ca2+与细胞内钙调蛋白（CAM)结合，激活蛋白激酶，促进蛋白质酶磷酸化，从而调节细胞的功能活动。DG的作用主要是特异性激活蛋白激酶C（PKC)。PKC与PKA-样可使多种蛋白质或酶发生磷酸化反应，进而调节细胞的生物效应。医学全在线www.med126.com
2.离子受体介导的信号转导途径离子通道受体也称促离子型受体，受体蛋白本身就是离子通道，通道的开放既涉及到离子本身的跨膜转运，又可实现化学信号的跨膜转导。例如，骨骼肌终板膜上N2型ACh受体为化学门控通道，当与ACh结合后，发生构想变化及通道的开放，不仅引起Na+和K+经通道的跨膜流动，而且它们的跨膜流动造成膜的去极化，并以终板电位的形式将信号传给周围肌膜，引发肌膜的兴奋和肌细胞的收缩，从而实现ACh的信号跨膜转导。
3.酶耦联受体介导的信号转导途径酶耦联受体具有和G蛋白耦联受体完全不同的分子结构和特性，受体分子的胞质侧自身具有酶的活性，或者可直接结合与激活胞质中的酶。较重要的有酪氨酸激酶受体和鸟苷酸环化酶受体两类。①酪氨酸激酶受体本身具有酪氨酸蛋白激酶（PTK)活性。当激素与受体结合后，可使位于膜内区段上的PTK激活，进而使自身肽链和膜内蛋白底物中的酪氨酸残基磷酸化，经胞内一系列信息传递的级联反应，最终导致细胞核内基因转录过程的改变以及细胞内相应的生物效应。大部分生长因子、胰岛素和一部分肽类激素都是通过该类受体信号转导。②鸟苷酸环化酶受体与配体（心房钠尿肽)结合，将激活鸟苷酸环化酶（GC)，GC使胞质内的GTP环化，生成cGMP，cGMP结合并激活蛋白激酶G（PKG)，PKG对底物蛋白磷酸化，从而实现信号转导。
