内科主治医师《答疑周刊》2016年第1期
问题索引：
一、【问题】常用高血压药物的分类？
二、【问题】高血压药物的选择和配伍？
具体解答：
一、【问题】常用高血压药物的分类？
【解答】药物治疗，常用降压药物：可分为五大类，包括利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂。
（1)利尿剂 包括噻嗪类、袢利尿剂和保钾利尿剂等。
1)噻嗪类：应用普遍，常用药物有氢氯噻嗪，12.5mg/次，1～2次/日。但长期应用可引起血钾降低及血糖、血尿酸、血胆固醇增高，糖尿病及高脂血症病人慎用，痛风病人禁用。
2)袢利尿剂：利尿迅速，常用药物有呋塞米，20mg/次，1次/日；托拉塞米，5mg/次，1次/日等。肾功能不全时应用较多，但需注意低血钾、低血压。
3)保钾利尿剂：常用药物有氨苯蝶啶，50mg/次，1～2次/日；螺内酯，20mg/次，1～2次/日等。可引起高血钾，不宜与ACEI合用，肾功能不全者禁用。
4)另外推出的利尿降压剂吲达帕胺（indapamide)2.5mg/次，1次/日，具有利尿和血管扩张作用，可有效降压，但长期应用可出现低血钾。
利尿剂重点一览表
| 分类 | 代表药物 | 药物特点 |
| 噻嗪类 | 氢氯噻嗪 氯噻酮 |
使用最多； 起效平稳，持续时间较长；适于心衰及老年人 低血钾症 影响血脂、血糖、血尿酸代谢 痛风患者禁用 |
| 袢利尿剂 | 呋塞米 | 低血钾症 |
| 保钾利尿剂 | 螺内酯/安体舒通 氨苯蝶啶 |
高血钾不宜与ACEI、ARB合用 肾功能不全者禁用 |
（2)β受体阻滞剂 本类药物具有良好的降压和抗心律失常作用，而且减少心肌氧耗量，适用于轻、中度高血压，尤其是心率较快的中、青年病人，对合并冠心病、心绞痛及心肌梗死后高血压更为适用。治疗高血压多选用具有心脏β1受体选择性、长效或缓释的品种，如美托洛尔（metoprolol)25～50mg/次，1～2次/日；比索洛尔（bisoprolol)2.5～5mg/次，1次/日。此外还可选用卡维地洛、拉贝洛尔、阿罗洛尔等。心脏传导阻滞、哮喘、慢性阻塞性肺病与周围血管病病人禁用。同时本类药物对糖、脂代谢有不良影响，使用时应加以考虑。长期应用者不宜突然停药，以免血压骤然上升。
β受体阻滞剂考点概要
| 适应症 | a.心率较快中、青年患者 b.合并冠心病 |
| 注意事项 | a.心动过缓。病态窦房结综合征、房室传导阻滞 b.虽然糖尿病不是使用β受体阻断药的禁忌证，但它增加胰岛素抵抗，还可能掩盖和延长降血糖治疗过程中的低血糖症，使用时应加以注意 c.急性心力衰竭 d.支气管哮喘 e.外周血管病、抑郁症不宜用 |
（3)钙拮抗剂 可用于中、重度高血压，尤适用老年人收缩期高血压。钙拮抗剂从药物结构上可分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类两类；从临床作用持续时间上可分为短效和长效两类。短效的二氢吡啶类（以硝苯地平为代表)其作用以阻滞血管平滑肌钙通道为主，可引起血管扩张，同时引起交感激活作用，对预防冠心病事件不利。但二氢吡啶类的缓释、控释或长效制剂，可显著减少上述副作用，可用于高血压的长期治疗。目前临床上常用的药物有：硝苯地平控释片（GIT)30mg/次，1次/日；氨氯地平5mg/次，1次/日；非洛地平缓释片5mg/次，1次/日等。非二氢吡啶类（维拉帕米、地尔硫卓)有抑制心肌收缩及自律性和传导性
的作用，不宜在心力衰竭、窦房结功能低下或心脏传导阻滞的病人中应用。
钙通道阻滞剂考点概要
| 考试要点 | |
| 二氢吡啶 （地平) |
优点： ①迅速而强力，剂量与疗效呈正相关 ②较少禁忌证，对代谢无影响 ③适于老年人 ④适用于变异心绞痛（冠脉痉挛) 不良反应： ①心率增快 ②面部潮红、头痛、下肢水肿 |
| 非二氢吡啶 （维拉帕米) （地尔硫卓) |
一般不用于降压 使心率减慢 （抗心律失常) |
（4)血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI) 对各种程度的高血压均有一定的降压作用。同时可改善心室重构、减少心衰的再住院率及降低死亡率、明显延缓肾功能恶化，因此对高血压患者伴有心力衰竭、左室肥厚、心肌梗死后、糖耐量减低或糖尿病肾病蛋白尿等并发症的病人尤其适用。高血钾、妊娠、肾动脉狭窄者禁用。最常见不良反应是干咳，停药后可消失。
（5)血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（ARB) 适应证与ACEI相同，但不存在干咳，降压作用平稳，可与大多数降压药物合用，但氯沙坦50～100mg，每日1次；缬沙坦80～160mg，每日1次；厄贝沙坦150～300mg，每日1次；坎地沙坦8～16mg，每日1次；替米沙坦80mg，每日1次。
ACEI/ ARB重要考点汇总
（6)其他类型降压药 α受体阻滞剂（主要是选择性α1受体阻滞剂)对抗去甲肾上腺素的动静脉收缩作用，使血管扩张，血压下降。对糖、脂代谢无影响，但可能出现体位性低血压及耐药性。常用药物如哌唑嗪0.5～2mg，每日3次；中数交感神经抑制剂，如利血平、可乐定等。此外还有部分复方制剂及中药制剂，如降压0号、复方降压片、珍菊降压片等。
二、【问题】高血压药物的选择和配伍？
【解答】降压药物的选择：
（1)合并心力衰竭者，宜选用ACEI或ARB、利尿剂。
（2)老年人收缩期高血压者，宜选用利尿剂、长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂。
（3)合并糖尿病、蛋白尿、或轻、中度肾功能不全者（非肾血管性)，可选用ACEI或ARB。
（4)心肌梗死后的病人，可选择无内在拟交感活性的β受体阻滞剂或ACEI或ARB（尤其伴收缩功能不全者)，对稳定性心绞痛病人也可选用钙通道阻滞剂。
（5)伴有脂类代谢异常的病人可选用α1受体阻滞剂。
（6)伴妊娠者，禁用ACEI、ARB，可选用甲基多巴、部分β受体阻滞剂（拉贝洛尔)。
（7)合并支气管哮喘、抑郁症、糖尿病病人不宜用β受体阻滞剂；痛风病人不宜用利尿剂；合并心脏传导阻滞者不宜用β受体阻滞剂及非二氢吡啶类钙通道阻滞剂。
降压药物使用方法：
（1)对1、2级高血压病人宜从小剂量开始，2～3周后血压未能满意控制可增加原药剂量或换药，必要时选用2种或2种以上的药物联合治疗。
（2)为了有效防止靶器官损害、同时达到24小时稳定降压，最好选用长效制剂，每天1次用药，使其药物作用达到降低的谷峰比值＞50%。
降压药物合理配伍 联合是以联合机制协同、不良反应减少为原则。
具体药物联合方案为：
ACEI/ARB＋噻嗪类利尿剂
CCB＋ACEI/ARB
CCB＋噻嗪类利尿剂
CCB＋β阻滞剂
