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药动学方面的相互作用-2015年度药师资格考试辅导

来源:本站原创 更新:2014/7/31 卫生资格论坛

药动学方面的相互作用-2015年药师资格考试辅导

1.吸收过程中的药物相互作用

1.1消化道pH值改变影响药物吸收如四环素类、喹诺酮类、康唑类等需要酸性条件。而碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻滞剂、质子泵抑制剂等都可使胃肠道pH值升高而阻碍前述药物吸收。

1.2消化道中吸附、螯合减少药物吸收活性炭、白陶土、非吸收性抗酸药等可吸附许多药物,尤其是对用量较小的有机药物可吸附而使之降效。一些金属离子药物(钙、镁、铝、铋、铁、等盐)可与一些药物(四环素类、青霉胺等)形成螯合物,使药物不能吸收。

1.3胃肠动力变化对药物吸收的影响促胃动力药(甲氧氯普胺多潘立酮、西沙必利)可使地高辛和核黄素加速通过十二指和小肠而减少吸收,而抗胆碱药则相反。

1.4食物对药物吸收的影响空腹服药,药物可迅速进入肠道医学 全在.线提供www.lindalemus.com,有利吸收。常用的口服抗生素,如青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类均宜食前服药。脂溶性强的药物在食后,尤其是油脂餐后吸收良好。如地高辛、核黄素。

2.分布过程中的药物相互作用

不同药物分子间发生与血浆蛋白结合的竞争。竞争力强者占据了蛋白分子,阻碍其他药物结合或使其他药物自结合物中置换出来,致使后者的游离百分数升高而显示较强效应。

3.代谢过程的药物相互作用

药物体内代谢主要在肝脏被肝微粒体中的药物代谢酶族(药酶)所代谢。血液、肾脏部位也存在某些药酶。药酶的作用多具有一定的专属性。代谢过程的药物相互作用分为酶促作用和酶抑作用。

3.1酶诱导相互作用。某些药物能诱导酶的活性,使联合应用的相关药物加速代谢而提前失效。

具有酶诱导作用的药物:氨鲁米特巴比妥类、卡马西平氯醛比林格鲁米特安替比林苯妥英扑米酮利福平等和吸烟。

3.2酶抑制相互作用。有些药物能抑制细胞色素酶,使联合应用的相关药物的代谢减慢,药物在体内的浓度高于正常而致效应增强。

具有酶抑作用的药物:别嘌醇阿扎丙宗氯霉素西米替丁环丙沙星、左丙氧芬、二硫仑、依诺沙星、红霉素氟康唑氟西汀、羟乙桂胺、异烟肼酮康唑甲硝唑保泰松、磺吡酮、三乙酰竹霉素、维拉帕米胺碘酮氯丙嗪、地尔硫卓、丙米嗪、美托洛尔去甲替林奋乃静羟布宗普萘洛尔伯氨喹奎尼丁丙戊酸钠、甲氧苄啶以及乙醇等。

4.排泄过程中的药物相互作用

药物由肾小管通过主动转运机制,排泌入尿液。具有同样排泌机制的药物间可存在排泌竞争。较易排泄的药物占据了孔道,阻止相对较难排泄药物的正常排泌,使后者潴留。

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