初级药师《答疑周刊》2017年第26期
问题索引:
1.【问题】毛果芸香碱和阿托品对眼的作用,总是容易混淆,希望对比总结一下。
2.【问题】老师,抗心绞痛章节中,如下题,该如何做题?
3.【问题】一级消除动力学和零级消除动力学各有什么特点?
具体解答:
1.【问题】毛果芸香碱和阿托品对眼的作用,总是容易混淆,希望对比总结一下。
【解答】1.毛果芸香碱
直接激动M胆碱受体,产生M样作用,对眼和腺体的选择性作用最明显。
对眼睛的作用主要表现为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。
(1)缩瞳:可直接兴奋瞳孔括约肌上的M受体,引起瞳孔缩小。
(2)降低眼压:房水是由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生,经瞳孔流入前房,再经前房角间隙的小梁网流入巩膜静脉窦,最后进入血液循环。青光眼时房水回流障碍,导致眼压升高。毛果芸香碱可通过缩瞳作用,使虹膜向中心方向收缩,虹膜根部变薄,前房角间隙扩大,房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦而进入循环,房水回流通畅,使眼压降低。
(3)调节痉挛:眼在视近物时,通过晶状体变凸而聚焦,使物体成像于视网膜,从而看清物体,为眼的调节作用。毛果芸香碱兴奋睫状肌上的M受体,使睫状肌的环形纤维向虹膜中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,远距离物体不能成像于视网膜上而在视网膜前,视远物模糊,只能看近物。
2.阿托品——竞争性拮抗M受体。
对眼的作用与毛果芸香碱相反,维持时间长。
(1)散瞳:阻断瞳孔括约肌的M胆碱受体,使环状肌松弛,而瞳孔开大肌保持原有张力,使其向外缘收缩,引起瞳孔散大。
(2)升高眼压:由于瞳孔散大,虹膜退向外缘,虹膜根部变厚,使前房角间隙变窄,阻碍房水回流入巩膜静脉窦,房水积聚引起眼压升高。因此,青光眼患者及眼压拜高者禁用阿托品。
(3)调节麻痹:由于阿托品阻断睫状肌的M胆碱受体,使睫状肌松弛而退向外缘,致使悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度变小,近距离的物体聚焦成像于视网膜后,故视近物模糊、视远物清楚,这一作用称为调节麻痹。
2.【问题】老师,抗心绞痛章节中,如下题,该如何做题?
【解答】某患者向医生抱怨说,硝酸甘油可以很好地缓解心绞痛急性发作时的症状,但近半年来他心绞痛发作次数明显增加,他希望服用一些药物预防变异型心绞痛的发作,下列哪种药物可以达到这一目的
A.地尔硫(艹卓)
B.艾司洛尔
C.舌下含服亚硝酸戊酯
D.舌下含服硝酸异山梨醇酯
E.舌下含服硝酸甘油
【正确答案】 A
【答案解析】 硝酸酯类药物长期应用会出现耐受,因此可换用其他药物,以上选择中宜选用地尔硫(艹卓)。钙通道阻滞药对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最为有效,也可用于稳定型及不稳定型心绞痛,而β受体阻断药不能用于变异型心绞痛。
3.【问题】一级消除动力学和零级消除动力学各有什么特点?
【解答】一级动力学消除:是指药物的转运或消除速率与血药浓度成正比,即单位时间内转运或消除某恒定比例的药量。大多数药物在体内的转运或消除属于这一类型,其速率常数分别称为转运速率常数或消除速率常数。(半衰期恒定)。
零级动力学消除:指单位时间内转运或消除相等量的药物,与药量或浓度无关,也称恒量吸收或消除。(以最大消除速率消除,无固定半衰期)。