药士考试辅导之丙米嗪的药理作用与不良反应,医学全在线整理如下.
丙米嗪具有较强抗抑郁作用,但兴奋作用不明显,镇静作用弱。
(1)对中枢神经系统的作用 医学全在线网站www.med126.com
正常人服用丙米嗪后出现以镇静为主的症状,但抑郁症病人服药后却出现精神振奋,情绪提高,但疗效缓慢,连续用药2~3周后才显效。
作用机制可能为丙米嗪可以抑制特定脑区神经组织突触前膜对NA及5-HT的再摄取,提高突触间隙NA、5-HT浓度,促进和改善突触传递功能,而发挥抗抑郁作用。也可能与阻断突触前膜α2受体,使交感神经末梢释放NA增加,并使α2受体数目向下调节有关。
(2)对自主神经系统的作用
治疗量丙米嗪有显著的M受体阻滞作用,引起口干、便秘、尿潴留和视力模糊等副作用医学全在线网站www.med126.com。
(3)对心血管系统的作用
治疗量丙米嗪阻断α受体,从而降低血压,引起心律失常,这些作用可能与其抑制心肌中NA的再摄取有关。此外,丙米嗪对心肌还有奎尼丁样直接抑制作用,心血管疾病者慎用。
常见的不良反应有口干、扩瞳、心动过速、视力模糊、便秘、尿潴留、眼内压升高等阿托品样作用,还可出现头晕、失眠、精神紊乱、皮疹、震颤、心肌损害。大剂量可引起癫痫样发作。偶见粒细胞减少及黄疸等。长期应用应定期检查血象和肝功能。
青光眼、尿潴留、前列腺肥大、心脏病、肝肾功能不全和孕妇禁用。